Methandienone

Methandienone ( Jarg .  Methane ) er et lægemiddel, der tilhører en række venstresidede anabolske steroider, almindeligt kendt som doping , der bruges i sportsmedicin til at øge muskelmassen. Lægemidlet forbedrer anabolske og undertrykker kataboliske processer forårsaget af glukokortikosteroider , fremmer en stigning i muskelmasse, danner en positiv nitrogenbalance , accelererer nedbrydningen af ​​subkutant fedt, undertrykker immunresponset på grund af en stigning i syntesen af ​​en inhibitor til at komplementere C- 1 fraktion og et fald i niveauet af C-2 C-4 fraktioner komplement, når de tages regelmæssigt, aktiverer udviklingen af ​​sekundære seksuelle karakteristika i henhold til den mandlige type [1] .

Methandienone blev oprindeligt udviklet af CIBA (nu det multinationale farmaceutiske selskab Novartis ) i 1955 og blev solgt i Tyskland og USA [2] [3] [4] [5] [6] .

Som CIBAs Dianabol-produkt blev methandienon hurtigt det første udbredte anabolske middel blandt professionelle og rekreative atleter og forbliver det mest almindeligt anvendte oralt aktive anabolske middel til ikke-medicinsk brug [4] [7] [8] [9] .

Det dukkede første gang op på salg i 1958 i USA i form af 5 mg tabletter under handelsnavnet Dianabol. Det er det første lægemiddel i sin klasse og har en lang historie med anvendelse i sportsmedicin som doping . Det skal bemærkes, at stoffet indtil slutningen af ​​1960'erne ikke blev betragtet som doping, kun stimulanser som amfetamin , kokain , efedrin og deres analoger var forbudt for atleter.

Det har udtalte anabolske og moderate androgene egenskaber. Det bruges til behandling af forbrændinger , brud , nyresvigt , samt til at kompensere for proteinstofskiftet , herunder i sportsmedicin (til muskelopbygning). På grund af tilstedeværelsen af ​​en 17-alkylgruppe har den hepatotoksicitet; med langvarig og betydelig overdosis kan den forårsage obstruktiv gulsot forårsaget af hyperproduktion af galde og strækning af galdevejene. Denne tilstand kan være ledsaget af smerte og dyspeptiske lidelser. Behandlingen er symptomatisk, rettet mod at forbedre galdeudstrømningen. Kontraindiceret ved leversygdom.

Det er i øjeblikket kontrolleret i USA [10] og Storbritannien [11] og er fortsat populær blandt bodybuildere. Methandienone er let tilgængelig i håndkøb i nogle lande, såsom Mexico , og produceres også i nogle lande i Asien [12] .

Farmakologisk virkning

Det trænger ind i cellekernen og aktiverer cellens genetiske apparat, hvilket fører til en stigning i syntesen af ​​DNA , RNA og strukturelle proteiner, aktivering af vævsrespirationskædeenzymer og en stigning i vævsrespiration, oxidativ fosforylering, ATP -syntese og akkumulering af makroerg inde i cellen. Stimulerer anabolske og undertrykker kataboliske processer forårsaget af GCS. Det fører til en stigning i muskelmasse, et fald i fedtdepoter og en positiv nitrogenbalance. Den hæmatopoietiske virkning er forbundet med en stigning i syntesen af ​​erythropoietin . Den antiallergiske effekt skyldes en stigning i koncentrationen af ​​C-1-hæmmeren af ​​komplementfraktionen og et fald i indholdet af C-2 og C-4 komplementfraktioner. Tilstedeværelsen af ​​androgen aktivitet kan bidrage til udviklingen af ​​mandlige sekundære seksuelle karakteristika. Virkningsvarighed - op til 14 timer.

Tilgængelige formularer

Methandienon blev fremstillet i form af orale tabletter på 2,5 og 5 mg. [13] [14] [15] .

Indikationer

Kakeksi af forskellige ætiologier; krænkelse af proteinmetabolisme (efter alvorlige skader, operationer, forbrændinger, strålebehandling); kroniske infektionssygdomme med proteintab; progressiv muskeldystrofi , GCS-induceret myopati ; diabetisk angiopati ; behovet for at fremskynde regenerering i brud, skader; væksthæmning hos børn ( Shereshevsky-Turner syndrom , hypofyse nanisme ); forsinket pubertet (seksuel infantilisme) og fysisk udvikling hos drenge; encefalopati på baggrund af alkoholisk hepatitis.

Bivirkninger

Androgene bivirkninger såsom acne , seborrheisk dermatitis , øget ansigts-/kropshårvækst, hårtab i hovedbunden og virilisering kan forekomme . Østrogene bivirkninger såsom gynækomasti og ødem kan også forekomme [16] [17] Ligesom andre 17α-alkylerede anabolske steroider udgør methandienon en risiko for hepatotoksicitet , og dets brug over en længere periode kan føre til leverskade uden passende forholdsregler [ 2] .

Progression af åreforkalkning (stigning i LDL- koncentration og fald i HDL- koncentration ), jernmangelanæmi , perifert ødem, dyspepsi (smerter i den epigastriske region, mavesmerter, kvalme, opkastning), nedsat leverfunktion med gulsot, leukæmisyndrom ( leukæmi , smerter, i lange rørformede knogler), hypokoagulation med en tendens til blødning; [1] [18] [19]

Ved langvarig behandling - hepatonekrose (mørk afføring, opkastning med blod, hovedpine, ubehag, respirationssvigt), hepatocellulært karcinom , leverpurpura (mørk urin, misfarvning af afføring, nældefeber , blødende udslæt på huden og slimhinderne, pharyngitis eller tonsillitis), kolestatisk hepatitis (gul farvning af sclera og hud, smerter i højre hypokondrium, mørk urin, misfarvet afføring), øget sekretion af talgkirtlerne, kulderystelser, øget eller nedsat libido , diarré , mæthedsfornemmelse i mave, flatulens , kramper, søvnforstyrrelser. [1] [18] [19]

Hos kvinder : virilisme fænomener (forstørrelse af klitoris , forgrovning eller hæshed af stemmen, dys- og amenoré , hirsutisme , steroid acne , fedtet hud), hypercalcæmi (CNS-depression, kvalme, opkastning, træthed). [en]

Hos mænd: i den præpubertale periode - virilisme (akne, penisforstørrelse , priapisme , dannelse af sekundære seksuelle karakteristika), idiopatisk hyperpigmentering af huden, opbremsning eller ophør af vækst (forkalkning af de epifyseale vækstzoner af rørknogler); i den post-pubertale periode - irritation af blæren (stigning i hyppigheden af ​​trang), mastodyni, priapisme , nedsat seksuel funktion; ældre - hyperplasi og/eller prostatacancer . [en]

Overdosis

Symptomer: hepatotoksicitet. Behandling: maveskylning, symptomatisk terapi.

Særlige instruktioner

Under behandlingen systematisk monitorering af blodkoncentrationer af Ca 2+ (især hos patienter med brystkræft og ved tilstedeværelse af knoglemetastaser), kolesterol (især hos patienter med samtidig CCC-patologi), glucose (hos patienter med diabetes mellitus), hæmatokrit, Hb, serumfosforkoncentration, samt leverens funktionelle tilstand. I behandlingsprocessen skal der sikres tilstrækkeligt indtag af tilstrækkelige mængder proteiner, fedtstoffer, kulhydrater, vitaminer og mineraler. Behandlingen bør seponeres, hvis menstruationsuregelmæssigheder og/eller tegn på virilisering viser sig . Undertrykker amning . For at overvåge tilstanden af ​​epifysevækstzonerne af tubulære knogler hos børn og unge, anbefales deres røntgenundersøgelse hver 6. måned. Det skal erindres, at brugen af ​​steroidanabolika hos ældre patienter kan bidrage til udviklingen af ​​prostatahyperplasi. Muligheden for at bruge anabolske steroider til osteoporose er uklar (ubevist effekt og høj risiko for alvorlige bivirkninger).

Interaktion

Forbedrer virkningen af ​​antikoagulantia, antiblodplademidler, insulin og hypoglykæmiske lægemidler samt bivirkninger af hepatotoksiske lægemidler. Svækker virkningerne af væksthormon og dets derivater (accelererer mineraliseringen af ​​de epifyseale vækstzoner af rørknogler). GCS og ISS, corticotropin, Na + -holdige lægemidler og fødevarer rige på Na + øger (gensidigt) væskeretention i kroppen, øger risikoen for ødem og øger sværhedsgraden af ​​acne. Det virker synergistisk, når det bruges samtidigt med nandrolon (19-nortestosteron) præparater.

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 5 Radarfortegnelse over lægemidler .
2. ↑ 1 2 Llewellyn W (2011). Anabolika . Molecular Nutrition LLC. pp. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
3. ↑ Elks J (14. november 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographys . Springer. pp. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3
4. ↑ 1 2 Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). " Forekomst af ikke-medicinsk brug af anabolske-androgene steroider ". NIDA forskningsmonografi. 102:97-112. PMID 2079979 .
5. ↑ Swiss Pharmaceutical Society (2000). " Metandienone ". Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor og Francis. s. 660. ISBN 978-3-88763-075-1 .
6. ↑ Fair JD (1993). " Isometrics eller steroider? Udforskning af nye grænser for styrke i de tidlige 1960'ere " (PDF). Tidsskrift for Idrætshistorie. 20(1):1–24. Arkiveret fra originalen (PDF) 2008-05-28.
7. ↑ Yesalis C, Bahrke M (2002). " Dopings historie i sporten " (PDF). Internationale idrætsstudier. 24:42-76. Arkiveret fra originalen (PDF) 2017-11-23. Hentet 2017-01-14.
8. ↑ Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Misbrug af anabolske steroider . DIANE Publishing. s. 29. ISBN 978-0-7881-2969-8 . "dianabol historie."
9. ↑ Helms E (august 2014). "[www.alanaragonblog.com/wp-content/uploads/2014/11/Aug-2014-AARR-Eric-Helms-Article.pdf Hvad kan opnås som en naturlig bodybuilder?]" (PDF). Alan Aragons forskningsgennemgang. Alan Aragon.
10. ↑ " Kontrollerede stoffer, alfabetisk rækkefølge " (PDF). United States Drug Enforcement Administration.
11. ↑ " Liste over de mest almindelige stoffer, der i øjeblikket er kontrolleret under lovgivningen om misbrug af narkotika ". www.gov.uk. _ Hentet 2017-01-14.
12. ↑ " Metandienone ". drugs.com.
13. ↑ National Drug Code Directory . Consumer Protection and Environmental Health Service, Public Health Service, US Department of Health, Education and Welfare. 1982. s. 642–.
14. ↑ Forbundsregister . Kontoret for det føderale register, National Archives and Records Service, General Services Administration. 18. januar 1983. s. 2208-2209.
15. ↑ The National Formulary ... American Pharmaceutical Association. 1974. "Tabletter tilgængelige — Methandrostenolon Tabletter, der normalt er tilgængelige, indeholder følgende mængder af methandrostenolon: 2,5 og 5 mg."
16. ↑ Ralph I. Dorfman (5. december 2016). Steroidal aktivitet hos forsøgsdyr og mennesker . Elsevier Videnskab. pp. 70-. ISBN 978-1-4832-7300-6 .
17. ↑ Laron, Zvi (1962). "Brystudvikling induceret af Methandrostenolone (Dianabol)". Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 22(4): 450-452. doi : [1] . ISSN 0021-972X . PMID 14462467 .
18. ↑ 1 2 Mashkovsky M. D. 1. Methandrostenolone // Medicines: a guide for doctors / M. D. Mashkovsky . - 16. udg. - M . : New wave, 2012. - S. 598. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
19. ↑ 1 2 Llewellyn, William. Anabolika  (neopr.) . - Molecular Nutrition Llc, 2011. - S. 444-454, 533. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .

Links