Levonorgestrel

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 30. september 2017; checks kræver 13 redigeringer .
Levonorgestrel
Kemisk forbindelse
IUPAC (–)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren- 3
Brutto formel C21H28O2 _ _ _ _ _
Molar masse 312,446 g/mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Farmakokinetik
Biotilgængelig ~100 %
Plasma proteinbinding 55 %
Metabolisme Lever
Halvt liv 36 ± 13 timer
Udskillelse Nyrer : 45%; Kal : 32 %
Administrationsmetoder
implantat ; insert(extended-release); mundtlig
Andre navne
Escapelle
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Levonorgestrel er et syntetisk gestagen og bruges som den aktive ingrediens i hormonelle præventionsmidler.

Farmakologisk virkning

Hæmmer den gonadotrope funktion af hypofysen , reducerer toppen af ​​FSH og LH , forhindrer implantation

befrugtet æg i forbindelse med de tilsvarende ændringer i endometriet , øger viskositeten af ​​livmoderhalsslimet, hvilket skaber hindringer for bevægelsen af ​​sædceller . Som en del af det intrauterine system har det en direkte lokal effekt på endometrium, æggeledere og viskositeten af ​​slimen i livmoderhalskanalen.

I juni 2012 opfordrede The New York Times FDA (USA) til at fjerne den ubekræftede indikation af, at lægemidlet interfererer med implantation fra etiketten, da FDA anerkendte, at nye beviser tyder på, at dette ikke er tilfældet [1] . Det er dog ikke alle videnskabsmænd, der er uenige [2] [3] [4] [5] [6] [7] .

Ansøgning

Prævention , idiopatisk menorragi, beskyttelse af endometriet mod hyperplasi under østrogenerstatningsterapi (til det intrauterine system).

Noter

  1. redaktionel . Sådan virker morgen-efter-piller egentlig  (9. juni 2012), s. A20. Arkiveret fra originalen den 18. juni 2018. Hentet 30. september 2017.  “FDA anerkender nu, at de nye data tyder på, at morning-after-pillen, ofte kaldet Plan B, ikke hæmmer implantation. Det bør fjerne det ikke-understøttede forslag fra etiketten."
  2. Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
  3. Progestiner (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
  4. Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Effektiviteten af ​​levonorgestrel nødprævention givet før eller efter ægløsning: en pilotundersøgelse. svangerskabsforebyggelse. 2007;75:112-8
  5. Davidoff F, Trussell J. Plan B og tvivlens politik. JAMA. 2006;296:1775-8.
  6. Linacre Q. 2014 May;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel i tilfælde af voldtægt: Hvordan virker det?
  7. A Yuzpe, A Kubba - Contraception: Science and Practice, 2013 - books.google.com