CYP3A4

Cytokrom P450, familie 3, underfamilie A, polypeptid 4
Tilgængelige strukturer
FBF Ortholog søgning: PDBe , RCSB
Identifikatorer
SymbolCYP3A4  ; CP33; CP34; CYP3A; CYP3A3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; HLP; NF-25; P450C3; P450PCN1
Eksterne ID'erOMIM:  124010 MGI :  109587 Homologen :  111391 IUPHAR : GeneCards : CYP3A4-gen
EF-nummer1.14.13.157, 1.14.13.32, 1.14.13.67, 1.14.13.97
RNA-ekspressionsprofil
Mere information
ortologer
UdsigtHumanMus
Entrez157618383
EnsembleENSG00000160868ENSMUSG00000063727
UniProtP08684O08712
RefSeq (mRNA)NM_001202855NM_008764
RefSeq (protein)NP_001189784NP_032790
Locus (UCSC)Chr 7:
99,35 – 99,38 Mb
Chr 15:
54,25 – 54,28 Mb
Søg i PubMed[en][2]

Cytokrom P 450 3A4 (forkortet CYP3A4) er et af de vigtigste enzymer, der er involveret i metabolismen af ​​xenobiotika i den menneskelige krop, hovedsageligt fundet i leveren og tarmene. Dens formål er at oxidere små fremmede organiske molekyler, såsom toksiner eller lægemidler, så de kan fjernes fra kroppen. Hos mennesker er CYP3A4-proteinet kodet af CYP3A4 -genet [1] . Dette gen er en del af cytochrom P 450 -genklyngen på kromosom 7q21.1 [2] .

Funktioner

CYP3A4 er en af ​​en stor gruppe af cytochrom P 450 -enzymer . Cytokrom P 450 -proteiner er monooxygenaser, der katalyserer mange af reaktionerne involveret i lægemiddelmetabolisme, kolesterolsyntese, steroider og andre fedtstoffer. Dette protein er lokaliseret i det endoplasmatiske retikulum , og dets ekspression induceres af glukokortikoider og nogle lægemidler. CYP3A4 er involveret i metabolismen af ​​cirka halvdelen af ​​de anvendte lægemidler, herunder paracetamol, codein, cyclosporin, diazepam og erythromycin. Derudover metaboliserer dette protein nogle steroider og kræftfremkaldende stoffer [3] . De fleste lægemidler inaktiveres af CYP3A4, enten direkte eller gennem lettere clearance fra kroppen. Derudover aktiveres nogle stoffer af CYP3A4, og nogle protoksiner omdannes til deres giftige former.

Grapefrugt inaktiverer CYP3A4, hvilket forstyrrer metabolismen af ​​visse lægemidler, så det er farligt at tage mange lægemidler sammen med grapefrugtjuice .

Noter

  1. Hashimoto H., Toide K., Kitamura R., Fujita M., Tagawa S., Itoh S., Kamataki T. Genstruktur af CYP3A4, en voksen-specifik form for cytokrom P 450 i menneskelige lever, og dets transkriptionelle kontrol  (engelsk)  // Eur. J Biochem. : journal. - 1993. - December ( bd. 218 , nr. 2 ). - S. 585-595 . - doi : 10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x . — PMID 8269949 .
  2. Inoue K., Inazawa J., Nakagawa H., Shimada T., Yamazaki H., Guengerich FP, Abe T. Tildeling af det humane cytochrom P-450 nifedipinoxidase-gen (CYP3A4) til kromosom 7 ved bånd q22.1 af fluorescens in situ hybridisering  (engelsk)  // Jpn. J. Hum. Genet. : journal. - 1992. - Juni ( bind 37 , nr. 2 ). - S. 133-138 . - doi : 10.1007/BF01899734 . — PMID 1391968 .
  3. Entrez-gen: cytochrom P450 .

Links