Dienogest
Dienogest |
---|
|
IUPAC |
2-[( 8S , 13S , 14S , 17R )-17-hydroxy-13-methyl-3-oxo- 1,2,6,7,8,11,12,14,15,16 -decahydrocyclopenta [ a ]phenanthren-17-yl]acetonitril |
Brutto formel |
C20H25NO2 _ _ _ _ _ |
Molar masse |
311,42 g/mol [1] |
CAS |
65928-58-7 |
PubChem |
68861 |
medicin bank |
DB09123 |
|
ATX |
G03DB08 ; også G03AB08 , G03FA15 (kombinationer med østrogen ) |
Biotilgængelig |
90 % [2] |
Plasma proteinbinding |
albumin (90%); [2] gratis (10 %) [2] |
Metabolisme |
lever ( CYP3A4 ) [2] [3] |
Halvt liv |
10 timer [2] |
Udskillelse |
urin |
mundtligt |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Dienogest (mærkenavne Vizanne , Dinagest , Natazia , Qlaira , Valette ) er et gestagen , der fås i kombination med østrogen og i fri form som et oralt præventionsmiddel og til behandling af endometriose . [4] [5] Viser gestagen og antiandrogen aktivitet, kan forbedre symptomerne på androgenafhængige patologier, såsom acne . [1] [6]
Medicinsk brug
Præventionsmiddel
Anvendes i kombination med ethinylestradiol under varemærket Valette . Tabletten indeholder 2 mg dienogest og 30 mcg ethinylestradiol. [7] Lægemidlet er tilgængeligt i østradiolform under mærkenavnet Natazia i USA og under mærkenavnet Qlaira i Europa og Rusland. Godkendt til behandling af kraftige månedlige udflåd.
Behandling af endometriose
Under varemærkerne Visanne og Dinagest er det godkendt til behandling af endometriose . [5] [8] [9] Vist at være sammenlignelig med leuprorelin [10] (et anden linjes lægemiddel mod endometriose).
Bivirkninger
Bivirkninger af dienogest ligner dem af progesteron [1] og omfatter: vægtøgning, øget tryk, ømhed i brysterne, kvalme. [11] Lægemidlet udviser ikke en androgen effekt og har ringe effekt på lipidmetabolisme og hæmostaseparametre. [12]
Interaktion
Dienogest metaboliseres af cytochrom CYP3A4 , [2] [5] .
Noter
- ↑ 1 2 3 Foster RH, Wilde MI Dienogest // Drugs. - Adis International , 1998. - Vol. 56 , nr. 5 . - s. 825-833 . - doi : 10.2165/00003495-199856050-00007 . — PMID 9829156 .
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Bińkowska, Małgorzata; Woron, Jarosław. Progestogener i overgangsalderens hormonbehandling (neopr.) // Menopausal Review. - 2015. - T. 14 , nr. 2 . - S. 134-143 . - ISSN 1643-8876 . - doi : 10.5114/pm.2015.52154 . — PMID 26327902 .
- ↑ Stanczyk FZ Alle progestiner er ikke skabt lige // Steroider. - Elsevier , 2003. - Vol. 68 , nr. 10-13 . - S. 879-890 . - doi : 10.1016/j.steroids.2003.08.003 . — PMID 14667980 .
- ↑ Tommaso Falcone; William W Hurd. Klinisk reproduktionsmedicin og kirurgi: en praktisk vejledning . — Springer Science & Business Media , 2013. — S. 300—. - ISBN 978-1-4614-6837-0 .
- ↑ 1 2 3 McCormack PL Dienogest: en gennemgang af dets anvendelse i behandlingen af endometriose // Lægemidler : journal. - Adis International , 2010. - Vol. 70 , nr. 16 . - S. 2073-2088 . - doi : 10.2165/11206320-000000000-00000 . — PMID 20964453 .
- ↑ Raudrant D., Rabe T. Progestogener med antiandrogene egenskaber // Lægemidler. - Adis International , 2003. - Vol. 63 , nr. 5 . - S. 463-492 . - doi : 10.2165/00003495-200363050-00003 . — PMID 12600226 .
- ↑ Wiegratz I., Mittmann K., Dietrich H., Zimmermann T., Kuhl H. Fertilitet efter seponering af behandling med et oralt præventionsmiddel indeholdende 30 mikrog ethinylestradiol og 2 mg dienogest (engelsk) // Fertil. Steril. : journal. - 2006. - Bd. 85 , nr. 6 . - S. 1812-1819 . - doi : 10.1016/j.fertnstert.2005.11.052 . — PMID 16759929 .
- ↑ Dienogest til behandling af endometriose (PDF). London New Drugs Group . Hentet 7. december 2010. Arkiveret fra originalen 2. oktober 2011. (ubestemt)
- ↑ Visanne (tysk) . netdoctor.de. Hentet 29. august 2017. Arkiveret fra originalen 18. februar 2013.
- ↑ Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C. Dienogest er lige så effektiv som leuprolidacetat til behandling af de smertefulde symptomer på endometriose: et 24-ugers, randomiseret, multicenter, åbent forsøg (engelsk) // Human reproduction (Oxford, England): journal. - 2010. - Bd. 25 , nr. 3 . - s. 633-641 . doi : 10.1093 / humrep/dep469 . — PMID 20089522 .
- ↑ Alan Galbraith; Shane Bullock Elizabeth Manias; Barry Hunt; Ann Richards. Grundlæggende om farmakologi : En anvendt tilgang til sygepleje og sundhed . - Storbritannien: Pearson Education LTD, 2007. - S. 632. - ISBN 978-0-13-186901-1 .
- ↑ Wiegratz I., Lee JH, Kutschera E., Bauer HH, von Hayn C., Moore C., Mellinger U., Winkler UH, Gross W., Kuhl H. Effekt af dienogest-holdige orale præventionsmidler på lipidmetabolisme .) // Prævention : journal. - 2002. - Bd. 65 , nr. 3 . - S. 223-229 . - doi : 10.1016/S0010-7824(01)00310-9 . — PMID 11929644 .