Betaxolol

Betaxolol  er en kardioselektiv beta-1-blokker uden iboende sympatomimetisk aktivitet.

Fysiske egenskaber

Betaxolol (som hydrochlorid) er et hvidt krystallinsk pulver. Opløselig i vand, ethylalkohol , methanol og chloroform .

Farmakologisk virkning

Kardioselektiv beta-1-blokker uden intern sympatomimetisk aktivitet, har en let membranstabiliserende aktivitet (i høje doser). Reducerer det perifere vævs følsomhed over for katekolaminer , hæmmer centrale sympatiske impulser og undertrykker reninsekretion . Det har en hypotensiv effekt forbundet med et fald i hjertevolumen og et fald i sympatisk stimulering af perifere kar, forhindrer en stigning i blodtrykket . Reducerer hjertefrekvensen , reducerer kontraktilitet og myokardiets iltbehov (antianginal effekt), hæmmer automatikken af ​​sinoatrial node og forekomsten af ​​ektopiske foci i atrierne , AV - forbindelse. Effektiv antihypertensiv terapi ledsages af et fald i massen af ​​det venstre ventrikulære myokardium og en forbedring af en række indikatorer for dets kontraktilitet. Forhindrer en stigning i blodtrykket som reaktion på fysisk aktivitet eller stress. Det har en negativ kronotropisk , inotropisk , dromotropisk og badmotropisk effekt. Sænker effektivt blodtrykket hos patienter med mild til moderat hypertension. Når det anvendes i terapeutiske doser, sænker betaxolol ikke hjerteaktiviteten, påvirker ikke metabolismen af ​​glukose og lipider , reducerer ikke HDL -niveauer , reducerer ikke den bronkodilaterende virkning af beta-agonister , forårsager ikke en forsinkelse i kroppen af ​​natrium ioner (nedsætter ikke udskillelsen). Når det påføres topisk i form af øjendråber, sænker det det intraokulære tryk (både normalt og forhøjet) ved at reducere produktionen af ​​intraokulær væske. Resorptiv handling er minimalt udtrykt.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes mere end 95 % af dosis betaxolol hurtigt fra mave-tarmkanalen . Biotilgængelighed - 80-95%. Cmax for det aktive stof i blodplasmaet nås efter 3-4 timer.Det undergår virkningen af ​​"første passage" gennem leveren . Metaboliseret i leveren med dannelse af inaktive metabolitter (85%). Plasmaproteinbinding er omkring 50%. Vd - omkring 6 l / kg. T1 / 2 betaxolol - 14-22 timer Udskilles af nyrerne (mere end 80%) hovedsageligt i form af metabolitter (15% - uændret). I tilfælde af nedsat leverfunktion forlænges T1/2 med 33 % (dosisjustering er ikke nødvendig); i tilfælde af nedsat nyrefunktion T1 / 2 - 2 gange (dosisreduktion er nødvendig), hos ældre patienter er det 30 timer Passerer gennem BBB , placentabarrieren , trænger ind i modermælken.

Ansøgning

Indikationer

Tabletter : arteriel hypertension ; angina pectoris ; akatisi på grund af neuroleptika .
Øjendråber : åbenvinklet glaukom , intraokulær hypertension, tilstand efter lasertrabekuloplastik, langvarig antihypertensiv behandling efter oftalmisk kirurgi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, sinusbradykardi (mindre end 45-50 bpm), sick sinus syndrome, II-III grad AV blokade , arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 100 mm Hg), kardiogent shock , akut og behandlingsrefraktær alvorlig hjerteinsufficiens , svær obstruktiv respirationssvigt .

Særlige instruktioner

Anvendelse under graviditet er kun mulig i tilfælde, hvor den tilsigtede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret eller barnet. På tidspunktet for behandling bør stoppe amningen. I eksperimentelle undersøgelser blev der ikke påvist nogen teratogene virkning af betaxolol. Kliniske data om virkningen og sikkerheden af ​​Betaxolol hos gravide kvinder er imidlertid sparsomme. [1]
Under behandlingen er ændringer i resultaterne af laboratorietest mulige (falsk-positiv reaktion under analysen for doping, en stigning i titeren af ​​antinukleære antistoffer osv.).

Med omhu

Kronisk obstruktiv lungesygdom, ustabil angina , tendens til bradykardi , AV-blok I-grad, perifere kredsløbsforstyrrelser, diabetes mellitus i dekompensationsstadiet, hypoglykæmi , fæokromocytom , unormal lever- og nyrefunktion, hyperthyroidisme , muskelsvaghed, barndom (sikker alder, fremskreden alder og effektivitet ikke bestemt). [2]

Sådan bruger du

Indenfor , om morgenen. Med arteriel hypertension, 10 mg én gang. Hvis virkningen efter 7-14 dage er utilstrækkelig, kan dosis øges til 20 mg (under kontrol af hjertefrekvensen ) og efter yderligere 1-2 uger til 40 mg i én dosis. For patienter med nedsat nyrefunktion i dialyse og ældre patienter - startdosis på 5 mg, én gang, om nødvendigt, øges med 5 mg hver 14. dag til 20 mg (ikke mere). Ved ophør af behandlingen anbefales en gradvis dosisreduktion over 1-2 uger, især hos patienter med koronararteriesygdom , for at forhindre udviklingen af ​​et abstinenssyndrom (på grund af sekundær aktivering af det sympatiske system).
Subconjunctival  - inddrypning i bindehindesækken 1 dråbe 2 gange om dagen (i løbet af den første måned under kontrol af intraokulært tryk).

Bivirkninger

Tabletter :

• Fra siden af ​​det kardiovaskulære system og blod (hæmatopoese, hæmostase) : bradykardi , AV-blokade , arteriel hypotension , myokardietrofisme, hjertesvigt , forværring af claudicatio intermittens , Raynauds syndrom .
• Fra fordøjelseskanalen : dyspepsi , diarré , kvalme , mundtørhed, anoreksi , opkastning, forstoppelse, mavesmerter.
• Fra åndedrætssystemet : infektioner i de øvre luftveje, dyspnø , hoste , åndenød , bronkospasme , respirationssvigt .
• Fra det genitourinære system: impotens , dysuri , oliguri , proteinuri , ødem, blærebetændelse , nyrekolik , nedsat libido, menstruationsuregelmæssigheder, smerter og fibrocystiske ændringer i mælkekirtlen (hos kvinder), prostatitis , Peyronies sygdom .
• Fra nervesystemet og sensoriske organer : asteni , hovedpine , svimmelhed, søvnforstyrrelser, mareridt, angst, depression, synkope , følsomhedsforstyrrelser, paræstesi , neuropati ; smerter og tinnitus, vestibulære lidelser.
• Fra bevægeapparatet : artralgi , senebetændelse , myalgi .
• På hudens side : alopeci , psoriasis-lignende hudmanifestationer, hypertrichosis , prurigo .
• Andre : allergiske reaktioner, anæmi , leukocytose , trombocytopeni , øgede koncentrationer af LDH, leverenzymer (AST, ALT), hyperkolesterolæmi , hyperglykæmi , hyperlipidæmi , hyperurikæmi , hypokaliæmi , hypotermi , ændring i kropsvægt, abstinenssyndrom.

Øjendråber :

Kortvarigt ubehag, nogle gange tåreflåd - umiddelbart efter instillation; lejlighedsvis - et fald i følsomheden af ​​hornhinden, erytem , kløe, pletvis farvning af hornhinden, keratitis , anisocoria , fotofobi. Bivirkninger forårsaget af lægemidlets resorptive virkning er ekstremt sjældne og minimalt udtrykt: søvnløshed, depressiv neurose, bronkial obstruktion .

Overdosis

Symptomer : svimmelhed, bradykardi , arytmi , hypotension, akut hjertesvigt , bronkospasme , hypoglykæmi , kramper, i alvorlige tilfælde, kollaps .
Behandling : maveskylning og udnævnelse af adsorbenter; symptomatisk behandling: atropin (i/i 1-2 mg), beta-agonister ( isoprenalin ), beroligende midler ( diazepam , lorazepam ), kardiotoniske ( dobutamin , dopamin , epinephrin , noradrenalin ), glucagon og andre lægemidler. Med hjerteblok er transvenøs stimulation mulig. Hæmodialyse er ineffektiv.

Interaktion

Ved samtidig brug med adrenomimetika , xanthinderivater, falder effektiviteten af ​​betaxolol, med antacida og antidiarré, kan absorptionen af ​​betablokkere falde, med antihypertensive midler forstærkes den antihypertensive virkning, med halogenholdige midler til inhalation, de negative inotrop effekt kan øges, med ikke-depolariserende muskelafslappende midler , deres varighed kan øges, virkninger, med NSAID , GCS , den antihypertensive effekt af betaxolol falder, med hjerteglykosider , bradykardi kan øges, med tricykliske antidepressiva ( imipramin ), blodtryk falder, der er risiko for at udvikle ortostatisk hypotension, med amiodaron , verapamil , diltiazem , betablokkere til topisk brug ved glaukom kan øge den negative inotropiske virkning og ledningsforstyrrelser, med lidocain , stiger koncentrationen af ​​lidocain i blodplasmaet, med lægemidler, der nedbryder katekolaminreserver (i inklusive med reserpin ), er det muligt at øge den hypotensive effekt og bradykardi, med sulfasalazin stiger koncentrationen af ​​betaxolol i blodplasmaet. [3]

Noter

1. ↑ Drug Directory Arkiveret 7. september 2011 på Wayback Machine , Betaxolol - Brug under graviditet og amning
2. ↑ Encyclopedia of Medicines Arkiveret 6. oktober 2014 på Wayback Machine , Betaxolol (Betaxolol) - Brugsbegrænsninger
3. ↑ Betaxolol Arkiveret 29. september 2012 på Wayback Machine  - brugsanvisning