| metoprolol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C15H25NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 51384-51-1 |
| PubChem | 4171 |
| medicin bank | 00264 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C07AB02 |
| Administrationsmetoder | |
| oral og intravenøs infusion | |
| Andre navne | |
| Metoprololtartrat, Betalok, Egilok, Vasocardin, Serdol, Corvitol, Emzok, Betalok ZOK | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Metoprolol (Metoprolol) *. (#)-1-(isopropylamino)-3-[para-(methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol.
Tilgængelig i form af bitartrat .
Det er en selektiv (kardioselektiv) β 1 - blokker . Der er to former for derivater: metoprololtartrat ( salte af vinsyre ) og metoprololsuccinat ( salte af ravsyre ). Det har ingen iboende sympatomimetisk aktivitet. Det ligner i virkning atenolol .
Når det tages oralt, absorberes det hurtigt. Plasmahalveringstiden er 3-5 timer, men virkningen på blodtryk og hjertefrekvens observeres (efter en enkelt oral dosis på 100 mg) i 12 timer Det udskilles gennem nyrerne som metabolitter .
Ved CHF anvendes formen af lægemidlet metoprololsuccinat ( Betaloc ® ZOK, Egilok C), som er et langtidsvirkende lægemiddel.
CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics) teknologien bruges i fremstillingen, hvor lægemidlet er komprimeret sfæriske granulat (mikrokapsler) coatet med en ethylcellulose polymer membran indeholdende det aktive stof. Jævnt fordelt efter opløsningen af tabletten gennem fordøjelseskanalen, giver granulatet en konstant frigivelseshastighed af stoffet i løbet af dagen, uanset pH i fordøjelseskanalen og andre fysiologiske parametre.
Det bruges til hypertension , angina pectoris , arytmier (supraventrikulær takykardi, atrieflimren, ventrikulære præmature slag), til hyperthyroidisme, til forebyggelse af tilbagevendende myokardieinfarkter .
Påfør indeni og intravenøst.
Indeni udpege en dosis på 100-200 mg om dagen i 2-3 doser. Om nødvendigt øges dosis, og i tilfælde af hypertension, i tilfælde af utilstrækkelig effektivitet, ordineres andre antihypertensive midler.
Intravenøs (i henhold til presserende indikationer) administreres, begyndende med 5 mg (med en hastighed på 1-2 mg pr. minut). Indtast om nødvendigt gentagne gange med intervaller på 5 minutter til en samlet dosis på 10-15 mg. Vedligeholdelsesterapi udføres ved at ordinere lægemidlet oralt i en dosis på 200 mg om dagen.
Metoprolol bruges til en række tilstande, herunder hypertension , angina pectoris , akut myokardieinfarkt , supraventrikulær takykardi, ventrikulær takykardi , kongestiv hjertesvigt og migræneprofylakse .
På grund af dets selektivitet til at blokere beta1-receptorer i hjertet, er metoprolol også ordineret til off-label brug ved angst , social angst og andre angstlidelser.
Bivirkninger, især ved højere doser, omfatter svimmelhed, døsighed, træthed, diarré, usædvanlige drømme, søvnproblemer, depression og synsproblemer. β-blokkere, herunder metoprolol, reducerer udstrømningen af spyt ved at undertrykke den direkte sympatiske innervation af spytkirtlerne. Metoprolol kan også nedsætte blodgennemstrømningen til arme eller ben, hvilket får dem til at føles følelsesløse og kolde; rygning kan forværre denne effekt. På grund af deres høje blod-hjerne-barrierepenetration er lipofile betablokkere såsom propranolol og metoprolol mere tilbøjelige end andre mindre lipofile betablokkere til at forårsage søvnforstyrrelser såsom søvnløshed, livlige drømme og mareridt.
Alvorlige bivirkninger, som bør rapporteres med det samme, omfatter symptomer på bradykardi (hvilepuls langsommere end 60 slag i minuttet), vedvarende symptomer på svimmelhed, besvimelse og usædvanlig træthed, blålig misfarvning af fingre og tæer, følelsesløshed/prikkende/hævede arme eller ben , seksuel dysfunktion, erektil dysfunktion, hårtab, mentale/humørændringer, depression, vejrtrækningsbesvær, hoste, dyslipidæmi og øget tørst. Indtagelse af alkohol, mens du tager metoprolol, kan forårsage et mildt udslæt på kroppen og anbefales ikke.
Metoprolol kan forværre symptomer på hjertesvigt hos nogle patienter, som kan opleve brystsmerter eller ubehag, udvidelse af nakkevenen, ekstrem træthed, uregelmæssig vejrtrækning, uregelmæssig hjerterytme, åndenød, hævelse af ansigt, fingre, fødder eller ben, vægtøgning eller hvæsende vejrtrækning.
Denne medicin kan forårsage ændringer i blodsukkeret eller dække over tegn på lavt blodsukker, såsom et hurtigt hjerteslag. Det kan også få nogle mennesker til at blive mindre opmærksomme end normalt, hvilket gør det farligt for dem at køre eller bruge biler.
Større forsigtighed er påkrævet, når det bruges til mennesker med leverproblemer eller astma. Stop med dette lægemiddel bør være langsomt for at reducere risikoen for yderligere sundhedsproblemer.
Risiko for fosteret er ikke udelukket, ifølge kategori C graviditetsvurderingen i USA. Metoprolol er klassificeret som kategori C i Australien, hvilket betyder, at det kan forårsage skadelige virkninger på et menneskeligt foster (men ikke misdannelser). Tilsyneladende sikkert når man ammer.
Mulige bivirkninger, forholdsregler og kontraindikationer er de samme som for andre β-blokkere. Metoprolol bør ikke administreres intravenøst, hvis det systoliske blodtryk er mindre end 110 mm Hg. Kunst. Hos patienter med bronkospastiske symptomer anbefales samtidig administration af β-adrenostimulerende lægemidler.
Betaloc ® , Betaloc ® ZOK, Vasocardin, Vasocardin retard, Corvitol ® 100, Corvitol ® 50, Metoprolol, Metoprolol-Acri ® , Metoprolol-ratiopharm, Metoprololtartrat, Serdol, Egilok ® , Egilok ® 50, Retzok, Egilok ® Emrol , Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol ® , Metazok osv.
Frigivelsesform: tabletter på 25, 50 og 100 mg i en pakke med 30; halvtreds; 100 og 200 stykker; 1% opløsning i ampuller á 5 ml i en pakke med 10 ampuller. Opbevaring: liste B. Ved en temperatur ikke højere end +25 °C.
Metoprolol indeholder et stereocenter og består af to enantiomerer. Det er et racemat, dvs. en 1:1 blanding af ( R )- og ( S )-formerne: [1]
| Enantiomerer af metoprolol | |
|---|---|
CAS-nummer: 81024-43-3 |
CAS-nummer: 81024-42-2 |
Metoprolol blev først syntetiseret i 1969.
I Storbritannien er metoprolol klassificeret som et receptpligtigt lægemiddel i betablokkerklassen og er reguleret af Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA). MHRA er et regeringsorgan etableret i 2003, der er ansvarlig for reguleringen af medicin, medicinsk udstyr og udstyr, der bruges i sundhedssektoren. MHRA erkender, at intet produkt er fuldstændig risikofrit, men tager hensyn til forskning og beviser for at sikre, at eventuelle tilknyttede risici er minimale.
Brugen af betablokkere såsom metoprolol blev godkendt i USA af US Food and Drug Administration i 1967. FDA har godkendt betablokkere til behandling af hjertearytmier, hypertension, migræne og andre. De, der ordinerer lægemidlet, kan ordinere betablokkere til andre behandlinger, hvis der kun er en årsag, selvom det ikke er godkendt af FDA. Lægemiddelproducenter kan dog ikke reklamere for betablokkere til andre formål, som ikke er godkendt af FDA. Fordi FDA ikke regulerer udøvelse af medicin, efter at et lægemiddel er blevet godkendt, er det lovligt at ordinere betablokkere til andre behandlinger, såsom præstationsangst.
MHRA udstedte en markedsføringstilladelse (licens) for metoprololtartrat (50 og 100 mg tabletter) til Intas Pharmaceuticals Limited til kun at ordinere den 23. september 2011; dette var efter det blev fastslået, at der ikke var nogen nye eller uventede sikkerhedsproblemer, og at fordelene ved metoprololtartrat var større end risiciene. Metoprololtartrat er en generisk version af Lopressor, der blev licenseret og godkendt den 6. juni 1997 til Novartis Pharmaceuticals. [34]
Metoprolol er en betablokker og er forbudt af World Anti-Doping Agency i nogle sportsgrene. Betablokkere kan bruges til at sænke pulsen og minimere rystelser, hvilket kan forbedre ydeevnen i sportsgrene såsom bueskydning. Alle betablokkere er forbudt under og uden for konkurrence med bueskydning og skydning. I nogle sportsgrene, såsom billard, dart og golf, er beta-blokkere kun forbudt under konkurrence. Derudover forbyder enhver kollegial atletikforening enhver form for betablokker i skydekonkurrencer.
For at afgøre, om der er brugt betablokkere, analyseres sporurin fra individet. Uladede lægemidler og/eller betablokkermetabolitter kan analyseres ved gaskromatografi-massespektrometri i udvalgt ionmonitorering (GC-MS-SIM). Men i vores tid er det stadig sværere at opdage tilstedeværelsen af betablokkere, der bruges i sportsdoping. Ulempen ved at bruge GC-MS-SIM er, at der kræves forudgående kendskab til den molekylære struktur af mållægemidlerne/metabolitterne. Moderne tider har vist forskelle i strukturer, og derfor kan nyere betablokkere gå ubemærket hen.
I 2012 blev der indgået en aftale på USD 11 millioner med Toprol XL (en version med vedvarende frigivelse af metoprolol) og dens generiske ækvivalent, metoprolol. Retssagen involverede medicinalvirksomhederne AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP og Aktiebolaget Hassle. Retssagen hævder, at producenterne overtrådte antitrust- og forbrugerbeskyttelseslove ved at hævde, at billigere generiske versioner af Toprol XL bevidst blev taget af markedet for at øge fortjenesten. Denne påstand blev efterfølgende afvist af de sagsøgte.