Diazepam

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 23. august 2021; checks kræver 10 redigeringer .
Diazepam
Diazepam
Kemisk forbindelse
IUPAC 7-chlor-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-on
Brutto formel C16H13ClN2O _ _ _ _ _ _
Molar masse 284,7 g/mol
CAS 439-14-5
PubChem 3016
medicin bank APRD00642
Forbindelse
Klassifikation
ATX N05BA01 , N05BA17
Farmakokinetik
Biotilgængelig 93 %
Halvt liv 20-36 timer
Doseringsformer
dragé, opløsning til intravenøs og intramuskulær administration, tabletter, overtrukne tabletter
Administrationsmetoder
oral , intramuskulær , intravenøs infusion og enteral [d]
Andre navne
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam.
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Diazepam (patenteret navn - Valium ) er et lægemiddel fra benzodiazepingruppen , som har fundet bred anvendelse i medicinsk praksis. Lægemidlet har en beroligende, hypnotisk , angstdæmpende, antikonvulsiv, muskelafslappende og amnestisk virkning. Forstærker virkningen af ​​sovemedicin, narkotiske, neuroleptiske, smertestillende stoffer, alkohol. At tage diazepam i lang tid kan føre til afhængighed af stoffet .

Diazepam er på WHO's liste over essentielle lægemidler , som definerer det minimumssæt af lægemidler, der er nødvendige i et sundhedssystem. Lægemidlet bruges blandt andet til at behandle angst , søvnløshed , epileptiske anfald, muskelspasmer , alkoholafhængighed . Som forberedelse til visse medicinske procedurer, såsom endoskopi , bruges diazepam til at berolige patienten eller til anæstesi.

Egenskaber

Hvidt eller hvidt med et let gulligt skær, fint krystallinsk pulver, praktisk talt uopløseligt i vand, næsten ikke opløseligt i alkohol. Lægemidlet og dets hovedmetabolitter udskilles hovedsageligt i urinen.

Ansøgning

Diazepam er ordineret til forskellige neuropsykiatriske sygdomme: neuroser , personlighedsforstyrrelser (psykopatier), såvel som neurose-lignende og psykopatiske tilstande, skizofreni , organiske hjernelæsioner, herunder cerebrovaskulære sygdomme , somatiske sygdomme ledsaget af tegn på følelsesmæssig stress, angst, frygt, øget irritabilitet, senesto - hypokondriske , tvangslidelser og fobiske lidelser, med søvnforstyrrelser. Det bruges også til at lindre psykomotorisk agitation og ængstelig agitation ved disse sygdomme.

Det har en generel anxiolytisk (angstdæmpende) effekt, som viser sig ved at lindre følelsesmæssig stress, undertrykke følelser af angst , angst og frygt [1] .

I børns psykoneurologiske praksis er diazepam ordineret til neurotiske og neurose-lignende tilstande, ledsaget af de fænomener, der er anført ovenfor, såvel som hovedpine, enurese , humør og adfærdsforstyrrelser.

Diazepam bruges til epilepsi til behandling af konvulsive paroxysmer , mentale ækvivalenter, til lindring af status epilepticus. I forbindelse med den muskelafslappende effekt anvendes stoffet også ved forskellige spastiske tilstande.

I kombination med andre lægemidler er diazepam ordineret til behandling af abstinenssyndrom ved alkoholisme.

I anæstesiologisk praksis bruges det til præoperativ forberedelse af patienter.

I dermatologisk praksis bruges det til kløende dermatoser .

Lægemidlet reducerer den natlige sekretion af mavesaft, som kan spille en vigtig rolle, når det ordineres som et beroligende og hypnotisk middel til patienter med mavesår

Lægemidlet har også en antiarytmisk effekt.

Diazepam bruges til præmedicinering og ataralgesi før endoskopi og kirurgi i kombination med analgetika og andre neurotrope lægemidler .

Diazepam er en ingrediens i det hypnotiske lægemiddel reladorm (se Cyclobarbital ).

Påfør diazepam indeni, intravenøst ​​eller intramuskulært. En beroligende effekt observeres inden for få minutter efter intravenøs og 30-40 minutter efter intramuskulær administration af diazepam, den terapeutiske effekt observeres efter 3-10 dage. Efter fjernelse af de akutte manifestationer af sygdommen ordineres diazepam oralt.

Mulige komplikationer, kontraindikationer og forholdsregler er stort set de samme som for chlosepid . Ved intravenøs administration af en opløsning af diazepam kan lokale inflammatoriske processer observeres, og derfor anbefales det at ændre injektionsstedet. Diazepam har en teratogene virkning : når det bruges under graviditet, kan fosteret udvikle hypotermi , hypotension , bifurkation og anomalier i lemmerne [2] ; CNS- depression hos fosteret (der varer op til flere dage), respirationsdepression, apnø , risiko for aspiration, øget gulsot er også mulige . En enkelt dosis af en lav dosis diazepam (op til 20 mg) er uskadelig for fosteret, men ved høje doser og ved gentagen administration af lægemidlet kan der udvikles en toksisk effekt [3] :84 .

Interaktion

Ved samtidig brug af diazepam med nogle andre psykotrope eller antispasmodiske lægemidler ( bedøvelse , barbiturater , phenothiaziner , analgetika , ethanol ) forstærkes virkningen af ​​diazepam . Ved samtidig brug af diazepam og muskelafslappende midler øges risikoen for apnø .

Diazepam forstærker virkningen af ​​analgetika , antihypertensiva , muskelafslappende midler, tricykliske antidepressiva , lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet , antiepileptika ; når det kombineres med alkoholholdige lægemidler, forstærkes den hæmmende virkning på centralnervesystemet [3] :327-328 .

MAO-hæmmere , respiratoriske analeptika , psykostimulerende midler reducerer aktiviteten af ​​diazepam [3] :327-328 .

Ved langvarig brug af cimetidin eller omeprazol falder clearance af diazepam. Lægemidler, der forårsager induktion af leverenzymer, herunder antiepileptiske lægemidler ( carbamazepin , phenytoin ), kan i høj grad fremskynde elimineringen af ​​diazepam.

Diazepam opløsning er uforligelig i en sprøjte med andre lægemidler (fældning er mulig).

Ikke-medicinsk brug

På grund af den relative tilgængelighed af diazepam (på trods af, at lægemidlet udleveres på recept), bruger stofmisbrugere meget ofte dette lægemiddel sammen med tramadol ( tramal retard ) for at stoppe "abstinenser". Derudover tages det for at udelukke tilfælde af epileptiske anfald forårsaget af brug af store doser (over 400 mg) tramadol -holdige lægemidler.

Mennesker, der lider af alkoholisme , bruger ofte diazepam til at forstærke virkningerne af alkohol på kroppen, såvel som til selvmedicinering af abstinenssymptomer, der ligner stofmisbrugere.

Juridisk status

Siden 1. august 2013 er diazepam blevet inkluderet i liste III over psykotrope stoffer , hvis cirkulation i Den Russiske Føderation er begrænset, og for hvilke udelukkelse af visse kontrolforanstaltninger er tilladt. Tidligere var det med på listen over potente stoffer.

I USA er diazepam kontrolleret som et Schedule IV-stof i henhold til Controlled Substances Act af 1970.

Diazepam er et skema IV lægemiddel i FN's konvention om psykotrope stoffer .

Historie

Lægemidlet blev opfundet af Leo Sternbach fra Hoffmann-La Roche . Den dukkede op på markedet i 1963 og vandt straks stor popularitet. Fra 1969 til 1982 havde diazepam det største salg af noget farmaceutisk produkt i USA. I 1978 solgte den et rekordstort antal på 2,3 milliarder tablets. Lægemidlerne i benzodiazepam-gruppen bruges i vid udstrækning til ikke-medicinske formål: ifølge undersøgelser i 2011 var der 28,7% af dem. Ifølge denne indikator er de kun næst efter opiater. For eksempel blev diazepam fundet i blodet hos bilister i 26% af spritkørsel tilfældene i Sverige , mens dette tal i Nordirland nåede 87%. [fire]

Noter

  1. ↑ Mashkovsky M.D. Medicines. - 16. udg. - M . : Ny bølge, 2012. - S. 78. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  2. ↑ Kapitel 5. Medicin og alder. 4.1. Graviditet og stoffer // Zmushko E.I., Belozerov E.S. Medicinske komplikationer . - St. Petersborg: Peter, 2001. - 448 s. — (Hurtig reference). - 3000 eksemplarer.  - ISBN 5-272-00168-0 .
  3. ↑ 1 2 3 Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .
  4. ↑ Diazepam (Valium) [LifeBio.wiki ] . lifebio.wiki. Hentet 20. december 2018. Arkiveret fra originalen 3. september 2018.

Links

  Gå til Wikidata-elementet  Ordbøger og encyklopædier
I bibliografiske kataloger
 Anxiolytika (beroligende midler) -  ATC -kode N05B
benzodiazepinderivater _
Diphenylmethanderivater _
Carbamater
Andre anxiolytika
* — stoffet er ikke registreret i Rusland