| Labetalol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( RS )-2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamid |
| Brutto formel | C19H24N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 328,406 |
| CAS | 36894-69-6 |
| PubChem | 3869 |
| medicin bank | DB00598 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C07AG01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 25 % (mundtlig), 100 % (i.v.) |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 2,5-8 timer |
| Udskillelse | nyrer , galde, afføring |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Labetalol er et lægemiddel, der bruges til at behandle forhøjet blodtryk og langtidsbehandling af angina pectoris [1] [2] . Dette inkluderer essentiel hypertension , hypertensiv nødsituation og hypertension under graviditeten [2] . Til essentiel hypertension er labetalol generelt mindre foretrukket end en række andre blodtrykslægemidler [1] . Det kan indgives oralt eller ved injektion i en vene [1] .
Almindelige bivirkninger omfatter lavt blodtryk , svimmelhed , træthed og kvalme [1] . Alvorlige bivirkninger kan omfatte lavt blodtryk , leverproblemer, hjertesvigt og bronkospasme [1] . Brugen af denne medicin virker sikker i anden halvdel af graviditeten og forventes ikke at give problemer under amning [2] [3] .
Labetalol blev patenteret i 1966 og begyndte at blive brugt i medicin i 1977 [4] . Lægemidlet er tilgængeligt som generisk [2] .
I 2019 var Labetalol det 198. mest almindeligt ordinerede lægemiddel i USA; mere end 2 millioner recepter blev udfyldt det år [5] [6] .
Labetalol er en β-adrenerg blokker, som samtidig har en α1-adrenerg blokerende effekt.
Kombinationen af b-adrenerg blokering og perifer vasodilaterende virkning giver en pålidelig antihypertensiv effekt . Lægemidlet påvirker ikke i væsentlig grad mængden af hjertevolumen og hjertefrekvens.
Labetalol bruges til at sænke blodtrykket ved hypertension af varierende grad. I modsætning til konventionelle b-blokkere har det en hurtig antihypertensiv effekt.
Labetalol absorberes hurtigt, når det tages oralt. Plasmahalveringstiden er ca. 4 timer Det udskilles hovedsageligt fra kroppen i urinen som inaktive metabolitter .
Inde, ordineret i form af tabletter (under måltider), 0,1 g (100 mg) 2-3 gange om dagen. Ved alvorlige former for hypertension øges dosis. Den gennemsnitlige daglige dosis er 600-1000 mg i 2-4 doser. Til vedligeholdelsesbehandling skal du bruge 1 tablet (100 mg) 2 gange dagligt.
Ved hypertensive kriser indgives labetalol langsomt intravenøst i en dosis på 20 mg (2 ml af en 1% opløsning). Gentag om nødvendigt injektioner med intervaller på 10 minutter. Labetalol indgives fortrinsvis som en infusion. Til dette fortyndes en 1% injektionsopløsning i ampuller med en isotonisk opløsning af natriumchlorid eller glucose til en koncentration på 1 mg / ml. Indtast med en hastighed på 2 ml (2 mg) pr. minut. Normalt er den nødvendige dosis 50-200 mg.
Intravenøs administration udføres på et hospital med patienten liggende (på grund af et hurtigt og signifikant fald i blodtrykket).
Når du bruger labetalol, er svimmelhed (som et fænomen af postural hypotension), hovedpine, kvalme, forstoppelse eller diarré, træthed, pruritus mulig.
Lægemidlet forårsager normalt ikke bronkial spasmer, men der skal udvises forsigtighed hos patienter med bronkial astma.
Labetalol er effektiv til behandling af akutte hypertensionstilfælde , postoperativ hypertension, fæokromocytom -associeret hypertension og betablokker- abstinenshypertension [7] .
Labetalol er især indiceret til behandling af graviditetsinduceret hypertension, som almindeligvis er forbundet med præeklampsi [8] .
Lægemidlet bruges også som et alternativ til behandling af svær hypertension [7] .
Graviditet : Undersøgelser med forsøgsdyr har ikke vist nogen skade på barnet. Der er dog ikke udført et sammenligneligt kontrolleret studie med gravide kvinder [9] .
Amning : Modermælk har vist sig at indeholde en lille mængde labetalol (0,004 % af den oprindelige dosis). Ordinerende læger bør bruge labetalol med forsigtighed hos ammende mødre [9] .
Pædiatri : Studier har ikke bekræftet sikkerhed eller nytte i denne population [9] .
Geriatri : Ældre mennesker er mere tilbøjelige til at opleve svimmelhed, når de tager labetalol. Labetalol bør bruges med forsigtighed hos ældre og advares om denne bivirkning [9] .
Lavt blodtryk ved stående er mere udtalt og mere almindeligt ved intravenøs administration (58 % versus 1 %) [9] og er ofte årsagen til manglende evne til at bruge højere orale doser [10] .
Labetalol er kontraindiceret til patienter med alvorligt hjertesvigt, atrioventrikulær blokering, mere end første grads hjerteblok, svær bradykardi , kardiogent shock , svær hypotension , alle med en historie med obstruktiv luftvejssygdom , inklusive astma , og dem, der har overfølsomhed over for lægemidlet [ 12] . Selvom der i de senere år er fremkommet data om den gavnlige effekt af intravenøs administration af labetalol på systemisk, intrakardiel og regional hæmodynamik hos patienter i de tidlige stadier af myokardieinfarkt.
Liste B på et sted, der er beskyttet mod lys.
Labetalol indeholder to stereogene centre og består af fire stereoisomerer. Det er en blanding af ( R , R )-, ( S , R )-, ( R , S )- og ( S , S )-form:
| Stereoisomerer af Labetalol | |
|---|---|
CAS-nummer: 75659-07-3 |
CAS-nummer: 83167-24-2 |
CAS-nummer: 83167-32-2 |
CAS-nummer: 83167-31-1 |
Labetalol er kemisk betegnet i nomenklaturen for International Union of Pure and Applied Chemistry (IUPAC) som 2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]benzamidmonohydrochlorid [ 13] [14] .