| Trifluoperazin | |
|---|---|
| Trifluoperazinum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl] -2-(trifluormethyl)-10H - phenothiazin |
| Brutto formel | C21H24F3N3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 407,497 g/mol |
| CAS | 117-89-5 |
| PubChem | 5566 |
| medicin bank | DB00831 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N05AB06 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | når det tages oralt, absorberes det ikke fuldstændigt |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 15-30 timer |
| Udskillelse | nyrer |
| Doseringsformer | |
| tabletter med 1, 5 og 10 mg, 0,2 % opløsning i 1 ml ampuller | |
| Administrationsmetoder | |
| indvendigt , intramuskulært | |
| Andre navne | |
| Trifluoperazin, Triftazin, Stelazin. Udgået af produktion: Eskasin, Trazyn | |
Trifluoperazin ("triftazin") er et neuroleptikum af phenothiazin-serien [1] , et af de mest aktive antipsykotika . Effektiv ved skizofreni [2] . Af de traditionelle lægemidler i denne serie er det kun noget ringere i antipsykotisk aktivitet end haloperidol , trifluperidol og thioproperazin . Den antipsykotiske effekt er kombineret med en moderat stimulerende (psykoenergiserende) og dehæmmende virkning. Med hallucinatoriske og hallucinatoriske vrangforestillinger udviser det en beroligende effekt [3] . Den antiemetiske effekt er cirka 20 gange stærkere end chlorpromazins [4] .
Triftazin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
I modsætning til chlorpromazin har trifluoperazin en svag adrenolytisk effekt, næsten ingen hypotensiv effekt. Mindre forstærker virkningen af hypnotika ; har ikke antihistamin, krampeløsende og antikonvulsiv aktivitet. Det har en stærk kataleptogen effekt.
Det bruges i psykiatrisk praksis til behandling af forskellige former for skizofreni, især paranoid , og andre psykiske lidelser, der opstår med vrangforestillingssymptomer og hallucinationer, det bruges også til alkoholiske psykoser [3] , involutionspsykoser, angstlidelser og andre sygdomme mht. centralnervesystemet . Et randomiseret, placebokontrolleret forsøg har vist virkningen af trifluoperazin ved generaliseret angstlidelse , men fordel/risiko-forholdet er uklart på grund af bivirkninger [5] [6] .
Trifluoperazin har en mere udtalt effekt på produktive psykotiske symptomer (hallucinationer, vrangforestillinger) end chlorpromazin. Et karakteristisk træk ved trifluoperazin er fraværet af stivhed, generel svaghed og stupor under brugen; tværtimod bliver patienterne ofte mere livlige, begynder at vise interesse for miljøet og bliver lettere involveret i arbejdsprocesser. I de første dage af behandlingen kan der opstå døsighed.
Lægemidlet er i stand til at stoppe hallucinatorisk og vrangforestillingseksitation, men angst, katatonisk , manisk excitation lindrer ikke kun ikke, men kan også øges [7] .
Tildel trifluoperazin inde (efter at have spist) og intramuskulært. En enkelt oral dosis i begyndelsen af behandlingen er normalt 0,005 g (5 mg). I fremtiden øges dosis gradvist med 0,005 g pr. dosis til en samlet daglig dosis på 0,03-0,08 g (i nogle tilfælde op til 0,1-0,12 g pr. dag); Den daglige dosis er opdelt i 2-4 doser. Når den terapeutiske effekt er nået, holdes de optimale doser i 1-3 måneder, derefter reduceres de til 0,02-0,005 g om dagen. Disse doser ordineres i fremtiden som vedligeholdelse.
Trifluoperazin administreres intramuskulært i tilfælde, der kræver hurtig effekt. Startdoser er 0,001-0,002 g (1-2 mg). Injektioner gentages efter 4-6 timer Den daglige dosis er normalt op til 0,006 g (6 mg), i sjældne tilfælde - op til 0,01 g (10 mg).
Hos patienter med alkoholisme anvendes trifluoperazin til behandling af akutte og kroniske hallucinatoriske og vrangforestillinger for at lindre psykomotorisk agitation . Ved akutte psykotiske tilstande begynder behandlingen med intramuskulære injektioner, der skiftes til oral administration, efter at de akutte symptomer på psykose er fjernet. Trifluoperazin er også ordineret til behandling af neurose- og psykopatlignende lidelser hos patienter med alkoholisme, i tilfælde af apato-abuliske tilstande .
Behandling med trifluoperazin kan kombineres med udnævnelse af andre antipsykotika, beroligende midler, antidepressiva .
Som et antiemetikum anvendes trifluoperazin til opkastning af forskellige ætiologier i en dosis på 0,001-0,004 g (1-4 mg) om dagen.
Ved behandling med trifluoperazin observeres ekstrapyramidale lidelser ofte (hos 60-78% af patienterne [8] ) : parkinsonisme , dyskinesi , akatisi , tremor . Dyskinesier er især almindelige [8] : torticollis, grimasser, trismus , tungeprolaps og ufrivillige øjenbevægelser (inklusive oculomotoriske kriser ) [9] ; dyskinesi er ofte ledsaget af påvirkning af angst, frygt, depression [10] . Som korrektorer af ekstrapyramidale lidelser ordineres antiparkinsonmedicin : cyclodol , tropacin osv. Dyskinesi stoppes af koffein-natriumbenzoat (2 ml af en 20% opløsning under huden) eller chlorpromazin (1-2 ml af en 2,5% opløsning intramuskulært ).
Ved længere tids brug kan der udvikles tardiv dyskinesi (som udvikler sig oftere med trifluoperazin end med de fleste andre antipsykotika) [10] , malignt neuroleptikasyndrom .
Andre bivirkninger fra centralnervesystemet : træthed, døsighed, svimmelhed, forbigående angst, søvnløshed, muskelsvaghed, anoreksi , nedsat koncentrationsevne [9] , vegetovaskulære lidelser [11] , depression [12] , neuroleptisk deficitsyndrom [10] .
Fra mave-tarmsystemet: mundtørhed, anoreksi [11] ; toksisk effekt på leveren , op til udvikling af kolestatisk gulsot , nogle gange kronisk leverskade [13] .
Fra det endokrine system : hyperprolaktinæmi [4] . En stigning i prolaktin forårsaget af brug af antipsykotika kan føre til et fald i seksuel lyst og nedsat seksuel funktion, amenoré , galaktoré [14] , gynækomasti , et fald eller fravær af styrke [15] , infertilitet [15] [16] , udviklingen af osteoporose , forekomsten af kardiovaskulære lidelser [15] , vægtøgning, autoimmune lidelser , vand- og elektrolyt - ubalancer [17] , risiko for at udvikle brystkræft [14] , type II diabetes mellitus [18] , hypofysetumorer [ 19] . Psykiske manifestationer af langvarig hyperprolaktinæmi kan omfatte depression, angst, irritabilitet, søvnforstyrrelser samt øget træthed, svaghed, hukommelsestab [15] .
Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni , anæmi , agranulocytose , sjældent - pancytopeni [9] .
Fra siden af det kardiovaskulære system: takykardi , moderat hypotension med ændring i kropsposition, hjertearytmier, EKG -forandringer [9] .
Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber , angioødem [9] .
Andre: mundtørhed, sløret syn, obstipation, urinretention, hypertermi , vægtøgning, ødem [9] , med langvarig brug - pigmentering af bindehinden og hornhinden [10] .
Trifluoperazin er mindre tilbøjelige til at forårsage leverdysfunktion og agranulocytose end chlorpromazin; sjældent observeret og allergiske hudreaktioner.
Lægemidlet er kontraindiceret ved koma [ 9] , akutte inflammatoriske leversygdomme, hjertesygdomme med nedsat ledningsevne og i dekompensationsstadiet, akutte blodsygdomme, alvorlige lever- og nyresygdomme, graviditet [9] , amning [9] , overfølsomhed over for stof [9] .
Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til patienter, der lider af glaukom , hjerte-kar-sygdomme, epilepsi , prostatahypertrofi [9] .
Patienter, der er involveret i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed, samt hurtige mentale og motoriske reaktioner, bør advares om muligheden for et fald i reaktionsevne og et fald i koncentration [9] .
Trifluoperazin bør ikke anvendes til psykiatriske patienter med depressive symptomer [9] .
I tilfælde af at en patient har oplevet overfølsomhedsreaktioner under tidligere behandling med phenothiazin antipsykotika (f.eks. bloddyskrasi , gulsot ), bør phenothiazin antipsykotika, især trifluoperazin, ikke ordineres til patienten, medmindre lægen vurderer, at den potentielle fordel ved at tage stoffet kan opveje den potentielle risiko [11] .
Ved langvarig brug af trifluoperazin i høje doser er det nødvendigt at tage højde for muligheden for kumulative effekter med pludselig opstået alvorlige symptomer fra centralnervesystemet og vasomotoriske lidelser [11] .
Under behandling med trifluoperazin bør alkohol ikke indtages [20] .
Trifluoperazin forstærker virkningen på centralnervesystemet af stærke analgetika , sovemedicin , alkohol [9] . Forstærker virkningen af anxiolytika . Kombinationen af trifluoperazin med paroxetin øger virkningen af begge lægemidler [21] :612 . Når det administreres samtidig med levodopa (hos patienter med Parkinsons sygdom ), kan det forårsage en forværring af forløbet af Parkinsons sygdom. Lægemidlet reducerer den hypotensive virkning af guanethidin . Ved samtidig brug med relaterede prochlorperaziner kan der opstå længerevarende bevidstløshed [9] . Når det kombineres med beroligende midler eller med procarbazin , forstærkes den beroligende virkning [21] :612 .
I USSR blev den industrielle produktion af triftazin først mestret på Kirovo-Chepetsk Chemical Plant i april 1966, baseret på en teknologi udviklet af Institut for Farmakologi og Kemoterapi ved USSR Academy of Medical Sciences . Behovet for et effektivt psykotropt stof skyldtes, at titusindvis af patienter dukkede op efter det katastrofale jordskælv i Tashkent [22] .
| Organofluor-lægemidler | |
|---|---|
| Fenothiaziner | |
| Steroider |
|
| amfetamin | |
| Quinoloner | |
| uraciler |
|
| Midler til anæstesi |
|
| kunstigt blod | Perftoran |
| Fenothiaziner | |
|---|---|
| Lægemidler (se også phenothiazin antipsykotika ) |
|
| Farvestoffer |
|