Alprazolam | |
---|---|
Alprazolamum | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 8-chlor-1-methyl-6-phenyl-4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin |
Brutto formel | C17H13ClN4 _ _ _ _ _ |
Molar masse | 308,7654 g/mol |
CAS | 28981-97-7 |
PubChem | 2118 |
medicin bank | APRD00280 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Benzodiazepiner |
ATX | N05BA12 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 80-90 % |
Plasma proteinbinding | 80 % |
Metabolisme | Lever |
Halvt liv |
Hurtig: 11-13 timer [1] Forsinket: 11-16 timer [1] |
Udskillelse | nyrer |
Doseringsformer | |
tabletter med 0,25 mg hvide (ægformede), 0,5 mg gullig-lyserøde og 1 mg blå-blå | |
Administrationsmetoder | |
mundtlig | |
Andre navne | |
Alzolam, Alprazolam, Alprazolam Organic, Alpralid, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex, | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Alprazolam er et middelvirkende anxiolytisk (anti-angst) lægemiddel , der bruges til at behandle panikangst , angstlidelser såsom angst eller social fobi . [2] [3] [4]
Ifølge den kemiske struktur er alprazolam tæt på triazolam , adskiller sig i fravær af et Cl-atom ved phenylet i position 6. Alprazolam har en mindre udtalt hypnotisk effekt. Det bruges hovedsageligt til kortvarig lindring af følelser af angst, frygt.
De første forbindelser af triazolobenzodiazepinstrukturen blev syntetiseret i slutningen af 1960'erne af et team af specialister fra Upjohn -virksomheden (USA), men der gik mindst 10 år, før beroligende midler fra triazolobenzodiazepingruppen dukkede op på markedet. Alprazolam, som har været på markedet siden 1981, er[ hvor? ] det mest ordinerede psykofarmakologiske lægemiddel [5] .
Absorption efter oral administration er hurtig og fuldstændig. TCmax - 1-2 timer Kommunikation med plasmaproteiner - 80%. Kan passere gennem moderkagen , blod-hjerne-barrieren , over i modermælken . Css i plasma opnås normalt inden for få (2-3) dage. Metaboliseres i leveren til inaktive eller inaktive metabolitter . Isoenzymerne CYP3A4 , CYP3A5 og CYP3A7 er involveret i stofskiftet af lægemidlet . T1 / 2 - 11-16 timer Udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af forbindelser med glucuronsyre . Akkumulering ved genansættelse er minimal (gælder for benzodiazepiner med en gennemsnitlig T1/2), udskillelse efter behandlingsophør er hurtig.
Angst og neurose med angst, spændinger, rastløshed, irritabilitet, forværret søvn, somatiske lidelser. Panikangst (behandling). Tremor (senil, essentiel). Søvnløshed .
Overfølsomhed , koma , shock , myasthenia gravis , vinkellukkende glaukom (akut angreb eller disposition), akut alkoholforgiftning (med svækkelse af vitale funktioner), narkotiske analgetika, sovemedicin og psykoaktive stoffer; svær KOL (progression af graden af respirationssvigt), akut respirationssvigt ; svær depression ( selvmordstendenser kan forekomme ); graviditet (især første trimester), amning , alder op til 18 år (sikkerhed og effekt er ikke fastlagt).
Leversvigt , kronisk nyresvigt , cerebral og spinal ataksi , historie med narkotikaafhængighed , afhængighed af psykoaktive stoffer, hyperkinese , organisk hjernesygdom , psykose (paradoksale reaktioner er mulige), hypoproteinæmi , søvnapnø (etableret eller mistænkt), alderdom.
I begyndelsen af behandlingen (især hos ældre patienter) - døsighed, træthed, svimmelhed , nedsat koncentrationsevne, ataksi , desorientering, langsommere mentale og motoriske reaktioner; sjældent - hovedpine , eufori , depression , tremor , hukommelsestab, nedsat koordination af bevægelser, deprimeret humør, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaktioner (ukontrollerede bevægelser, inklusive øjnene), svaghed, myasthenia gravis , dysartri ; ekstremt sjældent - paradoksale reaktioner (aggressive udbrud, forvirring, psykomotorisk agitation, frygt, selvmordstendenser, muskelspasmer , hallucinationer , agitation, irritabilitet, angst, søvnløshed ).
Leukopeni , neutropeni , agranulocytose ( kulderystelser , pyreksi , ondt i halsen , overdreven træthed eller svaghed), anæmi , trombocytopeni .
mundtørhed eller savlen, halsbrand , kvalme , opkastning , nedsat appetit , forstoppelse eller diarré ; unormal leverfunktion , øget aktivitet af "lever" -transaminaser og alkalisk fosfatase, gulsot .
Urininkontinens , urinretention , nedsat nyrefunktion, nedsat eller øget libido , dysmenoré .
Hududslæt , kløe , forværring af psoriasis .
Teratogenicitet (især det første trimester), depression af centralnervesystemet , respirationssvigt og undertrykkelse af sugerefleksen hos nyfødte, hvis mødre brugte stoffet.
afhængighed, stofafhængighed; sænkning af blodtrykket ; sjældent - synsnedsættelse ( diplopi ), vægttab, takykardi . Med et kraftigt fald i dosis eller seponering af indtagelsen, et abstinenssyndrom (irritabilitet, nervøsitet, søvnforstyrrelser, dysfori , spasmer af glatte muskler i indre organer og skeletmuskler , depersonalisering , øget svedtendens , depression, kvalme, opkastning, tremor , perceptionsforstyrrelser, herunder hyperakusis , paræstesi , fotofobi , takykardi , kramper , sjældent - akut psykose).
Døsighed, forvirring, nedsatte reflekser , nystagmus , tremor, bradykardi , åndenød eller åndedrætsbesvær, lavt blodtryk, koma .
I processen med behandling med alprazolam er patienter strengt forbudt at bruge ethanol . Lægemidlets effektivitet og sikkerhed hos patienter under 18 år er ikke blevet fastslået. Ved nyre-/leversvigt og langvarig behandling er det nødvendigt at overvåge billedet af perifert blod og "lever" -enzymer . Patienter, der ikke tidligere har taget psykoaktive stoffer, "reagerer" på stoffet ved lavere doser sammenlignet med patienter, der tog antidepressiva , anxiolytika , eller som lider af alkoholisme . Ved endogen depression kan alprazolam bruges i kombination med antidepressiva. Ved brug af alprazolam til patienter med depression har der været tilfælde af udvikling af hypomane og maniske tilstande. Som andre benzodiazepiner har alprazolam evnen til at forårsage lægemiddelafhængighed, når det tages langvarigt i høje doser (mere end 4 mg/dag). Ved et pludseligt ophør med at tage alprazolam kan der opstå et "abstinens"-syndrom (depression, irritabilitet, søvnløshed, øget svedtendens osv.), især ved længere tids brug (mere end 8-12 uger). Hvis patienter oplever sådanne usædvanlige reaktioner som øget aggressivitet, akutte ophidselsestilstande, frygt, selvmordstanker, hallucinationer, øget muskelkramper, søvnbesvær, overfladisk søvn, bør behandlingen afbrydes.
Under graviditeten bruges de kun i undtagelsestilfælde og kun til "vitale" indikationer. Det har en giftig effekt på fosteret og øger risikoen for medfødte misdannelser, når det bruges i graviditetens første trimester. Indtagelse af terapeutiske doser senere i graviditeten kan forårsage depression af centralnervesystemet hos den nyfødte. Kontinuerlig brug under graviditeten kan føre til fysisk afhængighed med udvikling af et "abstinens"-syndrom hos den nyfødte. Børn, især i en yngre alder, er meget følsomme over for benzodiazepinernes hæmmende virkning på centralnervesystemet. Anvendelse umiddelbart før eller under fødslen kan forårsage respirationsdepression, nedsat muskeltonus, hypotoni , hypotermi og dårlig diening ( træg baby-syndrom ) hos den nyfødte. I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner .
Alprazolam bør ikke administreres sammen med andre anxiolytika [6] :239 . Der er en gensidig forstærkning af effekten med den samtidige udnævnelse af antipsykotiske (neuroleptiske), antiepileptiske eller hypnotiske lægemidler samt centrale muskelafslappende midler , narkotiske analgetika , ethanol og lægemidler til generel anæstesi . Når det kombineres med imipramin , stiger koncentrationen af imipramin i blodplasmaet [6] :239 . Hæmmere af mikrosomal oxidation af leverenzymer øges, og inducere reducerer plasmakoncentrationen af alprazolam (ændre muligvis effektiviteten af alprazolam). Alprazolam kan øge sværhedsgraden af at sænke blodtrykket på baggrund af antihypertensiva . Ved samtidig administration med clozapin er det muligt at øge respirationsdepression. Reducerer effektiviteten af levodopa hos patienter med parkinsonisme . Kan øge zidovudin- toksiciteten .
Alprazolam erstattes af langtidsvirkende benzodiazepiner eller barbiturater, og deres dosis reduceres over 7-10 dage: 7 dage - ved kortvarigt misbrug af lave doser, 10 - ved længerevarende misbrug af høje doser. Abstinenssyndrom, når alprazolam seponeres, er ofte ledsaget af epileptiske anfald, så det er tilrådeligt at erstatte det med phenobarbital.
I Den Russiske Føderation er det inkluderet i liste III. Liste over psykotrope stoffer, hvis cirkulation i Den Russiske Føderation er begrænset, og for hvilke udelukkelse af visse kontrolforanstaltninger er tilladt i overensstemmelse med lovgivningen i Den Russiske Føderation og internationale traktater i Den Russiske Føderation. Lægemidlet udleveres i henhold til receptformularen 148-1 / y-88.
I USA er alprazolam et receptpligtigt lægemiddel ordineret af Drug Enforcement Administration som Schedule IV i Controlled Substances Act [7] .
Benzodiazepiner er klasse C-lægemidler (bilag 4) [8] under British Classification System for Drug Abuse [8] , hvilket betyder, at alprazolam i Storbritannien ikke er tilgængelig på NHS og kun kan fås på privat recept [9] .
I Irland er alprazolam et skema 4-lægemiddel [10] .
I Sverige er alprazolam et skema IV (skema 4) receptpligtigt lægemiddel i henhold til narkotikaloven (1968) [11] .
I Holland er alprazolam et skema 2-stof i opiumloven og fås på recept.
I Tyskland kan alprazolam normalt ordineres i doser op til 1 mg. Højere doser ordineres som Anlage III præparater og kræver en særlig receptformular.
I Australien var alprazolam oprindeligt et skema 4-lægemiddel (kun receptpligtig); fra februar 2014 er det dog blevet et Schedule 8-lægemiddel, hvilket stiller strengere krav til det [12] .
I Filippinerne er alprazolam lovligt klassificeret som et "farligt stof" i henhold til Complex Dangerous Drugs Act af 2002, sammen med andre stoffer opført i 1971-konventionen om psykotrope stoffer [13] . Import af farlige stoffer, herunder alprazolam, kræver tilladelse fra Philippine Drug Enforcement Agency [14] .
I en række lande i verden er transport af alprazolam til udlandet strengt forbudt på grund af dette lægemiddels narkotiske aktivitet, selv med et certifikat fra en psykiater. En person, der smuglede alprazolam over grænsen, kunne blive udsat for sanktioner lige fra livstidsforbud mod indrejse i landet til indledning af straffesager i forbindelse med narkotikasmugling.
Alprazolam frigives strengt efter ordination af en psykiater.
Anxiolytika (beroligende midler) - ATC -kode N05B | |
---|---|
benzodiazepinderivater _ |
|
Diphenylmethanderivater _ |
|
Carbamater |
|
Andre anxiolytika | |
* — stoffet er ikke registreret i Rusland |
![]() |
---|