Triazolam | |
---|---|
Kemisk forbindelse | |
IUPAC |
8-chlor-6-(2-chlorphenyl)-1-methyl- 4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3 - a ][1,4]benzodiazepin |
Brutto formel | C17H12Cl2N4 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 343,2 g/mol |
CAS | 28911-01-5 |
PubChem | 5556 |
medicin bank | DB00897 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | N05CD05 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 44 % (mundtlig), 53 % (sublingual) |
Metabolisme | Hepatisk |
Halvt liv | 1,5-5,5 timer |
Udskillelse | Renal |
Administrationsmetoder | |
Mundtlig | |
Andre navne | |
Halcion (Halcyone), Somneton, Clorazolam, Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Songar | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Triazolam er et beroligende middel , der sænker nervesystemet. Tilhører klassen af triazolobenzodiazepiner, som er derivater af benzodiazepiner [1] . Det har farmakologiske egenskaber svarende til andre benzodiazepiner, men bruges normalt kun som beroligende middel til behandling af svær søvnløshed. Ud over hypnotiske egenskaber udtrykkes triazolams amnestiske, angstdæmpende, beroligende, antikonvulsive og muskelafslappende egenskaber [2] .
Triazolam blev patenteret i 1970 og markedsført i USA i 1987 [3] . I 2017 var det det 280. mest almindeligt ordinerede lægemiddel i USA.
Ved struktur er triazolam tæt på alprazolam , adskiller sig kun fra det i nærvær af et Cl -atom ved phenylkernen i position 6. Disse lægemidler adskiller sig i virkning. Triazolam har en udtalt hypnotisk effekt og er i denne henseende tæt på nitrazepam , mens alprazolam er tættere på beroligende midler med hensyn til dets virkningsspektrum.
Sammenlignet med nitrazepam virker triazolam ved lavere doser. Dens effektive hypnotiske dosis er 0,25-0,5 mg. Det absorberes hurtigt, når det tages oralt og udskilles relativt hurtigt fra kroppen. Halveringstiden er 1,5-3 timer Triazolam har en kortere virkningsvarighed end nitrazepam. Søvnighed i dagtimerne og andre bivirkninger er mindre udtalte, end når du tager nitrazepam, men når du bruger triazolam, skal de samme forholdsregler overholdes, som når du bruger nitrazepam. Man skal huske på, at triazolam er et relativt nyt lægemiddel, og derfor bør dets ukontrollerede anvendelse ikke tillades.
I udlandet bruges nogle andre benzodiazepinderivater, der i struktur ligner benzodiazepinberoligende midler, også som hypnotika.
Flurazepam (Flurazepam). Synonymer: Benozil, Dalmador, Dalmane, Dormodor, Enoctan, Fludan, Fluzepam, Insumin, Lunipax, Noctosom, Novoflupam, Valdorm osv.
Lorazepam (Lorazepam). Synonymer: Almazin, Amparax, Ansilor, Ativan, Calmogenol, Duralozam, Larotensil, Lorsedal, Moderal, Sedatival, Tolid, Tranquipan osv.
Temazepam (Temazepam). Synonymer: Cerepax, Lenal, Levanxol, Methyloxazepam, Normijon, Remastan, Temazepax, Temazin, Tonirem osv.
Disse lægemidler ligner i struktur og virkning nitrazepam (flurazepam-molekylet indeholder et fluoratom). De adskiller sig i absorptionshastigheden, virkningsvarighed, effektive doser.
Flurazepam absorberes hurtigt, men udskilles langsomt; halveringstiden (sammen med den aktive metabolit) er 50-100 timer Den effektive hypnotiske dosis er 15-30 mg.
Lorazepam absorberes langsommere, halveringstiden er 10-20 timer; dosis 2-4 mg.
Temazepam absorberes langsomt, halveringstiden er 10-17 timer; dosis 15-30 mg.
Frigivelsesform: tabletter på 0,25 mg (blå) og 0,5 mg (hvid).