Etifoxin

Etifoxin  er et anxiolytisk (anti-angst) lægemiddel . Farmakologisk virkning skyldes en indirekte effekt på GABA -ergisk transmission.

Generel information

Etifoxin, et meget aktivt beroligende middel , er ikke et derivat af benzodiazepiner, men overgår de fleste af dem med hensyn til virkningens sværhedsgrad [1] . Bruges også som antikonvulsivt middel [2] .

Farmakologiske egenskaber

Etifoxin påvirker GABAergisk transmission ved at interagere med GABA-A-receptoren. I modsætning til benzodiazepiner modulerer etifoxin chlorionophor-underenheden af ​​det supramolekylære GABA-benzodiazepin-chlorionophor-receptorkompleks. Etifoxin har en specifik modulerende effekt på GABAerge processer, bestående i aktivering af chloridionkanalen , som forårsager hyperpolarisering af neurons præsynaptiske membran .

Derudover virker etifoxin som en modulator af GABAergisk transmission ved at aktivere syntesen af ​​neurosteroider syntetiseret i gliaceller og øge GABA-A-receptorernes følsomhed over for GABA .

Farmakokinetik

Optages hurtigt fra mave-tarmkanalen, metaboliseres hurtigt i leveren til dannelse af flere metabolitter. En af metabolitterne (diethyletifoxin) er aktiv og har en eliminationshalveringstid på ca. 20 timer. Trænger gennem placentabarrieren. Tiden til at nå den maksimale koncentration i blodet er 2-3 timer, halveringstiden er omkring 6 timer.

Det udskilles hovedsageligt i urinen i form af metabolitter, såvel som uændret i små mængder. Udskilles også i galden. Ved samtidig brug med lægemidler, der har en depressiv effekt på centralnervesystemet, kan gensidig potensering af virkninger forekomme.

Indikationer

Angst, frygt, indre spændinger, øget irritabilitet, nedsat humør.

Der er undersøgelser [3] , der har bevist effektiviteten af ​​etifoxin som en yderligere behandling for alkoholafhængighed.

Kontraindikationer

Choktilstande, myasthenia gravis , alvorlige krænkelser af leveren og/eller nyrerne, overfølsomhed . Anbefales ikke til brug under 18 år. Gravid og ammende.

Administrationsvej og doser

Lægemidlet tages oralt med en lille mængde vand.

Dosis bestemmes afhængigt af patientens tilstand.

Normalt ordineret 150-200 mg om dagen, fordelt på 2-3 doser.

Behandlingens varighed - fra flere dage til 4-6 uger (maksimalt - 12 uger).

Bivirkninger

Døsighed , allergiske reaktioner , angioødem . Når du tager to kapsler ad gangen, kan der opstå svimmelhed og desorientering.

Noter

1. ↑ Russisk psykiatrisk tidsskrift; Terapi af psykisk syge; nr. 1; 2010; s. 74-78. . Hentet 29. juni 2013. Arkiveret fra originalen 14. marts 2013. (ubestemt)
2. ↑ Kruse HJ, Kuch H. Etifoxine: evaluering af dets antikonvulsive profil hos mus i sammenligning med natriumvalproat, phenytoin og clobazam. Arzneimittelforschung . 1985;35(1):133-5.
3. ↑ "Health of Ukraine", artikel i nr. 10 af maj 2008, s. 74-75 . Hentet 29. juni 2013. Arkiveret fra originalen 13. september 2013. (ubestemt)