| Amoxicillin + clavulansyre | |
|---|---|
| Amoxicillin/clavulansyre | |
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| CAS | 74469-00-4 |
| PubChem | 6435923 |
| Forbindelse | |
|
|
| Klassifikation | |
| ATX | J01CR02 |
| Doseringsformer | |
|
tabletter : |
|
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt, i.v. | |
| Andre navne | |
| Amoxil-K, Amoxiclav ® , Arlet, Augmentin ® , Baktoclav, Clavamox ® , Clavomed ® , Klamosar, CLAMP ® , Co-amoxiclav ® , Liklav, Panklav, Ranklav, Flemoclav Solutab ® , Ecoclave | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
| Amoxicillin | |
|---|---|
| Amoxicillin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | [2S-[2alpha,5alpha,6beta(S*)]]-6-[[Amino-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[ 3.2.0]heptan-2-carboxylsyre (herunder i form af trihydrat eller natriumsalt). |
| Brutto formel | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| Molar masse | 365,4 g/mol |
| CAS | 26787-78-0 |
| PubChem | 33613 |
| medicin bank | APRD00248 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Penicilliner |
| ATX | J01CA04 |
| ICD-10 | A 01.0 , A 02 , A 02.0 , A 09 , A 27 , A 32 , A 41.9 , A 46 , A 54 , A 69.2 , G 00 , H 66.9 , I 33 , J 01 , J 102 , J 102 _ _ _ , J 31,2 , J 32 , J 35,0 , J 40 , K 25 , K 26 , K 65 , K 81 , K 83,0 , L 01 , L 98,9 , N 12 , N 30 , N 314 , N 72 , N 72 . _ 74,3 , T 79,3 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 95 % |
| Plasma proteinbinding | 17-20 % |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | 1-1,5 time |
| Udskillelse | Nyrer : 50-78 % (uændret i løbet af de første 6 timer) |
| Doseringsformer | |
| granulat til fremstilling af en suspension til oral administration; kapsler; pulver til opløsning til intravenøs og intramuskulær administration; pulver til suspension til oral administration; pulverstof (amoxicillintrihydrat); tabletter; dispergerbare tabletter; overtrukne tabletter | |
| Andre navne | |
| amoxiclav, augmentin, amoxicillin/clavulansyre | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
| clavulansyre | |
|---|---|
| clavulansyre | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( 2R , 5R , Z )-3-(2-hydroxyethyliden)-7-oxo-4-oxa-1-aza-bicyclo[3.2.0]heptan-2-carboxylsyre |
| Brutto formel | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| Molar masse | 199,16 g/mol |
| CAS | 58001-44-8 |
| PubChem | 5280980 |
| medicin bank | APRD00049 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Beta-lactamase hæmmer |
| ATX | J01CR (kombinationer med penicilliner ) |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | høj |
| Plasma proteinbinding | 22-30 % |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | 1 time |
| Udskillelse | nyrer : 30-40% (uændret i løbet af de første 6 timer) |
| Doseringsformer | |
| tabletter, pulver til oral suspension, pulver til injektion til intravenøs administration | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt, i.v. | |
| Andre navne | |
| amoxiclav, augmentin, amoxicillin/clavulansyre | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Amoxicillin / clavulanic acid ( forkortet amoxiclav) ( INN ) ( novolat. Amoxicillin / clavulanic acid ) er et kombineret antibakterielt middel, en kombination af et bredspektret bakteriedræbende antibiotikum, fra gruppen af semisyntetiske penicilliner - Amoxicillin og beta-lactamase hæmmer - Clavulansyre .
Anvendes til mellemørebetændelse , tonsillitis , lungebetændelse , cellulitis , urinvejsinfektioner og dyrebid [1] . Det tages gennem munden eller ved injektion i en vene [2] .
Almindelige bivirkninger omfatter diarré , opkastning og allergiske reaktioner [1] . Det øger også risikoen for gærinfektioner , hovedpine og problemer med blodpropper [2] [3] . Anbefales ikke til personer med en historie med penicillinallergi [2] . Relativt sikkert at bruge under graviditet [1] .
Amoxicillin er inkluderet i WHO Model List of Essential Medicines - en liste over essentielle lægemidler udarbejdet af WHO [4] .
Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige patogener.
Overfølsomhed (herunder over for cephalosporiner og andre beta-lactam-antibiotika ), infektiøs mononukleose (herunder med forekomst af mæslingeudslæt), phenylketonuri , episoder med gulsot eller nedsat leverfunktion som følge af brugen af amoxicillin/clavulansyre i historien, CC mindre end 30 ml/min (for tabletter 875 mg / 125 mg).
Amningsperiode, alvorlig leversvigt , gastrointestinale sygdomme (herunder en historie med colitis forbundet med brugen af penicilliner), kronisk nyresvigt .
I daglig praksis er amoxicillin med/uden clavulanat blevet brugt i en dosis to gange dagligt til behandling af AOM og andre øvre luftvejsinfektioner. Vores[ hvis? ] resultater bekræfter, at brugen af to doser er lige så effektiv som tre doser ved ukompliceret AOM. .
Kombinationen blev opfundet omkring 1977/78. Britiske videnskabsmænd, der arbejder for Beecham (nu en del af GlaxoSmithKline ). Patentet blev udstedt i 1984. Augmentin er det oprindelige navn og bruges af dets opfinder [5] .
Det virker bakteriedræbende, hæmmer syntesen af bakterievæggen. Amoxicillin er effektivt mod bakterier , der er følsomme over for det. På grund af inklusion af en beta-lactamasehæmmer ( clavulansyre ) i præparatet, kan midlet også ordineres til infektioner, der er resistente over for virkningen af amoxicillin. Amoxicillin i kombination med clavulansyre er aktiv mod aerobe gram-positive bakterier (inklusive beta-lactamase-producerende stammer): Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus anthracis , Streptococcus bacterium, Enococcus bacterium , Corococcus pneumacine , Corococcus bacterium , Corococcus pneum. , Listeria monocytogenes ; anaerobe grampositive bakterier: Clostridium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococus spp. ; aerobe gramnegative bakterier (herunder beta-lactamase-producerende stammer): Escherichia coli , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella pertussis , Yersinia enterocolitica , Gardnerella vaginalis , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Yersinia multocida je , junilystelobactella je , junistelobactella ; anaerobe gramnegative bakterier (herunder beta-lactamase-producerende stammer): Bacteroides spp. , herunder Bacteroides fragilis . Clavulansyre hæmmer II, III, IV og V typer af beta-lactamaser , er inaktiv mod type I beta-lactamaser produceret af Enterobacter spp. , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp. , Acinetobacter spp. .
Clavulansyre har en høj affinitet for penicillinaser , på grund af hvilken den danner et stabilt kompleks med enzymet , som forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under påvirkning af beta-lactamaser [6] .
Ved tilsætning af clavulansyre til amoxicillin, ud over at øge den antibakterielle aktivitet af sidstnævnte, er der en stigning i den intracellulære baktericide aktivitet af humane polymorfonukleære leukocytter . Aktiviteten af antimikrobiel immunitet øges både i forhold til bakteriestammer, der producerer og ikke producerer beta-lactamase. I kombination med amoxicillin stimulerer clavulansyre kemotaksi og adhæsion af polymorfonukleære leukocytter. Disse interaktioner kan påvirke behandlingsresultater. Dette kan især forventes ved behandling af luftvejsinfektioner forårsaget af pneumokokker , hvis polymorfonukleære leukocytter betragtes som den første forsvarslinje mod pneumokokinfektioner. [7]
Hovedartikel : Amoxicillin
Et antibakterielt, bakteriedræbende, syreresistent bredspektret middel fra gruppen af halvsyntetiske penicilliner , som ødelægges af penicillinase . Hæmmer transpeptidase , forstyrrer syntesen af peptidoglycan (en komponent i bakteriecellevæggen) under deling og vækst, forårsager bakteriel lysis .
Hovedartikel : Clavulansyre
Meget mindre kendt er det faktum, at clavulansyre har sin egen antibakterielle aktivitet. Clavulansyre ligner strukturelt beta-lactam-antibiotika . Som andre beta-lactamer er clavulansyre i stand til at binde til penicillinbindende proteiner (PBP) fra gram-positive og gram -negative bakterier og fremme bakteriel væglysis .
Det er blevet vist, at clavulansyre udviser minimal aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa og enterokokker , har et gennemsnitligt aktivitetsniveau mod enterobakterier og Haemophilus influenzae , clavulanat er yderst aktivt mod bakterier og andre anaerobe, moraxella , stafylokokker og streptokokker . Clavulansyre er aktiv mod gonokokker og har god aktivitet mod atypiske bakterier som klamydia og legionella . [otte]
Efter oral administration absorberes begge komponenter hurtigt i mave-tarmkanalen . Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen. Generelt er de farmakokinetiske parametre for clavulansyre og amoxicillin ens, når de anvendes i kombination, og derfor har de ikke en gensidig effekt på de farmakokinetiske egenskaber af hvert enkelt stof. Begge stoffer trænger let ind i væv og kropsvæsker, især akkumuleres i sekretionen af maksillære bihuler, lunger, mellemørehulen, peritoneal- og pleuravæsker, ovarier og livmoder. Ved meningitis krydser komponenter blod-hjerne-barrieren . De trænger også ind i placentabarrieren og bestemmes i spormængder i modermælk.
TCmax - 45 min. Efter oral administration i en dosis på 250/125 mg hver 8. time Cmax amoxicillin - 2,18-4,5 mcg/ml, clavulansyre - 0,8-2,2 mcg/ml, i en dosis på 500/125 mg hver 12. time Cmax amoxicillin - 5,09- 7,91 mcg/ml, clavulansyre - 1,19-2,41 mcg/ml, i en dosis på 500/125 mg hver 8. time Cmax amoxicillin - 4,94-9,46 mcg/ml, clavulansyre - 1,57-3,23 mcg/ml, ved en dosis på 875/125 mg Cmax amoxicillin - 8,82-14,38 mcg/ml, clavulansyre - 1,21-3,19 mcg/ml.
Efter intravenøs administration i doser på 1000/200 og 500/100 mg er Cmax for amoxicillin henholdsvis 105,4 og 32,2 μg/ml, og clavulansyre er 28,5 og 10,5 μg/ml. Tiden til at nå den maksimale hæmmende koncentration på 1 μg/ml for amoxicillin er den samme, når den påføres efter 12 timer og 8 timer hos både voksne og børn.
Kommunikation med plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%. Begge komponenter metaboliseres i leveren : amoxicillin - med 10% af den administrerede dosis, clavulansyre - med 50%. T1 / 2 efter indtagelse af en dosis på 375 og 625 mg - henholdsvis 1 og 1,3 timer for amoxicillin, 1,2 og 0,8 timer for clavulansyre. T1/2 efter intravenøs administration i en dosis på 1200 og 600 mg - henholdsvis 0,9 og 1,07 timer for amoxicillin, 0,9 og 1,12 timer for clavulansyre. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne (glomerulær filtration og tubulær sekretion): 50-78% og 25-40% af den administrerede dosis af henholdsvis amoxicillin og clavulansyre udskilles uændret i løbet af de første 6 timer efter administration.
Symptomer : krænkelse af funktionen af mave-tarmkanalen og vand- og elektrolytbalancen.
Behandling : symptomatisk. Hæmodialyse er effektivt.
I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af funktionen af de hæmatopoietiske organer, lever og nyrer. For at mindske risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør lægemidlet tages sammen med mad. Måske udviklingen af superinfektion på grund af væksten af mikroflora, der er ufølsom over for det, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibiotikabehandling. Når det administreres til patienter med sepsis, kan der udvikles en bakteriolysereaktion (Jarish-Herxheimer-reaktion). Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er krydsallergiske reaktioner med cephalosporinantibiotika mulige. Da kombinationstabletterne på 250 mg og 500 mg amoxicillin/clavulansyre indeholder den samme mængde clavulansyre (125 mg), svarer 2 250 mg tabletter ikke til 1 500 mg tabletter.
Opløsningen til intramuskulær injektion er ikke beregnet til intramuskulær injektion!
Antacida , glucosamin , afføringsmidler, aminoglykosider bremser og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen. Baktericide antibiotika (herunder aminoglykosider , cephalosporiner , cycloserin , vancomycin , rifampicin ) har en synergistisk virkning; bakteriostatiske lægemidler ( makrolider , chloramphenicol , lincosamider , tetracykliner , sulfonamider ) - antagonistiske. Øger effektiviteten af indirekte antikoagulantia (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af vitamin K og protrombinindeks). Mens du tager antikoagulantia, er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulerbarhed. Reducerer effektiviteten af orale præventionsmidler, lægemidler, i processen med metabolisme, hvoraf PABA dannes , ethinylestradiol - risikoen for blødning "gennembrud". Diuretika , allopurinol , phenylbutazon , NSAID'er og andre lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af amoxicillin (clavulansyre udskilles hovedsageligt ved glomerulær filtration). Allopurinol øger risikoen for hududslæt. Samtidig administration af disulfiram bør undgås . Under behandlingen og et par dage senere bør alkohol . Hos nogle patienter er et antabuslignende syndrom blevet beskrevet, når man tager stoffet sammen med alkohol.
Efter recept.
Amoxicillin/clavulansyre bruges i mange dyr til en række forskellige tilstande:
I kombination med prednisolon bruges det til intramammære infusioner til behandling af mastitis hos diegivende køer. Handelsnavne omfatter clavaseptin, clavamox og synulox.
Amoxicillin/clavulansyre er forbudt til brug i husdyr (kvæg, svin osv.) i både USA og Europa; i Storbritannien kan Synulox bruges på kæledyr, så længe en vis tilbageholdelsestid overholdes.
Antibiotikaresistens hos bakterier er et voksende problem i veterinærmedicinen . Amoxicillin/clavulansyre er rapporteret at være effektiv mod kliniske Klebsiella-infektioner , men ikke effektiv mod Pseudomonas -infektioner [11] .
| Beta-lactam antibakterielle midler , penicilliner ( J01C ) | |
|---|---|
| Bredspektret penicilliner |
|
| Beta-lactamase- følsomme penicilliner |
|
| Beta-lactamase-resistente penicilliner |
|
| Beta-lactamase hæmmere |
|
| Kombinationer af penicilliner (inklusive dem med beta-lactamase-hæmmere ) |
|
| Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet: 6. november 2008. | |
| GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Virksomhedsdirektører _ |
|
| Produkter | |