Amoxicillin

Amoxicillin  er et semisyntetisk bredspektret antibiotikum af penicillingruppen til behandling af bakterielle infektioner [1] . Disse omfatter mellemørebetændelse , tonsillitis , lungebetændelse , hudinfektioner og urinvejsinfektioner [1] . Det tages gennem munden eller mindre almindeligt ved injektion [1] [2] .

Almindelige bivirkninger omfatter kvalme og udslæt [1] . Det kan også øge risikoen for gærinfektioner og, når det bruges i kombination med clavulansyre , forårsage diarré [3] . Det bør ikke bruges af dem, der er allergiske over for penicillin [1] . Selvom det kan bruges til nyreproblemer , kan det være nødvendigt at reducere dosis [1] . Dets brug under graviditet og amning udgør ingen risiko [1] . Amoxicillin tilhører gruppen af ​​beta-lactam antibiotika [1] . Med hensyn til dets farmakologiske egenskaber er det tæt på ampicillin , men i modsætning til det har det bedre oral biotilgængelighed. Amoxicillin er ligesom mange andre beta-lactam- antibiotika modtagelige for nedbrydning af beta-lactamaser produceret af nogle bakterier, så det bruges ofte i kombination med clavulansyre , som virker som en hæmmer af sådanne enzymer.

Medicinske applikationer

Amoxicillin bruges til at behandle en række infektioner, herunder akut mellemørebetændelse , streptokok-pharyngitis , lungebetændelse , hudinfektioner , urinvejsinfektioner , salmonellainfektioner , borreliose og klamydiainfektioner [1] [4] .

Akut mellemørebetændelse

Børn under 6 måneder med akut mellemørebetændelse behandles normalt med amoxicillin eller andre antibiotika. Selvom de fleste børn ældre end to år med akut mellemørebetændelse ikke har gavn af behandling med amoxicillin eller andre antibiotika, kan en sådan behandling være gavnlig for børn yngre end to år med akut mellemørebetændelse, bilateralt eller ledsaget af øredrænage [5 ] [6] . Tidligere er amoxicillin blevet administreret tre gange dagligt til behandling af akut mellemørebetændelse, hvilket har resulteret i glemte doser i daglig ambulant praksis. Der er nu bevis for, at dosering to gange dagligt eller én gang dagligt har lignende effekt [7] .

Luftvejsinfektioner

Verdenssundhedsorganisationen (WHO) anbefaler amoxicillin som en førstelinjebehandling af lungebetændelse, der ikke er "alvorlig" [8] . Amoxicillin anbefales som førstevalgsbehandling for samfundserhvervet pneumoni hos voksne af UK National Institute for Health and Education, enten alene (mild til moderat sygdom) eller i kombination med makrolider [9] . Amoxicillin bruges til post-eksponering inhalation af miltbrand for at forhindre sygdomsprogression og til profylakse [4] . De fleste tilfælde af bihulebetændelse er forårsaget af vira, for hvilke amoxicillin og amoxicillin-clavulanat er ineffektive [10] , og den lille fordel ved amoxicillin kan opvejes af bivirkninger [11] .

Helicobacter pylori

Det er effektivt som en del af et multikomponent behandlingsregime for Helicobacter pylori maveinfektioner . Det er normalt kombineret med en protonpumpehæmmer (såsom omeprazol ) og et makrolidantibiotikum (såsom clarithromycin); andre lægemiddelkombinationer er også effektive [12] .

Lyme borreliosis

Amoxicillin er effektivt til behandling af tidlig borreliose i borreliose ; Effekten og sikkerheden af ​​oral amoxicillin er hverken bedre eller værre end konventionelle alternative antibiotika [13] .

Hudinfektioner

Amoxicillin bruges nogle gange til at behandle hudinfektioner [4] såsom acne vulgaris [14] . Det er ofte en effektiv behandling af acne vulgaris, der ikke reagerer godt på andre antibiotika såsom doxycyclin og minocyclin [15] .

Infektioner hos spædbørn i ressourcebegrænsede indstillinger

Verdenssundhedsorganisationen anbefaler amoxicillin til behandling af spædbørn med tegn og symptomer på lungebetændelse i ressourcebegrænsede situationer, hvor forældrene ikke er i stand til eller uvillige til at acceptere barnets indlæggelse. Amoxicillin i kombination med gentamicin anbefales til behandling af spædbørn med tegn på andre alvorlige infektioner, når hospitalsindlæggelse ikke er mulig [16] .

Forebyggelse af bakteriel endocarditis

Det bruges også til at forhindre bakteriel endocarditis hos højrisikopersoner, der udfører tandarbejde, til at forhindre Streptococcus pneumoniae og andre indkapslede bakterielle infektioner hos mennesker uden milt , såsom personer med seglcelleanæmi , og til at forebygge og behandle miltbrand [1] . Det Forenede Kongerige anbefaler ikke brugen af ​​det til forebyggelse af infektiøs endocarditis [17] . Disse anbefalinger påvirkede ikke forekomsten af ​​infektion med infektiøs endocarditis [18] .

Kombineret behandling

Amoxicillin er følsomt over for nedbrydning af β-lactamase- producerende bakterier, som er resistente over for de fleste β-lactam-antibiotika, såsom penicillin . Af denne grund kan det kombineres med clavulansyre , en β-lactamasehæmmer.

Spektrum af aktivitet

Et bakteriolytisk β-lactam-antibiotikum med et moderat virkningsspektrum fra aminopenicillin-familien, der anvendes til behandling af følsomme gram-positive og gram -negative bakterier. Det er normalt det foretrukne lægemiddel inden for klassen, fordi det absorberes bedre efter oral administration end andre β-lactam-antibiotika. Generelt er Streptococcus , Bacillus subtilis , Enterococcus , Haemophilus , Helicobacter og Moraxella følsomme over for amoxicillin, mens Citrobacter, Klebsiella og Pseudomonas aeruginosa er resistente [19] . Nogle E. coli og de fleste kliniske stammer af Staphylococcus aureus har udviklet en vis grad af resistens over for amoxicillin.

Indikationer

Bakterielle infektioner forårsaget af følsom mikroflora : infektioner i luftveje og øvre luftveje ( bihulebetændelse [20] , pharyngitis , tonsillitis , akut mellemørebetændelse ; bronkitis , lungebetændelse ), genitourinary system ( pyelonephritis , pyelitis , pyelitis , nor pyelitis , nor cervicitis ), mave-tarmkanalen ( peritonitis , enterocolitis , tyfus , kolangitis , kolecystitis forårsaget af Helicobacter pylori gastritis ) , hud- og bløddelsinfektioner ( erysipelas , impetigo , sekundært inficeret dermatose , lyme , leptospirosis ) salmonellose , salmonellose , meningitis , endocarditis ( forebyggelse ), sepsis .

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for andre penicilliner , cephalosporiner , carbapenemer ), allergisk diatese , bronkial astma , høfeber , infektiøs mononukleose , lymfatisk leukæmi , leversvigt , anamnese med mave-tarmsygdomme (især colitis i forbindelse med brugen af ​​børneantibiotika, laktatbiotika ) alderdom.

Med forsigtighed - graviditet , nyresvigt , blødningshistorie.

Ansøgning

Indenfor, før eller efter et måltid.

Efter lægens ordination.

Overdosis

Symptomer: kvalme , opkastning , diarré , brud på vand- og elektrolytbalancen (som følge af opkastning og diarré).

Behandling: maveskylning, aktivt kul , afføringsmidler med saltvand, lægemidler til at opretholde vand- og elektrolytbalancen; hæmodialyse .

Rutevejledning

I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de hæmatopoietiske organer, lever og nyrer.

Måske udviklingen af ​​superinfektion på grund af væksten af ​​mikroflora ufølsom over for amoxicillin, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibiotikabehandling.

Ved behandling af patienter med bakteriæmi er udviklingen af ​​en bakteriolysereaktion ( Jarisch-Herxheimer-reaktionen ) mulig. Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er krydsallergiske reaktioner med cephalosporinantibiotika mulige.

Ved behandling af mild diarré på baggrund af selvfølgelig behandling bør antidiarrémedicin, der reducerer tarmmotiliteten, undgås ; Kaolin- eller attapulgitholdige antidiarrémidler kan anvendes. For svær diarré, se en læge.

Behandlingen fortsætter nødvendigvis i yderligere 48-72 timer efter forsvinden af ​​kliniske tegn på sygdommen. Ved samtidig brug af østrogenholdige orale præventionsmidler og amoxicillin bør andre eller yderligere præventionsmetoder anvendes, når det er muligt.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: mulig nældefeber , rødmen i huden , erytem , ​​angioødem , rhinitis , conjunctivitis ; sjældent - feber , ledsmerter , eosinofili , eksfoliativ dermatitis , erythema multiforme exudative , Stevens-Johnsons syndrom ; reaktioner, der ligner serumsyge; i isolerede tilfælde - anafylaktisk shock .

Fra fordøjelsessystemets side : dysbakteriose , ændring i smag , opkastning, kvalme, diarré, stomatitis , glossitis , unormal leverfunktion, moderat stigning i aktiviteten af ​​"lever" -transaminaser , pseudomembranøs enterocolitis .

Fra nervesystemet : agitation, angst, søvnløshed , ataksi , forvirring , adfærdsændring, depression , perifer neuropati , hovedpine , svimmelhed , krampeanfald.

Laboratorieindikatorer: leukopeni , neutropeni , trombocytopenisk purpura , anæmi .

Andet: åndenød , takykardi , interetitial nefritis , vaginal candidiasis , superinfektion (især hos patienter med kroniske sygdomme eller nedsat kropsresistens ) .

Interaktioner

Antacida , glucosamin , afføringsmidler, mad, aminoglykosider  - sænker og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen.

Baktericide antibiotika (herunder aminoglykosider , cephalosporiner , cycloserin , vancomycin , rifampicin ) - synergistisk virkning; bakteriostatiske lægemidler ( makrolider , chloramphenicol , lincosamider , tetracykliner , sulfonamider ) - antagonistiske.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulantia (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af ​​vitamin K og protrombinindeks ); reducerer effektiviteten af ​​østrogenholdige orale præventionsmidler , lægemidler, under metabolismen af ​​hvilken para -aminobenzoesyre dannes , ethinylestradiol  - risikoen for at udvikle gennembrudsblødning.

Diuretika , allopurinol , oxyphenbutazon , phenylbutazon , ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler; lægemidler, der blokerer tubulær sekretion  - reducere tubulær sekretion, øge koncentrationen. Allopurinol øger risikoen for hududslæt. Reducerer clearance og øger toksiciteten af ​​methotrexat . Forbedrer absorptionen af ​​digoxin .

Egenskaber

Amoxicillin tilhører penicillinklassen . De er organiske forbindelser baseret på 6-aminopenicillansyre , som er opnået fra kulturer af svampen Penicillium chrysogenum .

	6-aminopenicillansyre
Benzylpenicillin	Ampicillin	Amoxicillin

Som det kan ses, adskiller amoxicillin sig fra ampicillin i nærvær af en hydroxylgruppe. Denne molekylære ændring øger absorptionshastigheden af ​​lægemidlet, hvilket resulterer i mindre ødelæggelse af β-lactamringen og dannelsen af ​​høje blodkoncentrationer på kortere tid. På grund af dette kan amoxicillin-tabletter ordineres i stedet for ampicillin-injicerbar form, hvilket giver økonomiske fordele og brugervenlighed.

Til gengæld adskiller ampicillin og amoxicillin sig fra benzylpenicillin i nærvær af en aminogruppe, og derfor omtales de ofte som en undergruppe af aminopenicilliner. Begge lægemidler adskiller sig fra benzylpenicillin i resistens over for mavesaft og følgelig i nærvær af orale doseringsformer såvel som et bredere spektrum af virkning. Aminopenicilliners aktivitetsspektrum udvides på grund af virkningen på nogle medlemmer af Enterobacteriaceae -familien : E. coli , Shigella , Salmonella og Proteus mirabilis , som er karakteriseret ved et lavt niveau af produktion af kromosomal β-lactamase. Samtidig er ampicillin noget overlegent i forhold til amoxicillin i aktivitet mod shigella.

Farmakologi

Antibakterielt bakteriedræbende syreresistent bredspektret middel fra gruppen af ​​halvsyntetiske penicilliner . Det hæmmer transpeptidase, forstyrrer syntesen af ​​peptidoglycan (en komponent i bakteriecellevæggen ) under deling og vækst og forårsager bakteriel lysis . Aktiv mod aerobe gram -positive bakterier: Staphylococcus spp. (med undtagelse af penicillinase -producerende stammer ), Streptococcus spp. ; og aerobe gramnegative bakterier: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. Mikroorganismer , der producerer penicillinase, er resistente over for virkningen af ​​amoxicillin. I kombinationen af ​​amoxicillin med clavulansyre neutraliseres beta-lactamase-resistens. Virkningen udvikler sig 15-30 minutter efter administration og varer 8 timer.

Absorptionen  er hurtig, høj (93%), fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen, ødelægges ikke i det sure miljø i maven . Ved oral indgivelse i en dosis på 125 og 250 mg er den maksimale koncentration  henholdsvis 1,5-3 μg/ml og 3,5-5 μg/ml. Tiden til at nå maksimal koncentration efter oral administration er 1-2 timer. Det har et stort distributionsvolumen  - høje koncentrationer findes i plasma , sputum, bronkialsekret (i purulent bronchialsekret, distribution er svag), pleura- og peritonealvæske , urin, indhold af hudblærer, lungevæv, tarmslimhinde , kvindelige kønsorganer organer, prostata, flydende mellemøre , knogler, fedtvæv, galdeblære (med normal leverfunktion ), fostervæv. Når dosis øges med 2 gange, øges koncentrationen også med 2 gange. Koncentrationen i galde overstiger koncentrationen i plasma med 2-4 gange. I fostervandet og karene i navlestrengen er koncentrationen af ​​amoxicillin 25-30% af niveauet i plasmaet af en gravid kvinde. Trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren , med betændelse i hjernehinden ( meningitis ), koncentrationen i cerebrospinalvæsken er omkring 20%. Kommunikation med plasmaproteiner - 17%.

Delvist metaboliseret til dannelse af inaktive metabolitter . Halveringstiden er 1-1,5 time. Det udskilles med 50-70% uændret af nyrerne ved tubulær udskillelse (80%) og glomerulær filtration (20%), af leveren - 10-20%. En lille mængde udskilles i modermælken . Eliminationshalveringstiden hos præmature spædbørn, nyfødte og børn under 6 måneder er 3-4 timer. I tilfælde af nedsat nyrefunktion ( kreatininclearance mindre end eller lig med 15 ml/min) øges halveringstiden til 8,5 timer. Amoxicillin fjernes ved hæmodialyse .

Historie

Lægemidlet blev udviklet af Beecham i 1972 og begyndte at blive solgt af GlaxoSmithKline ( Beechams efterfølger ) under navnet Amoxil (Amoxil), dog er patentet for lægemidlet allerede udløbet, og andre producenter sælger det under lidt andre navne.

Ansøgninger i veterinærmedicin

Lægemidlet er beregnet til behandling af ungkvæg, svin og fugle med sygdomme, hvis patogener er følsomme over for lægemidlets komponenter.

Lægemidlet er effektivt til behandling af dyr med luftvejssygdomme (bakteriel og enzootisk lungebetændelse), mave-tarmkanalen (escherichiosis, salmonellose, streptokokker), sygdomme i det genitourinære system, septikæmi, atrofisk rhinitis, MMA-syndrom og andre sygdomme. Tilgængelig i form af pulvere og opløsninger.

Se også

• Amoxicillin + clavulansyre
• Amoxicillin (Amoxicillin) - Encyklopædi over lægemidler og apoteksprodukter . Radar patent. — Instruktion, anvendelse og formel.
• Amoxicillin (Amoxicillin) - Encyklopædi over lægemidler og apoteksprodukter . Radar patent. - Aktivt stof.

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Amoxicillin . American Society of Health-System Pharmacists . Hentet 1. august 2015. Arkiveret fra originalen 5. september 2015. (ubestemt)
2. ↑ Amoxicillin-natrium til injektion . EMC (10. februar 2016). Hentet 26. oktober 2016. Arkiveret fra originalen 27. oktober 2016. (ubestemt)
3. ↑ Gillies, M; Ranakusuma, A; Hoffman, T; Thorning, S; McGuire, T; Glasziou, P; Del Mar, C (17. november 2014). "Almindelige skader fra amoxicillin: en systematisk gennemgang og meta-analyse af randomiserede placebo-kontrollerede forsøg for enhver indikation . " CMAJ: Canadian Medical Association Journal . 187 (1): E21-31. DOI : 10.1503/cmaj.140848 . PMC  4284189 . PMID  25404399 .
4. ↑ 1 2 3 Amoxicillin . Davis (2017). Hentet 22. marts 2017. Arkiveret fra originalen 8. september 2017. (ubestemt)
5. ↑ Venekamp, ​​​​Roderick P.; Sanders, Sharon L.; Glasziou, Paul P.; Del Mar, Chris B.; Rovers, Maroeska M. (2015-06-23). "Antibiotika til akut mellemørebetændelse hos børn" (PDF) . The Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD000219. DOI : 10.1002/14651858.CD000219.pub4 . ISSN  1469-493X . PMID26099233  . _ Arkiveret (PDF) fra originalen 2021-08-27 . Hentet 2020-12-10 . Forældet parameter brugt |deadlink=( hjælp )
6. ↑ Antibiotika til akut mellemørebetændelse hos børn . Cochrane bibliotek . (ubestemt)
7. ↑ Thanaviratananich S, Laopaiboon M, Vatanasapt P (december 2013). "En eller to gange dagligt versus tre gange dagligt amoxicillin med eller uden clavulanat til behandling af akut mellemørebetændelse." Cochrane Database Syst Rev (12): CD004975. DOI : 10.1002/14651858.CD004975.pub3 . PMID24338106  . _
8. ↑ Revideret WHO-klassificering og behandling af lungebetændelse hos børn på sundhedsfaciliteter - NCBI-bogreolen . - Verdenssundhedsorganisationen, 2014. - ISBN 9789241507813 . Arkiveret 8. september 2017 på Wayback Machine
9. ↑ Lungebetændelse - National Library of Medicine - PubMed Health . — National Institute for Health and Care Excellence (UK), 2014. Arkiveret 8. september 2017 på Wayback Machine
10. ↑ American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology (2012). "Fem ting, læger og patienter bør stille spørgsmålstegn ved" (PDF) . At vælge med omhu: Et initiativ fra ABIM Foundation . American Academy of Allergy, Astma, and Immunology . Arkiveret fra originalen (PDF) 3. november 2012 . Hentet 14. august 2012 .
11. ↑ Ahovuo-Saloranta, A.; Rautakorpi, UM; Borisenko, O.V.; Liira, H.; Williams Jr, JW; Mäkelä, M. (2014). Ahovuo-Saloranta, Anneli, red. "Antibiotika til akut maksillær bihulebetændelse". The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD000243. DOI : 10.1002/14651858.CD000243.pub3 . PMID  24515610 .
12. ↑ Chey WD, Leontiadis GI, Howden CW, Moss SF (februar 2017). "ACG Clinical Guideline: Behandling af Helicobacter pylori-infektion." Er. J. Gastroenterol . 112 (2): 212-239. DOI : 10.1038/ajg.2016.563 . PMID28071659  . _
13. ↑ Torbahn G, Hofmann H, Rücker G, Bischoff K, Freitag MH, Dersch R, Fingerle V, Motschall E, Meerpohl JJ, Schmucker C (november 2018). "Effektivitet og sikkerhed af antibiotikaterapi i tidlig kutan Lyme Borreliosis: En netværksmetaanalyse" . JAMA Dermatol . 154 (11): 1292-1303. DOI : 10.1001/jamadermatol.2018.3186 . PMC  6248135 . PMID  30285069 .
14. ↑ Adolescent Acne: Management . Arkiveret fra originalen den 22. december 2010. (ubestemt)
15. ↑ Amoxicillin og Acne Vulgaris (utilgængeligt link) . scienceofacne.com (5. september 2012). Hentet 17. august 2012. Arkiveret fra originalen 21. juli 2012. (ubestemt) 
16. ↑ Retningslinje: Håndtering af mulig alvorlig bakteriel infektion hos små spædbørn, når henvisning ikke er mulig - NCBI Boghylde . - Verdenssundhedsorganisationen, 2015. - ISBN 9789241509268 . Arkiveret 8. september 2017 på Wayback Machine
17. ↑ CG64 Profylakse mod infektiøs endocarditis: Fuld vejledning . DEJLIGT . Hentet 8. juni 2011. Arkiveret fra originalen 12. november 2011. (ubestemt)
18. ↑ Thornhill, MH; Dayer, MJ; Forde, JM; Corey, G.R.; Chu, VH; Couper, DJ; Lockhart, PB (2011-05-03). "Konsekvensen af ​​NICE-retningslinjen, der anbefaler ophør af antibiotikaprofylakse til forebyggelse af infektiøs endocarditis: før og efter undersøgelse" . BMJ (Clinical Research Ed.) . 342 : d2392. DOI : 10.1136/bmj.d2392 . PMC  3086390 . PMID21540258  . _
19. ↑ Amoxicillin-spektrum af bakteriel modtagelighed og resistens . Hentet 8. april 2012. Arkiveret fra originalen 22. december 2018. (ubestemt)
20. ↑ Alekseeva N. S., Aznabaeva L. F., Antoniv V. F. et al. Otorhinolaryngology: nat. hænder /udg. V. T. Palchun. - GEOTAR-Media, 2009. - S. 469. - 954 s. — ISBN 9785970413586 .

Links

• Antibiotika til akut mellemørebetændelse hos børn / Cochrane