Penicilliner

Penicilliner  er antimikrobielle stoffer, der tilhører klassen af ​​β-lactam antibiotika . De blev opdaget af Alexander Fleming i 1929 [1] [2] .

Den naturlige producent af penicilliner er svampe af slægten Penicillium , den mest aktive af de naturlige penicilliner er benzylpenicillin , som har været brugt siden slutningen af ​​1940'erne. Hovedbestanddelen af ​​alle penicilliner er 6-APA (6-aminopenicillansyre), bestående af β-lactam og thiazolidinring . Alle penicilliner adskiller sig kun i radikalets struktur.

Klassifikation

I øjeblikket er alle penicilliner opdelt i 4 grupper eller generationer:

Den første gruppe omfatter:

• naturligt forekommende penicilliner (syntetiseret af svampe) benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin . De har et snævert virkningsspektrum mod pyogene kokker og nogle gram-positive bakterier, da deres β-lactam ikke er beskyttet mod virkningen af ​​penicillinaser (enzymer, der syntetiseres af visse mikroorganismer, for eksempel Staphylococcus spp .;
• semisyntetiske penicilliner, der er resistente over for penicillinase, derfor bruges de til at bekæmpe en bredere vifte af mikroorganismer (kokker, stafylokokker, gram-positive og nogle gram-negative bakterier). Disse omfatter: methicillin , oxacillin, nafcillin;
• udvidet spektrum aminopenicilliner amoxicillin , ampicillin ;

Gruppe 2-3 inkluderer carboxypenicilliner (ticarcillin, carbenicillin);

Den 4. gruppe omfatter penicilliner med et bredt antibakterielt spektrum:

• ureidopenicilliner (mezlocillin, azlocillin);
• amidinopenicilliner (mecillam).

Virkningsmekanisme

Penicilliner har en overvejende bakteriedræbende virkning. De forhindrer syntesen af ​​peptidoglycan , som er hovedkomponenten i bakteriecellevæggen , nemlig de undertrykker transpeptidasereaktionen af ​​syntesen af ​​cellevægskomponenter (f.eks. D-alanin) [ 3] . Blokering af syntesen af ​​peptidoglycan fører til bakteriens død.

For at overvinde den udbredte erhvervede resistens blandt mikroorganismer forbundet med produktionen af ​​specielle enzymer  - β-lactamaser , der ødelægger β-lactamaser, er der udviklet såkaldte beskyttede penicilliner, herunder forbindelser, der irreversibelt kan undertrykke aktiviteten af ​​β-lactamaser ( beta-lactamase) hæmmere ).

En anden måde at danne resistens på er også mulig - en ændring i de karakteristiske dele af penicillin-bindende proteiner.

Fordi peptidoglycan og penicillin-bindende proteiner er fraværende hos pattedyr, har penicilliner få eller ingen alvorlige bivirkninger. Nogle patienter kan dog udvikle allergiske reaktioner over for penicillin, som viser sig som hududslæt, larynxødem og feber, anafylaktisk shock.

Noter

1. ↑ PENICILLINER • Great Russian Encyclopedia - elektronisk version . Hentet 6. juni 2022. Arkiveret fra originalen 20. juni 2022. (ubestemt)
2. ↑ FLEMING • Great Russian Encyclopedia - elektronisk version . Hentet 6. juni 2022. Arkiveret fra originalen 15. juni 2022. (ubestemt)
3. ↑ L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlov. Praktisk vejledning til anti-infektiøs kemoterapi: Penicillingruppen (link utilgængeligt) . NIIAH SGMA. Dato for adgang: 26. februar 2012. Arkiveret fra originalen 22. juni 2012. (ubestemt) 

Litteratur

• Farmaceutisk kemi / A. P. Arzamastsev. - M. : GEOTAR-MED, 2004. - 640 s.

Ordbøger og encyklopædier	Flot dansk Stor russer kroatisk Britannica (online) Brockhaus
I bibliografiske kataloger BNF : 119442602 GND : 4045094-6 J9U : 987007533961105171 LCCN : sh85099402 NDL : 00569084 NKC : ph211256 , ph270793