| Tianeptin | |
|---|---|
| Tianeptinum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( RS ) -7 [(3-chlor- 6,11-dihydro -6-methyldibenzo [c,f][1,2]thiazepin -11-yl) amino] heptansyre S,S-dioxid |
| Brutto formel | C21H25ClN2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 436,953 g/mol |
| CAS | 66981-73-5 |
| PubChem | 68870 |
| medicin bank | 09289 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | antidepressiva |
| ATX | N06AX14 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | i leveren |
| Halvt liv | 2,5 timer (2,5 ± 1,1 time) [1] |
| Udskillelse | Nyre [1] |
| Doseringsformer | |
| overtrukne tabletter 12,5 mg | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| "Coaxil", "Stablon" | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Tianeptine ( eng. Tianeptine ) er et atypisk tricyklisk antidepressivt middel med redinamic (energigivende) virkning. Det bruges i form af natriumsalt. Kendt under mærkenavnet Coaxil.
Siden 2012 har det været udelukket fra listen over vitale og essentielle lægemidler [2] .
Tianeptin øger den neuronale genoptagelse af serotonin af neuronerne i hjernebarken og hippocampus , øger den spontane aktivitet af hippocampus pyramidale celler og accelererer genopretningen af deres potentiale efter funktionel hæmning. Forbedrer humør, eliminerer motorisk retardering, øger den generelle tone i kroppen. Normaliserer adfærden hos patienter med alkoholisme under abstinenser. Det indtager en mellemposition mellem beroligende og stimulerende antidepressiva. Antidepressiv og anxiolytisk virkning bidrager til at forsvinde somatiske lidelser forårsaget af angst og humørsvingninger. Lille effekt på det kardiovaskulære system , søvn, psykomotorisk reaktionshastighed, parasympatiske nervesystem.
Der er tegn på interaktionen mellem tianeptin og det glutamaterge system, såvel som at det tilsyneladende er en μ - opioid receptor agonist [ 3] . Når det bruges hyppigt i høje doser, er det vanedannende og kan bruges som et stof, hvilket fører til meget alvorlige konsekvenser med dødelig udgang.
Efter indtagelse absorberes det hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen , jævnt fordelt i kroppen. Biotilgængelighed 70-99% [1] . Kommunikation med plasmaproteiner er omkring 94%. Trænger let igennem blodvævsbarrierer, inklusive blod-hjernebarrieren . Det metaboliseres i leveren ved β-oxidation og N - demethylering. Udskilles af nyrerne (8 % uændret). T ½ - 2,5-3,5 timer. Ved kronisk nyresygdom , såvel som hos patienter over 70 år, øges T ½ med 1 time. Ved leversvigt ændres farmakokinetikken ikke signifikant (selv ved tilstedeværelse af levercirrhose i patienter med kronisk alkoholisme ).
Overfølsomhed, børns alder (op til 15 år), graviditet, amning . Samtidig modtagelse af irreversible eller reversible MAO-hæmmere [4] .
Indenfor, før måltider, 12,5 mg 3 gange om dagen. Hos patienter over 70 år og med alvorlig kronisk nyresvigt - 12,5 mg 2 gange dagligt.
Bivirkninger af tianeptin omfatter gastralgi , tør mund [4] , tab af appetit , kvalme , opkastning , forstoppelse , flatulens , dyspepsi [4] ; søvnløshed [4] , døsighed , mareridt , asteni , svimmelhed [4] , hovedpine [4] , besvimelse , rysten [4] , feber; takykardi [4] , ekstrasystoli [4] , kardialgi (inklusive bag brystbenet); åndedrætsbesvær, følelse af "koma" i halsen; myalgi [4] , smerter i den lumbosakrale rygsøjle. Behandling af overdosis: kontrol af vitale funktioner, maveskylning , symptomatisk behandling ( kunstig ventilation af lungerne , korrektion af nedsat nyrefunktion og metaboliske forstyrrelser).
I betragtning af muligheden for selvmordsforsøg på baggrund af depressive tilstande i begyndelsen af behandlingen er konstant overvågning af patienternes adfærd påkrævet. Ved planlægning af generel anæstesi bør du underrette anæstesilægen og stoppe behandlingen 24-48 timer før operationen. Ved akut kirurgisk behandling er streng kontrol under operationen nødvendig. Når behandlingen stoppes, reduceres dosis gradvist over 7-14 dage. Man skal huske på, at når man skifter fra behandling med MAO-hæmmere til behandling med tianeptin, er det nødvendigt med en pause på mindst 2 uger, mens man ved skift fra tianeptin til MAO-hæmmere er nok at holde en pause på 24 .timer
Når det kombineres med MAO-hæmmere , er der risiko for kollaps , en pludselig stigning i blodtrykket , hypertermi , anfald og død [5] :591 .
Når det bruges i doser mange gange højere end anbefalet, forårsager stoffet opioidlignende virkninger [6] [7] , hvilket kan føre til afhængighed , især hos personer, der allerede lider af opioidafhængighed [7] [8] . I 2010 blev tianeptin ved et regeringsdekret inkluderet på listen over lægemidler, der er underlagt kontrol i Den Russiske Føderation [9] . Det skal bemærkes, at afhængighed observeres i doser, der er titusinder gange højere end medicinske doser, både til oral og intravenøs administration. Som regel er injicerbare versioner af coaxil håndlavede med henblik på narkotiske midler. I tilfælde af mangel på heroin erstatter nogle stofmisbrugere dette stof med tianeptin.
En væske fremstillet på basis af tianeptin ved at knuse tabletter og fortynde dem med vand er i det væsentlige en suspension af lægemiddelpartikler (da tianeptin er dårligt opløseligt i vand) og er ekstremt farligt, når det administreres parenteralt [10] . Konsekvenserne af misbrug af tianeptin omfatter purulent- nekrotisk beskadigelse af blødt væv ( cellulitis og bylder , anaerob koldbrand i lemmerne , sepsis , trofiske sår efter injektion i lemmerne, post-injektionsinfiltrater ), skade på karlejet (dermatonekrose). , dyb venetrombose , akut tromboflebit i lemmerne, erosiv blødning), der fører til døden , toksisk skade på synsorganerne [11] , der fører til blindhed [12] . Lemmernes nederlag med misbrug af tianeptin fører i mange tilfælde til behovet for deres amputation [10] .
Ligheden mellem manifestationerne af tianeptinforgiftning og dets abstinenssyndrom med dem i heroinafhængighed, såvel som naloxons evne til at forværre coaxil abstinenssyndromet, giver grund til at betragte dette lægemiddel som en opioidreceptoragonist og koaxilafhængighed som en type af opioidafhængighed [ 13] .
| Antidepressiva ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. | |||||||||||||