Clindamycin

Clindamycin  er et semisyntetisk antibiotikum af lincosamidgruppen [1] , en analog af lincomycin , som praktisk talt har erstattet det i de fleste lande på grund af dets forbedrede farmakologiske profil. Det har et ret snævert spektrum af antimikrobiel aktivitet: det er hovedsageligt effektivt mod ikke-sporedannende anaerobe og gram-positive kokker (undtagen MRSA ) og er også moderat aktivt mod nogle protozoinfektioner . Det kan bruges både systemisk og lokalt.

I Rusland og Hviderusland produceres det under varemærkerne " Dalatsin ", "Zerkalin", "Klindatop", "Klindacil", "Klindes", "Klindovit" [2] . Doseringsformer af clindamycin i form af kapsler og opløsning til intravenøs og intramuskulær administration er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler.

Egenskaber

Clindamycin er et derivat af lincomycin , syntetiseret ud fra det ved at erstatte 7(R)-hydroxylgruppen med 7(S)-chlor. Først opnået fra reaktionen af ​​lincomycin og thionylchlorid , forbedrede syntesemetoder involverer reaktionen af ​​lincomycin med triphenylphosphin dichlorid eller en blanding af triphenylphosphin med carbontetrachlorid [3] .

I færdige doseringsformer anvendes det i form af vandopløselige salte: hydrochlorid, fosfat eller hydrochloridpalmitat [1] .

Farmakologi

Clindamycin hæmmer proteinsyntesen i bakterier ved at binde sig til 50S underenheden af ​​bakterielle ribosomer (med 23S underenheden af ​​rRNA ). Kan have en bakteriostatisk eller bakteriedræbende effekt, afhængig af typen af ​​mikroorganismer, koncentrationen af ​​lægemidlet og infektionsstedet [4] .

Sammenlignet med lincomycin har clindamycin en højere antimikrobiel aktivitet in vitro (med undtagelse af lincomycin-resistente stammer), og virker også (ved høje doser) på nogle protozoer: Plasmodium falciparum , toxoplasma og pneumocystis . Det har en meget høj biotilgængelighed (90%), uafhængigt af fødeindtagelse (for eksempel absorberes lincomycin i mave-tarmkanalen med 30%, når det tages på tom mave, og når det tages efter et måltid - kun 5%). I modsætning til lincomycin har det en kortere halveringstid [5] .

Farmakokinetik

Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodserumet, når det tages oralt, sker inden for 45-60 minutter med intramuskulær injektion - inden for 1-3 timer. Fordelingsvolumenet er omtrent lig med 2 l / kg, høje koncentrationer af lægemidlet i knoglevævet og i urinen noteres. Clindamycin trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren , selv med betændelse i hjernehinderne, observeres betydelige niveauer af lægemidlet i cerebrospinalvæsken ikke. Dette antibiotikum krydser placenta godt, signifikante koncentrationer findes i modermælk [4] .

Clindamycin metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren til to aktive og nogle inaktive metabolitter. Eliminationshalveringstiden hos voksne er 2-3 timer - i gennemsnit 2,4 timer [6] , hos præmature nyfødte - 8,7 timer, hos fuldbårne spædbørn - 3,6 timer, hos børn - 2 timer, hos ældre - 4 timer . Cirka 10 % af lægemidlet i form af biologisk aktive metabolitter udskilles i urinen, 3,6 % - med fæces, resten - i form af inaktive metabolitter, hovedsageligt med galde og derefter med fæces [4] .

Mikroflora, især stafylokokker, udvikler hurtigt resistens over for clindamycin og lincomycin. Krydsresistens mellem clindamycin og makrolider er også mulig [7] .

Ansøgning

Til behandling af alvorlige infektioner forårsaget af følsomme anaerobe bakterier, herunder: bakterier , peptostreptokokker , clostridier , anaerobe og mikroaerofile streptokokker . Kan anvendes ved polymikrobielle invasioner såsom intra-abdominale og bækkeninfektioner, aspirationspneumoni , osteomyelitis , diabetiske fodsår og tandsygdomme . Det kan også bruges (hovedsageligt som et sekundært lægemiddel) til behandling af infektioner forårsaget af methicillin-modtagelige Staphylococcus aureus og luftvejsinfektioner forårsaget af Streptococcus pneumoniae og Streptococcus pyogenes - hos patienter med intolerance over for førstelinjeantibiotika eller inficerede med mikroorganismer, der er resistente over for dem. Intravaginalt til behandling af bakteriel vaginose [8] forårsaget af Gardnerella vaginalis , Atopobium vaginale og andre mikroorganismer. Clindamycin reducerer toksinproduktionen af ​​Staphylococcus aureus- og Streptococcus pyogenes- bakterier og kan derfor være særligt nyttig i behandlingen af ​​nekrotiserende fasciitis [6] . Clindamycin bruges også til behandling af toxoplasmose.

Aktuelle former for clindamycin reducerer koncentrationen af ​​frie fedtsyrer i huden og hæmmer væksten af ​​Propionibacterium acnes ( Corynebacterium acnes ), anaerober, der inficerer talgkirtlerne og folliklerne. I denne forbindelse bruges stoffet også eksternt til behandlingsforløbet for acne [6] .

Noter

1. ↑ 1 2 Clindamycin . ReLeS.ru (10. april 2006). Hentet 13. august 2013. Arkiveret fra originalen 20. august 2013. (ubestemt)
2. ↑ Statens lægemiddelregister . Den Russiske Føderations sundhedsministerium (12. august 2013). Hentet 27. oktober 2015. Arkiveret fra originalen 20. august 2013. (ubestemt)
3. ↑ Bannister, B. Lincosaminides // Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology . - 2000.
4. ↑ 1 2 3 Clindamycin  . _ Medscape (WebMD LLC). Dato for adgang: 27. oktober 2015. Arkiveret fra originalen 4. november 2015.
5. ↑ Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Clindamycin // Moderne antimikrobiel kemoterapi. En vejledning for læger . - M. : Borges, 2002. - 432 s. — ISBN 5-94630-002-4 .
6. ↑ 1 2 3 Clindamycin  . _ Lægemiddelbank version 4.3. Dato for adgang: 28. oktober 2015. Arkiveret fra originalen 31. oktober 2015.
7. ↑ Yu. B. Belousov. En gruppe af lincosamider (utilgængeligt link) . En praktisk guide til anti-infektiøs kemoterapi . NIIAH SGMA (10. september 2002). Hentet 14. august 2013. Arkiveret fra originalen 16. november 2012. (ubestemt) 
8. ↑ Ailamazyan E.K. Gynækologi . - Sankt Petersborg. : SpecLit, 2013. - S. 200. - 415 s. - ISBN 978-5-299-00527-1 . Arkiveret 31. december 2021 på Wayback Machine

Ordbøger og encyklopædier	Fantastisk catalansk Britannica (online)