Nelfinavir

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 4. januar 2021; checks kræver 9 redigeringer .
Nelfinavir
Kemisk forbindelse
Brutto formel C32H45N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 159989-64-7
PubChem 64143
medicin bank 00220
Forbindelse
Klassifikation
ATX J05AE04
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Nelfinavir ( NFV) er et syntetisk antiviralt lægemiddel fra gruppen af ​​proteasehæmmere til oral administration . Nelfinavir blev udviklet af Agouron Pharmaceuticals i samarbejde med Eli Lilly [1] , senere blev dette firma en afdeling af Pfizer Corporation .

Nelfinavir er en oral biotilgængelig HIV-1-proteasehæmmer (Ki=2nM), som er almindeligt ordineret i kombination med HIV-revers transkriptasehæmmere til behandling af HIV-infektion [2] .

Nelfinavir blev patenteret i 1992 ; og i 1997 blev det godkendt til medicinsk brug [3] .

Farmakologiske egenskaber

Lægemidlets virkningsmekanisme er at undertrykke det aktive center af enzymet af HIV -viruset - protease, forstyrre dannelsen af ​​det virale kapsid, som et resultat undertrykkes replikationen af ​​HIV -viruset med dannelsen af ​​umodne virale partikler som ikke kan inficere kroppens celler.

HIV -1- og HIV -2 -vira er følsomme over for nelfinavir, og humane og andre eukaryote proteaser er ufølsomme .

Farmakokinetik

Nelfinavir absorberes hurtigt, når det tages oralt, med maksimale blodkoncentrationer nået inden for 2-4 timer. Biotilgængeligheden er 78%, når den tages sammen med mad, øges biotilgængeligheden af ​​lægemidlet. [4] Nelfinavir passerer ikke blod-hjerne-barrieren godt .

Nelfinavir krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken. Lægemidlet metaboliseres i leveren, udskilles fra kroppen hovedsageligt med afføring, delvist udskilles af nyrerne i form af aktive metabolitter. Halveringstiden for nelfinavir er 3,5-5 timer, denne tid ændres ikke ved leversvigt .

Indikationer for brug

Nelfinavir anvendes til behandling af HIV-infektion type HIV - 1, som en del af kombinationsbehandling hos voksne og børn. Monoterapi med lægemidlet udføres ikke på grund af den hurtige udvikling af resistens af HIV -virus over for lægemidlet.

Bivirkning

Når du bruger nelfinavir, er følgende bivirkninger mulige:

Når man udfører kombineret antiretroviral behandling hos patienter, øges sandsynligheden for laktatacidose, osteonekrose og hepatonekrose. Under HAART er patienter mere tilbøjelige til at udvikle kardiovaskulære komplikationer, hyperglykæmi og hyperlaktæmi. Under HAART øges sandsynligheden for et immunsystemgendannelsessyndrom med forværring af latente infektioner.

Kontraindikationer

Nelfinavir er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet. Brug med forsigtighed under graviditet og amning. Lægemidlet anbefales ikke til brug sammen med astemizol , cisaprid, ivabradin , terfenadin, midazolam , pimozid , bepridil, amiodaron , ergotalkaloider, propafenon .

Frigivelsesformularer

Nelfinavir fås som tabletter på 0,25 og 0,625 g og pulver til suspension 50 mg/ml.

Noter

  1. ↑ Viracept (nelfinavirmesylat, AG1343): En potent, oralt biotilgængelig hæmmer af HIV-1-protease  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 1997. - Bd. 40 . - S. 3979-3985 . - doi : 10.1021/jm9704098 . — PMID 9397180 .  (Engelsk)
  2. ↑ Kanyin E. Zhang, 2001 .
  3. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , s. 510.
  4. ↑ 1 2 http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf Arkiveret 13. juli 2014 på Wayback Machine  (russisk)

Litteratur

Links