| Fosamprenavir | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C25H36N3O9PS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| medicin bank | 01319 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | J05AE07 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | i leveren |
| Udskillelse | tarme |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Lexiva, Telzir | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Fosamprenavir er et lægemiddel til behandling af HIV-infektion ved hjælp af højaktiv antiretroviral terapi , forløberen for amprenavir .
Fosamprenavir er tilgængelig som et calciumsalt fra ViiV Healthcare under varemærkerne Lexiva (i USA) og Telzir (i Europa).
Et andet antiretroviralt lægemiddel, lopinavir , er tæt på fosamprenavir med hensyn til virkningsmekanisme og effektivitet. Den største fordel ved fosamprenavir i forhold til lopinavir er dets lavere pris.
Fosamprenavir er et prodrug , en forløber for proteasehæmmeren af det antiretrovirale lægemiddel amprenavir, som omdannes i den menneskelige krop [2] .
Den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) godkendte fosamprenavir til klinisk brug den 20. oktober 2003. Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) - 12. juli 2004.
Fra 2006 var fosamprenavir det mest almindeligt anvendte anti-HIV-1 lægemiddel [2] .
Hos mennesker omdannes fosamprenavir til amprenavir [2] [3] , selv før det kommer ind i blodbanen [3] .
Metaboliseret i leveren af cytochrom P450 (CYP 3A4) [2] .
Udskilles med afføring, mindre end 1 % - med urin [2] .
15 minutter efter indtagelse af fosamprenavir begynder amprenavir i blodplasma at blive bestemt ved analytiske metoder. Koncentrationen når maksimalt 1,5-2 timer efter administration af fosamprenavir [2] .
Sammenlignet med lopinavir har fosamprenavir sammenlignelig effekt ( lopinavir-ritonavir og fosamprenavir-ritonavir blev sammenlignet i kombinationsbehandling med abacavir - lamivudin ). Patienter, der tager fosamprenavir, har dog en tendens til at have højere serumkolesterolniveauer [4]
Fosamprenavir bruges til at behandle HIV-1-infektion [2] [3] .
Fosamprenavir er mest almindeligt anvendt i kombination med lavdosis ritonavir og/eller andre antivirale midler [3] [5] [2] .
Da mad ikke påvirker absorptionshastigheden af fosamprenavir, er den orale administration uafhængig af måltider [2] .
Den mest almindelige bivirkning er diarré . Andre almindelige bivirkninger omfatter hovedpine , svimmelhed og eksantem , som normalt er midlertidige. Alvorlige allergiske reaktioner ( Stevens-Johnsons syndrom ) er sjældne [3] .