| Ipratropiumbromid | |
|---|---|
| Ipratropiumbromid | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (endo,syn)-(±)-3-(3-Hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-8-azoniabicyclo[3.2.1]-octanbromid |
| Brutto formel | C20H30BrNO3 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 412,37 g/mol |
| CAS | 60205-81-4 |
| PubChem | 43232 |
| medicin bank | APRD00537 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R01AX03 , R03BB01 |
| Farmakokinetik | |
| Plasma proteinbinding | 0 til 9 % in vitro |
| Metabolisme | Hepatisk |
| Halvt liv | 2 timer |
| Doseringsformer | |
| doseret aerosol til inhalation , kapsler med pulver til inhalation, opløsning til inhalation, opløsning til injektion , overtrukne tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| Indånding | |
| Andre navne | |
| Atrovent ® , Atrovent ® N, Ipravent | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Ipratropiumbromid er et antikolinergt lægemiddel , et kvaternært derivat af atropin (bromid), der indeholder et isopropylradikal ved det kvaterniserede nitrogenatom i tropan - heterocyklussen . Det er et antikolinergt lægemiddel, der hovedsageligt virker på bronchiale kolinerge receptorer .
Ipratropiumbromid er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Bronkodilaterende middel , blokerer m-cholinerge receptorer af de glatte muskler i tracheobronchial træet (hovedsageligt på niveau med store og mellemstore bronkier ) og undertrykker refleks bronkokonstriktion , reducerer sekretionen af kirtler i næseslimhinden og bronchialkirtlerne . Med en strukturel lighed med acetylcholinmolekylet er det dets kompetitive antagonist . Forebygger effektivt bronkial forsnævring som følge af indånding af cigaretrøg, kold luft, virkningen af forskellige bronkospasmemidler og eliminerer også bronkospasme forbundet med påvirkningen af n.vagus . Når det indåndes, har det praktisk talt ikke en resorptiv effekt - for udvikling af takykardi er inhalation af omkring 500 doser nødvendig, mens kun 10% når de små bronkier og alveoler , og resten sætter sig i svælget eller mundhulen og sluges . Den bronkodilaterende effekt udvikler sig efter 5-15 minutter, når et maksimum efter 1-2 timer og varer op til 6 timer (nogle gange op til 8 timer). Øger hjertefrekvensen , forbedrer AV-ledning .
Absorptionen er lav. Det udskilles gennem tarmene (25% - i uændret form, resten - i form af metabolitter ). Da det er et derivat af kvaternært nitrogen, er det dårligt opløseligt i fedtstoffer og trænger dårligt gennem biologiske membraner. I mave-tarmkanalen absorberes og udskilles det praktisk talt ikke i afføringen . Den absorberede del (lille) metaboliseres i leveren til 8 inaktive eller svagt aktive antikolinerge metabolitter (udskilles af nyrerne ). Op til 90 % af en inhaleret dosis synkes og udskilles uændret, overvejende i fæces. Akkumulerer ikke.
Biotilgængeligheden af lægemidlet, når det administreres oralt, er 5-10%, når det administreres intramuskulært - 90%. Halvabsorptionsperioden er henholdsvis 20-30 minutter og 5-8 minutter. Ved intravenøs, intramuskulær og oral administration i en dosis på 10 mg er Cmax i blodet henholdsvis ca. 10, 60 og 5 ng/ml efter 5-8, 15-20, 60-90 minutter. Ved opnåelse af en plasmakoncentration på 3 ng / ml manifesteres en bronkodilatatoreffekt ; ved en koncentration på 10 mg / ml - en stigning i hjertefrekvens og en forbedring af AV-ledning. T ½ ved oral administration - 3-4 timer.
Kronisk obstruktiv lungesygdom (med eller uden emfysem ), bronkial astma (mild til moderat sværhedsgrad), især med samtidige sygdomme i det kardiovaskulære system . Bronkospasme under kirurgiske operationer på baggrund af "kolde" sygdomme. Test for reversibilitet af bronchial obstruktion; til forberedelse af luftvejene før indførelsen af antibiotika i aerosoler , mucolytiske lægemidler, kortikosteroider , kromoglycinsyre .
Sinus bradykardi på grund af påvirkning af n.vagus, bradyarytmi , SA blokade , AV blok II stadium, atrieflimren (bradysystolisk form).
Overfølsomhed , graviditet (I trimester).
ForsigtigVinkellukkende glaukom , obstruktion af urinvejene ( prostatahyperplasi ) , børns alder (op til 6 år - en aerosol til inhalation, op til 5 år - en opløsning til inhalation).
Overfølsomhed.
ForsigtigSygdomme i det kardiovaskulære system, hvor en stigning i hjertefrekvensen kan være uønsket: atrieflimren, takykardi , kronisk hjertesvigt , koronar hjertesygdom , mitralstenose , arteriel hypertension , akut blødning; thyrotoksikose (kan øge takykardi); øget kropstemperatur (kan stadig stige på grund af undertrykkelse af svedkirtlernes aktivitet); refluksøsofagitis , hiatal brok forbundet med refluksøsofagitis (nedsat motilitet af spiserøret og maven og afslapning af den nedre esophageal sphincter kan forsinke gastrisk tømning og øge gastroøsofageal refluks gennem sphincteren med nedsat funktion); sygdomme i mave-tarmkanalen ledsaget af obstruktion: achalasia og pylorusstenose (muligvis nedsat motilitet og tonus, hvilket fører til obstruktion og tilbageholdelse af maveindhold); intestinal atoni hos ældre patienter eller svækkede patienter (mulig udvikling af obstruktion), paralytisk ileus; sygdomme med øget intraokulært tryk : vinkellukning (mydriatisk effekt, der fører til en stigning i intraokulært tryk, kan forårsage et akut anfald) og åbenvinklet glaukom (mydriatisk effekt kan forårsage en vis stigning i intraokulært tryk; behandlingen skal muligvis justeres) , alder over 40 år (risiko for udiagnosticeret glaukom); uspecifik colitis ulcerosa (høje doser kan hæmme tarmens motilitet, hvilket øger sandsynligheden for paralytisk ileus; desuden er manifestationen eller forværringen af en så alvorlig komplikation som toksisk megacolon mulig ); mundtørhed (langvarig brug kan yderligere øge sværhedsgraden af xerostomi ); leversvigt (nedsat stofskifte) og nyresvigt (risiko for bivirkninger på grund af nedsat udskillelse); kroniske lungesygdomme , især hos små børn og svækkede patienter (et fald i bronkial sekretion kan føre til fortykkelse af hemmeligheden og dannelsen af propper i bronkierne); myasthenia gravis (tilstanden kan forværres på grund af hæmning af virkningen af acetylcholin); autonom (autonom) neuropati (urinretention og akkommodationslammelse kan øges), prostatahypertrofi uden urinvejsobstruktion, urinretention eller disposition herfor, eller sygdomme ledsaget af urinvejsobstruktion (herunder blærehals på grund af prostatahypertrofi); præeklampsi (muligvis øget arteriel hypertension); hjerneskade hos børn (påvirkning fra centralnervesystemet kan øges), central lammelse hos børn (reaktionen på antikolinerge lægemidler kan være mest udtalt), takykardi (kan øges).
Voksne og børn over 6 år - til forebyggelse af respirationssvigt ved kronisk obstruktiv lungesygdom og bronkial astma - 0,4-0,6 mg (2-3 doser) flere gange dagligt (i gennemsnit 3 gange), til behandling - yderligere inhalationer kan udføres efter 2-3 doser aerosol. Børn under 12 år i behandling af astma (som adjuverende terapi) - 18-36 mcg (1-2 inhalationer), hvis nødvendigt, hver 6.-8. time Inhalationsopløsning: voksne med bronkitis, emfysem, kronisk obstruktiv lunge. sygdom - 250 - 500 mcg 3-4 gange om dagen (hver 6-8 timer); med astma - 500 mcg 3-4 gange om dagen (hver 6.-8. time). Børn 5 til 12 år - 125-250 mcg efter behov 3-4 gange om dagen.
Til intravenøs administration - startdosis er 500 mcg, til oral administration - 5-15 mg. Efter den indledende intravenøse administration, efter 4-6 timer, skifter de til oral administration, med en gennemsnitlig dosis på 10-15 mg 2-3 gange dagligt.
Mundtørhed, hovedpine , kvalme , øget viskositet af sputum. Sjældent - takykardi, hjertebanken, parese af indkvartering , svækkelse af motiliteten i mave-tarmkanalen, forstoppelse , urinretention, hoste , paradoksal bronkospasme. I tilfælde af øjenkontakt - mydriasis , parese af akkommodation, øget intraokulært tryk (hos patienter med vinkel-lukkende glaukom), smerter i øjet. Allergiske reaktioner - hududslæt (inklusive nældefeber og erythema multiforme ), hævelse af tunge, læber og ansigt, laryngospasme og andre manifestationer af anafylaksi . Ved brug af intranasal aerosol - tørhed og irritation af næseslimhinden, allergiske reaktioner, sjældent - ekstrasystole .
Symptomer: øgede antikolinerge reaktioner. Behandling: symptomatisk.
Det anbefales ikke til akut lindring af et astmaanfald (den bronkodilaterende virkning udvikler sig senere end beta-agonisters).
For tabletter og injektioner - i behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du kører bil og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Forstærker den bronkodilaterende virkning af beta-agonister og xanthinderivater ( theophyllin ). Den antikolinerge virkning forstærkes af antiparkinsonmedicin, quinidin , tricykliske antidepressiva . Med samtidig brug med andre antikolinerge lægemidler - en additiv effekt.
Kombinerede præparater er tilgængelige (for eksempel berodual ) indeholdende ipratropiumbromid i kombination med det adrenostimulerende lægemiddel fenoterol .