Amineptin

Amineptin  er et tricyklisk antidepressivt middel , et derivat af benzobicycloheptan (som amitriptylin ), men med en anden virkningsmekanisme. I modsætning til klassiske TCA'er, som blokerer genoptagelsen af ​​monoaminer (hovedsageligt noradrenalin og serotonin ), blokerer amineptin selektivt genoptagelsen af ​​dopamin og virker som klassiske psykostimulanter (amfetamin, methylphenidat, kokain). Det krænker ikke kognitive funktioner, har ikke en M-anticholinerg effekt, forårsager ikke erektil dysfunktion og ejakulation.

Amineptin blev udviklet af det franske selskab for medicinsk forskning i 1960'erne [2] . Introduceret i Frankrig i 1978 af medicinalfirmaet Servier [3] . Snart fik ry for misbrug[ stil ] på grund af den korte, men behagelige stimulerende effekt, som nogle patienter oplever.

Efter frigivelsen af ​​amineptin på det europæiske marked har der været tilfælde af hepatotoksicitet , herunder alvorlige. Det bruges i begrænset omfang på grund af muligheden for misbrug og udvikling af afhængighed [4] , da stoffet har en euforiserende og stimulerende effekt, samt på grund af levertoksicitet [4] . Alt dette førte til suspensionen af ​​det franske registreringsbevis Survector i 1999 [5] .

På Den Russiske Føderations område er brugen forbudt. Det er ikke blevet godkendt af FDA og er ikke tilgængeligt i USA [4] . Bruges ofte som dope .

Frigivelsesform - tabletter på 100 eller 200 mg. Synonym for overvåger .

Halveringstiden er 2 timer.

Bivirkninger omfatter agitation , søvnløshed , irritabilitet, allergisk hepatitis , ortostatisk hypotension , takykardi , antikolinerge bivirkninger (milde), ejakulationsforstyrrelser , nedsat libido , vægtøgning (sjælden) [6] , acne , abdominale lidelser, forværring af psykiske symptomer hos patienter [ 6] 7] , udvikling af afhængighed [8] . Amineptin kan fremkalde udviklingen af ​​furunkulose [6] .

Lægemidlet er kontraindiceret ved lever- , nyresvigt , Huntingtons chorea , alder under 15 år [6] .

Amineptin er ikke forligeligt med MAO -hæmmere , levodopa . Øger koncentrationen af ​​SSRI- antidepressiva . Det anbefales ikke at kombinere med antidepressiva af SSRI-gruppen fluoxetin , paroxetin [6] .

Noter

1. ↑ Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Enkeltdosis farmakokinetik af amineptin og dets hovedmetabolit hos raske unge voksne  //  Fundamental & Clinical Pharmacology: journal. - 1989. - Bd. 3 , nr. 1 . - S. 19-26 .
2. ↑ DE Patent 2011806 - NYE TRICYKLISKE DERIVATER OG PROCES TIL DERES FREMSTILLING
3. ↑ Sittig, Marshall. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia . — 2. - Park Ridge, New Jersey, USA Amerikansk: William Andrew Publishing/Noyes Publications, 1. april 1988. - ISBN 978-0-8155-1144-1 . Arkiveret 23. oktober 2005 på Wayback Machine
4. ↑ 1 2 3 Evans EA, Sullivan MA. Misbrug og misbrug af antidepressiva // Subst Abuse Rehabil. - 2014 14. august - Vol. 5. - S. 107-20. - doi : 10.2147/SAR.S37917 . — PMID 25187753 .
5. ↑ Dokument nr. 02N-0101 . US Food and Drug Administration (9. april 2002). Dato for adgang: 30. januar 2014. Arkiveret fra originalen 24. september 2015. (ubestemt)
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. moderne terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Bertschy G, Luxembourger I, Bizouard P, Vandel S, Allers G, Volmat R (1990). "[Amineptinafhængighed. Påvisning af risikopatienter. Indberetning af 8 sager]”. L'Encephale . 16 (5): 405-9. PMID  2265603 .
8. ↑ Castot A, Benzaken C, Wagniart F, Efthymiou ML (1990). "[Amineptinmisbrug. Analyse af 155 sager. En evaluering af den officielle samarbejdsundersøgelse af de regionale centre for lægemiddelovervågning]”. Terapi [ fr. ]. 45 (5): 399-405. PMID  2260032 .