| Bromocriptin | |
|---|---|
| Bromocriptin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (5'alpha)-2-brom-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)ergotaman-3',6',18-trion (som mesylat) |
| Brutto formel | C32H40BrN5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 654,595 g/mol |
| CAS | 25614-03-3 |
| PubChem | 31101 |
| medicin bank | APRD00622 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | G02CB01 , N04BC01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 28% oral dosis absorberet |
| Metabolisme | ? |
| Halvt liv | 12-14 timer |
| Udskillelse | 85% galde (fæces) |
| Doseringsformer | |
| tabletter , kapsler | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtlig | |
| Andre navne | |
| Apo-Bromocriptine, Bromocriptine Poly, Bromocriptine-Richter, Bromergon, Parlodel® , Serocriptine | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Bromocriptin er et lægemiddel, som stimulerer centrale og perifere dopamin D2-receptorer (semisyntetisk derivat af ergotalkaloid ) .
Lægemidlet påvirker aktivt cirkulationen af dopamin og noradrenalin i centralnervesystemet (CNS) , reducerer frigivelsen af serotonin .
I forbindelse med den stimulerende effekt på hypothalamus dopaminreceptorer har bromocriptin en karakteristisk hæmmende effekt på udskillelsen af hypofyseforreste hormoner , især prolaktin og somatotropin . Endogen dopamin er en fysiologisk hæmmer af udskillelsen af disse hormoner .
Syntese af prolactin bromocriptin krænker ikke. Den hæmmende effekt på hormonsekretionen fjernes af dopaminreceptorblokkere (for eksempel chlorpromazin ).
Bromocriptin (som apomorphin , der også er et D2-receptorstimulerende middel) har en emetisk virkning, sænker kropstemperaturen og reducerer akinesi forårsaget af reserpin , tetrabenazin og antipsykotiske lægemidler. Lægemidlet har en hypotensiv effekt forbundet med en effekt på centralnervesystemet, påvirker de sympatiske nerveender og vaskulære glatte muskler . Reducerer blodniveauet af katekolaminer .
I modsætning til ergometrin , methylergometrin og andre lignende ergotpræparater har det ikke en "uterin" ( oxytocytisk ) effekt. Tværtimod hæmmer det livmoderkontraktioner forårsaget af methylergometrin .
Absorption - 28% (25-30%), halvabsorptionsperiode - 20 minutter. Det har effekten af "første passage" gennem leveren , biotilgængelighed - 6%. Kommunikation med plasmaproteiner (albumin) - 90-96%. TCmax - 1-3 timer T ½ bifasisk: 4-4,5 timer - alfafase, 15 timer - slut. Udskilles med galde i form af metabolitter , gennem nyrerne - 6%.
Menstruationsforstyrrelser , kvindelig infertilitet : - prolaktinafhængige sygdomme og tilstande ledsaget eller ikke ledsaget af hyperprolaktinæmi : amenoré (ledsaget og ikke ledsaget af galaktoré ); oligomenoré ; insufficiens af lutealfasen ; sekundær hyperprolactinæmi, mens du tager medicin (f.eks. nogle psykoaktive eller antihypertensiva); - prolaktin-uafhængig kvindelig infertilitet: polycystisk ovariesyndrom ; anovulatoriske cyklusser (ud over antiøstrogen , såsom clomiphen ). Præmenstruelt syndrom - ømhed i mælkekirtlerne ; ødem forbundet med cyklusfasen ; flatulens ; humørforstyrrelser. Hyperprolactinæmi hos mænd: prolaktinafhængig hypogonadisme ( oligospermi , tab af libido , impotens ). Prolactinomer : konservativ behandling af prolaktin-udskillende mikro- og makroadenomer i hypofysen ; præoperativ forberedelse for at reducere tumorens volumen og lette dens fjernelse; postoperativ behandling, hvis prolaktinniveauet forbliver forhøjet. Akromegali : som et ekstra lægemiddel i kombination med strålebehandling og kirurgi eller i særlige tilfælde som alternativ til kirurgi eller strålebehandling. Undertrykkelse af laktation : forebyggelse eller ophør af amning efter fødslen af medicinske årsager: forebyggelse af amning efter en abort ; postpartum bryst oversvømmelse; begyndende postpartum mastitis . Godartede sygdomme i mælkekirtlerne: mastalgi (isoleret såvel som i kombination med præmenstruelt syndrom, godartede nodulære eller cystiske ændringer); godartede nodulære og/eller cystiske forandringer, især fibrocystisk mastopati . Parkinsons sygdom : alle stadier af idiopatisk Parkinsons sygdom og postencephalitisk parkinsonisme (som monoterapi eller i kombination med andre lægemidler mod Parkinson).
Overfølsomhed , præeklampsi , arteriel hypertension i postpartum-perioden, sygdomme i det kardiovaskulære system , sygdomme i hjerteklappeapparatet i historien , endogene psykoser , ukontrolleret arteriel hypertension, leversvigt .
Graviditet , amning (udskilles i mælk ). Hæmmer amning. [en]
Indeni, under måltider, er den maksimale daglige dosis 30 mg. Menstruationsforstyrrelser, kvindelig infertilitet - 1,25 mg 2-3 gange om dagen; hvis virkningen er utilstrækkelig, øges dosis gradvist til 5-7,5 mg/dag (hyppigheden af administration er 2-3 gange/dag). Behandlingen fortsætter indtil normalisering af menstruationscyklussen og/eller genoprettelse af ægløsning . Om nødvendigt kan behandlingen fortsættes i flere cyklusser for at forhindre tilbagefald. Præmenstruelt syndrom - behandling begynder på den 14. dag i cyklussen med 1,25 mg / dag. Øg dosis gradvist med 1,25 mg/dag til 5 mg/dag (før menstruationens begyndelse). Hyperprolactinæmi hos mænd - 1,25 mg 2-3 gange om dagen, gradvist at øge dosis til 5-10 mg / dag. Prolactinomer - 1,25 mg 2-3 gange dagligt, med en gradvis stigning i dosis til flere tabletter om dagen, nødvendig for at opretholde et tilstrækkeligt fald i plasmaprolaktinkoncentrationen . Akromegali - startdosis er 1,25 mg 2-3 gange dagligt, i fremtiden, afhængig af den kliniske effekt og bivirkninger, øges den daglige dosis gradvist til 10-20 mg. Undertrykkelse af amning - på dag 1 ordineres 1,25 mg 2 gange (med måltider til morgenmad og aftensmad), derefter i 14 dage - 2,5 mg 2 gange om dagen. For at forhindre opstart af amning bør lægemidlet startes et par timer efter fødslen eller abort (efter stabilisering af vitale funktioner). 2-3 dage efter at lægemidlet er seponeret, opstår der nogle gange en lille sekretion af mælk. Det kan elimineres ved at genoptage lægemidlet med samme dosis i yderligere 1 uge. Postpartum overfyldning af mælkekirtlerne - ordineres en gang i en dosis på 2,5 mg, efter 6-12 timer, gentag om nødvendigt modtagelsen (dette er ikke ledsaget af uønsket undertrykkelse af amning). Begyndende postpartum mastitis - doseringsregimet er det samme som i tilfælde af laktationsundertrykkelse. Om nødvendigt tilsættes et antibiotikum til behandlingen. Godartede sygdomme i mælkekirtlerne - 1,25 mg 2-3 gange om dagen. Den daglige dosis øges gradvist til 5-7,5 mg. Parkinsons sygdom - for at sikre optimal tolerabilitet bør behandlingen begynde med brug af en lille dosis af lægemidlet: 1,25 mg 1 gang dagligt (helst om aftenen) i 1 uge. Den daglige dosis af lægemidlet øges gradvist hver uge med 1,25 mg; Den daglige dosis er opdelt i 2-3 doser. Et tilstrækkeligt terapeutisk resultat kan opnås inden for 6-8 ugers behandling. Sker dette ikke, kan den daglige dosis øges yderligere – hver uge med 2,5 mg/dag. Gennemsnitlige terapeutiske doser af bromocriptin til mono- eller kombinationsterapi er 10-30 mg/dag. Den maksimale daglige dosis er 30 mg. Hvis der opstår bivirkninger under dosisvalg, bør den daglige dosis reduceres og holdes på et lavere niveau i mindst 1 uge. Hvis bivirkninger forsvinder, kan dosis af lægemidlet øges igen. Patienter med bevægelsesforstyrrelser, der er observeret, mens de tager levodopa , anbefales at reducere dosis af levodopa, før de begynder at bruge bromocriptin. Efter opnåelse af en tilfredsstillende effekt kan en yderligere gradvis reduktion af dosis af levodopa foretages. Hos nogle patienter er fuldstændig afskaffelse af levodopa mulig.
Kvalme , opkastning , svimmelhed ; sjældent - ortostatisk hypotension . Myokardieinfarkt , slagtilfælde . Forstoppelse , døsighed, hovedpine , psykomotorisk agitation, hallucinationer , psykose , dyskinesi , nedsat synsstyrke, mundtørhed ( caries , paradentose, orocandidose , ubehag), tilstoppet næse, allergiske reaktioner , hududslæt, kramper i lægmusklerne . Ved langvarig brug - Raynauds syndrom ; ved behandling af høje doser (parkinsonisme) - forvirring, udledning af cerebrospinalvæske fra næsepassagerne, besvimelse, mavesår , gastrointestinal blødning (sort afføring , blod i opkast), retroperitoneal fibrose (mavesmerter, nedsat appetit, smerter i ryggen, kvalme, opkastning, svaghed, hyppig vandladning).
Symptomer: hovedpine, hallucinationer, kvalme, opkastning, blodtrykssænkning .
Behandling: parenteral administration af metoclopramid .
For at forhindre kvalme og opkastning i begyndelsen af behandlingen, er det tilrådeligt at ordinere antiemetika 1 time før du tager lægemidlet. Periodisk overvågning af blodtryk, lever- og nyrefunktion anbefales. Når lægemidlet bruges i høje doser i en længere periode, øges risikoen for at udvikle hjertefibrose. Behandling kan forårsage en fremskyndet genoptagelse af ovariefunktionen efter fødslen, og derfor er det nødvendigt at advare kvinder om muligheden for tidlig befrugtning efter fødslen. Hos kvinder, der tager bromocriptin, bør behandlingen seponeres, når graviditet opstår, medmindre den mulige fordel ved behandlingen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Under behandlingen er det tilrådeligt at bruge ikke-hormonel prævention . I tilfælde af graviditet på baggrund af hypofyseadenom efter annullering er systematisk overvågning af dens tilstand nødvendig, herunder undersøgelse af synsfelter. Før du starter behandlingen af godartede sygdomme i mælkekirtlerne, er det nødvendigt at udelukke tilstedeværelsen af en ondartet tumor af samme lokalisering. Ved behandling af akromegali, hvis der er en indikation af tilstedeværelsen af mavesår i anamnesen, er det bedre at nægte behandling. Hvis behandling er nødvendig, henled patienternes opmærksomhed på behovet for at informere lægen i tilfælde af forstyrrelser i mave-tarmkanalen . Det er nødvendigt at omhyggeligt observere mundhygiejne, hvis tørhed i mundhulen vedvarer i mere end 2 uger, er det nødvendigt at konsultere en læge. Patienter, der tager lægemidlet, bør afstå fra at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige fysiske og mentale reaktioner.
Reducerer effektiviteten af orale præventionsmidler . Forstærker virkningen af levodopa, antihypertensive lægemidler. MAO-hæmmere , furazolidon , procarbazin , selegilin , ergotalkaloider , haloperidol , loxapin , methyldopa , metoclopramid, molindon , reserpin , thioxanthiner og phenothiaziner øger plasmakoncentrationerne og risikoen for bivirkninger. Erythromycin , clarithromycin , troleandomycin øger biotilgængeligheden og Cmax, butyrophenoner reducerer effektiviteten. Samtidig indtagelse af ethanol fører til udvikling af disulfiram-lignende reaktioner (brystsmerter, rødmen af huden, takykardi , kvalme, opkastning, reflekshoste, dunkende hovedpine, sløret syn, svaghed, kramper ). Når det administreres sammen med ritonavir , anbefales en dosisreduktion på 50 %.