| Selegilin | |
|---|---|
| Selegilin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | L-(—)- N- (1-phenylisopropyl) -N - methyl - N -2-propynylamin |
| Brutto formel | C13H17N _ _ _ _ |
| Molar masse | 187,281 g/mol |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| medicin bank | APRD00525 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Antiparkinson dopaminerge lægemidler |
| ATX | N04BD01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 4,4 % |
| Plasma proteinbinding | > 99,5 % |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 2 timer |
| Doseringsformer | |
| tabletter på 5 og 10 mg | |
| Administrationsmetoder | |
| Oral, transdermalt | |
| Andre navne | |
| Deprenyl, Kognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Sepatrem, Eldepril, Yumeks (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Selegilin (L-deprenyl) ligner i kemisk struktur efedrin og andre sympatomimetiske aminer , men adskiller sig i virkning ved, at det er en specifik hæmmer af monoaminoxidase ( MAO ) type B. Det bruges til Parkinsons sygdom og parkinsoniske syndromer af forskellige ætiologier (undtagen lægemiddel) forårsaget af mangel endogent dopamin . [en]
Anvendelsen af selegilin som et antiparkinsonmiddel er baseret på, at indholdet af MAO type B dominerer i hjernen, og hæmning af dette enzym fører til en stigning i koncentrationen af mediatormonoaminer i hjernevævet , herunder indholdet af dopamin i striatum . Stigningen i indholdet af dopamin i neuronerne i det ekstrapyramidale system er især udtalt ved samtidig brug af selegilin med levodopa . Selegilin forkorter virkningen af levodopa og forlænger dets virkning. I denne henseende, i parkinsonisme, bruges det ofte i kombination med levodopa. Andre MAO-hæmmere, i modsætning til selegilin, virker på MAO type A eller har en blandet effekt (på MAO type A og B).
Der er tegn på, at brugen af selegilin i kombination med antiparkinsonmedicin til patienter med parkinsonisme forbedrer lipidmetabolismen .
Tildel selegilin 5-10 mg dagligt (henholdsvis enten morgen eller morgen og aften), derefter vælges dosis individuelt. Når dosis øges, forstærkes effekten ikke. Et par uger efter behandlingens start kan du begrænse dig til en lavere dosis; ved langvarig behandling kan virkningen af selegilin dog falde.
Ved brug af selegilin kan dosis af levodopa i nogle tilfælde reduceres.
Selegilin kan tages i kombination med Madopar eller Nakom .
Bivirkninger ved behandling af selegilin i kombination med levodopa eller præparater, der indeholder det, svarer til dem, der er observeret ved brug af levodopa alene, men de kan øges.
Samtidig administration af selegilin med opioidanalgetika kan forårsage en alvorlig toksisk reaktion, kramper, koma og død [2] :127 . Kombineret brug med MAO-hæmmere, med TCA'er eller med fluoxetin kan føre til hypertermi , hypertension , myoklonus , koma . Kombinationen af selegilin med koffein er forbundet med en risiko for udvikling af symptomer forbundet med en overdosis af skjoldbruskkirtelhormoner [2] :555 .
Selegilin bør ikke ordineres til ekstrapyramidale sygdomme , der ikke er forbundet med dopaminmangel (med essentiel tremor , Huntingtons chorea osv.).
I undersøgelser af langtidsholdbare lægemidler er det blevet påvist, at hunde [3] og rotter [4] behandlet med lave doser deprenyl levede betydeligt længere end deres modstykker behandlet med saltvand. Det blev også bemærket, at lave doser af deprenyl beskyttede disse dyr mod onkogenese i hjernen [5] og i lungerne. [6]