| Ketorolac | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
(±)-5-benzoyl-2,3-dihydro- 1H -pyrrolysin- 1 -carboxylsyre, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propandiol |
| Brutto formel | C15H13NO3 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 255,27 g / mol |
| CAS | 74103-06-3 |
| PubChem | 3826 |
| medicin bank | DB00465 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | M01AB15 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 100 % |
| Metabolisme | i leveren |
| Halvt liv |
3,5-9,2 timer , unge; 4,7-8,6 timer , seniorer (ca. 72 år) |
| Udskillelse |
af nyrer - 91,4%, med galde - 6,1% (gennemsnit) |
| Doseringsformer | |
| opløsning til intravenøs og intramuskulær administration, tabletter , gel til ekstern brug, øjendråber | |
| Administrationsmetoder | |
| eksternt, oralt , intramuskulært , intravenøst | |
| Andre navne | |
| Ketanov, Ketorol, Akyular, Vatorlak, Dolac, Dolomin, Ketadrop, Ketorolac, Matrolgin, Toradol | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Ketorolac er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) fra gruppen af eddikesyrederivater , strukturelt relateret til indomethacin . Prostaglandin biosyntesehæmmer . _ Det har også en stærk smertestillende effekt.
Ketorolac er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler fra Den Russiske Føderations sundhedsministerium [1] .
Det er det mest kraftfulde analgetikum blandt de mest almindeligt anvendte NSAID'er. 30 mg ketorolac, når det administreres intramuskulært, svarer til 12 mg morfin [2] .
Ketorolac blev først syntetiseret af Joseph M. Muchowski fra Syntex Inc. og patenteret i USA i 1978 (US patent nr. 4089969, prioritetsdato 23. februar 1977 ) [3] . I medicin bruges det som ketorolactromethamin (trometamol).
Ketorolac anvendes til kortvarig behandling af moderate til svære smerter [4] . Det er normalt ikke ordineret i mere end fem dage [5] [6] [7] . Ketorolac er effektiv til at administrere paracetamol for at kontrollere neonatale smerter, fordi det ikke hæmmer vejrtrækningen, som opioider gør [8] . Ketorolac er også en adjuvans til opioidmedicin og forbedrer smertelindring. Det bruges også til behandling af dysmenoré . Ketorolac bruges til at behandle idiopatisk pericarditis , hvor det reducerer inflammation.
Ketorolac bruges til kortvarig smerteblokering, der ikke varer mere end fem dage og kan administreres oralt , intramuskulært, intravenøst og med næsespray [5] . Ketorolac indgives initialt intramuskulært eller intravenøst [4] . Oral terapi anvendes kun som en fortsættelse fra et intramuskulært eller intravenøst udgangspunkt [5] [8] .
Ketorolac bruges under øjenoperationer for at opretholde mydriasis eller "slappe af" musklerne i iris, hvilket vil gøre det muligt for kirurger at udføre grå stæroperationer [9] . Ketorolac er effektiv til behandling af okulær pruritus [10] . Den oftalmiske sammensætning af ketorolac er forbundet med en reduktion i udviklingen af makulaødem efter kataraktoperation og er mere effektiv alene end som en kombination opioid/ketorolacbehandling [11] [12] [13] [14] . Ketorolac er også blevet brugt til at behandle smerter fra hornhindeafskrabninger [15] [16] .
Under behandling med ketorolac overvåger klinikere for bivirkninger og alvorlige bivirkninger. Laboratorietests såsom leverfunktionstest, blødningstid, serumkreatinin og elektrolytniveauer bruges ofte og hjælper med at identificere potentielle komplikationer [5] [6] .
Børn kan opleve smerter på kort sigt efter operationen. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, såsom aspirin ) kan lindre moderate til svære smerter uden de alvorlige bivirkninger af opioider (narkotiske lægemidler såsom morfin ). NSAID'er kan dog forårsage blødninger og skader på nyrer og tarme. Ketorolac er et NSAID, der kan gives ved intravenøs injektion, hvilket kan være nyttigt for patienter, når de ikke er i stand til at tage medicin gennem munden. Selvom det ikke er godkendt til brug hos børn af mange offentlige tilsynsmyndigheder, bruges ketorolac ofte efter operation på grund af mangel på alternativer.
Der var separate rapporter i fire undersøgelser om, at ketorolac var bedre til at reducere smerte end placebo , men disse undersøgelser var små og havde forskellige designfejl. Der var flere oplysninger om andre estimater, såsom antallet af børn, der havde brug for yderligere redningsmedicin (yderligere smertestillende medicin givet, hvis undersøgelsesmedicinen ikke håndterer smerte tilstrækkeligt) og hvor ofte yderligere smertestillende medicin blev brugt. Færre børn i ketorolacgruppen krævede yderligere smertestillende medicin sammenlignet med placebogruppen, selvom forskellene ikke var statistisk signifikante. Inden for fire timer efter administration af undersøgelseslægemidlerne havde børn, der fik ketorolac, brug for lidt mindre yderligere smertelindring end dem, der fik placebo. Der var ikke nok information om direkte sammenligninger af ketorolac med andre lægemidler.
Desuden var der ikke nok information i undersøgelserne til pålideligt at vurdere bivirkninger og alvorlige bivirkninger ved brug af ketorolac. Alvorlige bivirkninger med ketorolac inkluderede blødning, men dette var sjældent nok til, at der ikke kunne drages endelige konklusioner. Meget få børn droppede ud af studier på grund af bivirkninger. Dette er typisk for undersøgelser, hvor deltagerne følges i en kort periode [17] [18] .
Ketorolac er kontraindiceret til patienter med overfølsomhed, lægemiddelallergi, krydsfølsomhed over for andre NSAID'er, før operation, nuværende eller tidligere mavesår, gastrointestinal blødning, alkoholintolerance, nyresvigt, cerebellar blødning, nasale polypper , angioødem og astma [5] [ 6] .
Strenge kontraindikationer: Mavesår i det akutte stadium, bronkospasme , alvorlig nyresvigt , graviditet og amning.
En relativ kontraindikation er alderen op til 16 år.
Anbefalinger for forsigtig brug af ketorolac hos dem, der har oplevet kardiovaskulær sygdom , myokardieinfarkt , slagtilfælde , hjertesvigt , koagulationsforstyrrelser, nedsat nyrefunktion og leversvigt [5] [6] .
Slagtilfælde , myokardieinfarkt , gastrointestinal blødning, Stevens-Johnsons syndrom , toksisk epidermal nekrolyse og anafylaksi . En mindre alvorlig og mere almindelig (> 10%) bivirkning er døsighed . Ikke almindelige (<1%) bivirkninger - paræstesi , langvarig blødning, smerter på injektionsstedet, purpura , svedtendens , unormal tænkning, øget tåreproduktion, ødem , bleghed, mundtørhed, unormal smag, øget vandladningsfrekvens, forhøjede leverenzymer, kløe og andre. Ketorolac kan forårsage for tidlig indsnævring af duktal arteriose hos et spædbarn i tredje trimester af graviditeten. [5] [6] Trombocytfunktionen er nedsat på grund af brugen af ketorolac.
Praksis med at begrænse ketorolacbehandling skyldes dens evne til at forårsage nyreskade.
Når du bruger Ketorolac , er dyspeptiske lidelser , døsighed, angst og ødem mulige . Hvis disse fænomener er forbundet med at tage en medicin, kan lægen ændre lægemidlet eller reducere den anvendte dosis.
Der kan også være smerter i injektionsområdet .
Mavesmerter, kvalme, opkastning, erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, nedsat nyrefunktion, metabolisk acidose .
Maveskylning, indføring af enterosorbenter ( aktiveret kul ) og symptomatisk behandling (vedligeholdelse af vitale kropsfunktioner). Ikke tilstrækkeligt udskilt ved dialyse, dvs. hæmodialyse er ineffektiv.
Ketorolac kan interagere med andre lægemidler. Probenecid kan øge sandsynligheden for en bivirkning eller forårsage en bivirkning ved brug af ketorolac. Pentoxifyllin kan øge risikoen for blødning. Når aspirin tages samtidig med ketorolac, reduceres effektiviteten. Problematiske GI-effekter er additive og bliver mere sandsynlige, når kaliumtilskud, aspirin, andre NSAID'er , kortikosteroider eller alkohol tages på samme tid. Effektiviteten af antihypertensiva og diuretika kan være nedsat. Brugen af ketorolac kan øge serumlithiumniveauerne til toksicitetsniveauer. Methotrexat- toksicitet er mere sandsynlig, hvis ketorolac tages samtidigt. Risikoen for blødning øges ved samtidig administration af clopidogrel , cefoperazon, valproinsyre , cefotetan, eptifibatid, tirofiban og copidin. Antikoagulantia og trombolytiske lægemidler øger også chancen for blødning. Medicin, der bruges til at behandle kræft, kan interagere med ketorolac sammen med strålebehandling. Risikoen for nyretoksicitet er øget, når ketorolac anvendes sammen med ciclosporin [5] [6] .
Det bruges til skader, i den postoperative periode, til neuralgi og andre smertesyndromer . Tildel 10-30 mg hver 6.-8. time, ikke længere end 7 dage til oral administration og ikke længere end 5 dage til injektion [19] . Børn bør ikke bruges i mere end 2 dage.
Den maksimale daglige dosis er 90 mg, for ældre og svækkede patienter - ikke mere end 60 mg pr. dag.
Ketorolac er uforeneligt med lithiumpræparater , pentoxifyllin og antikoagulantia .
Det bør ikke kombineres med andre lægemidler fra NSAID -gruppen . Når det administreres sammen med antihypertensiva fra gruppen af ACE-hæmmere , er der mulighed for nedsat nyrefunktion .
Ketorolac reducerer også virkningen af furosemid og relaterede diuretika .
Interaktioner med ketorolac eksisterer med nogle urtetilskud. Panax ginseng , nelliker , ingefær , arnica , pigehår , angelica , kamille og ginkgo biloba øger risikoen for blødning [5] [6] .
| Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler - ATC -kode M01A | |
|---|---|
| Butylpyrazolidoner |
|
| Eddikesyrederivater _ |
|
| Oxycams |
|
| Propionsyrederivater _ |
|
| Fenamates * |
|
| Coxibs |
|
| Andet |
|
| * — stoffet er ikke registreret i Rusland | |