Cefotaxime

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 23. juli 2014; checks kræver 11 redigeringer .

Cefotaxime
Cefotaximum
Kemisk forbindelse
IUPAC	([6R-[6alpha,7beta(Z)]]-3-[(Acetyloxy)methyl]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5- thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxylsyre (og som natriumsalt)
Brutto formel	C16H17N5O7S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse	455,47 g/mol
CAS	63527-52-6
PubChem	5479527
medicin bank	APRD00854
Forbindelse
Klassifikation
ATX	J01DD01
Farmakokinetik
Biotilgængelig	n/a
Metabolisme	lever
Halvt liv	0,8-1,4 timer
Udskillelse	50-85 % af nyrerne
Doseringsformer
pulver til opløsning til intravenøs og intramuskulær administration
Administrationsmetoder
intravenøs
Andre navne
Intrataxim, Kefotex, Clafobrin®, Claforan®, Clafotaxim, Liforan, Oritaxime, Spirosine, Tax-o-bid, Talcef, Tarcefoxime, Tirotax®, Cefabol®, Cefantral, Cefosin®, Cefotaxime, Cefotaxim natriumsalt
Mediefiler på Wikimedia Commons

Cefotaxime  er et bredspektret , semisyntetisk antibiotikum af III-generations cephalosporingruppen , til parenteral administration, der bruges til at behandle en række bakterielle infektioner [1] . Specifikt bruges det til at behandle ledinfektioner, bækkenbetændelse, meningitis, lungebetændelse, urinvejsinfektioner, sepsis, gonoré og cellulitis [1] . Det gives ved injektion i en vene eller muskel.

Almindelige bivirkninger omfatter kvalme, allergiske reaktioner og betændelse på injektionsstedet. En anden bivirkning kan omfatte Clostridium difficile diarré . Det anbefales ikke til personer, der tidligere har haft anafylaksi til penicillin [1] . Det er relativt sikkert at bruge under graviditet og amning [2] . Det tilhører den tredje generation af cephalosporinfamilien og virker på bakteriecellevæggen.

Cefotaxime blev opdaget i 1976 og begyndte at blive brugt kommercielt i 1980 [3] [4] . Det er på Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler [5] . Det er tilgængeligt som et generisk lægemiddel [1] .

Farmakologisk virkning

Lægemidlet er effektivt mod mange gram-positive bakterier og har høj aktivitet mod gram -negative bakterier . Det har en bakteriedræbende virkning på bakteriestammer , der er resistente over for penicillin , aminoglykosider , sulfonamider . Mekanismen for den antimikrobielle virkning af Cefotaxime er forbundet med hæmning af aktiviteten af ​​transpeptidaseenzymet ved blokaden af ​​peptidoglycan , en krænkelse af dannelsen af ​​mucopeptidet i cellevæggen af ​​mikroorganismer. Lægemidlet er resistent over for fire ud af fem beta-lactamaser af gramnegative bakterier og stafylokokkpenicillinase . Aktiv mod Staphylococcus aureus , inklusive dem, der producerer penicillinase, Staphylococcus epidermidis , nogle stammer af Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (især Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (gruppe A beta-hæmolytisk streptococcis, B, Streptococcis , Streptococcis , B, Streptococcis) , Bacillus myroides , Corinebacterium diphtheriae , Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganellamorganii , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , inklusive stammer, der producerer penicillinase, Propionibacterium , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Proteus inconstans , Serratia spp., Viellonella , Yersinia , Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Fusobacterium , Bac teroides spp., Clostrridium-arter , Peptosteptococcus-arter , Peptococus spp. Påvirker intermitterende nogle stammer af Pseudomonas aeruginosa , Acinetobactery , Helicobacter pylori , Bacteroidesfragtlis , Clostridiun diffcile . Kan virke på multi-resistente stammer, der er resistente over for penicillinase, førstegenerations cephalosporiner, aminoglykosider. Lægemidlet er mindre aktivt mod gram-negative kokker end cephalosporiner af første og anden generation.

Farmakokinetik

Den maksimale koncentration i blodet (11 og 21 mcg/ml) efter intramuskulær injektion ved doser på henholdsvis 0,5 g og 1 g observeres 30 minutter efter injektionen. 5 minutter efter intravenøs administration af 0,5 g, 1 eller 2 g er den maksimale koncentration i blodet henholdsvis 24, 39, 100 mcg/ml. I blodet er lægemidlet 25-40% bundet til proteiner . Den bakteriedræbende koncentration i blodet varer ved i mere end 12 timer. Lægemidlet trænger godt ind i væv (skaber en effektiv koncentration i myokardiet , knoglevæv , galdeblæren , hud , blødt væv), kropsvæsker (bestemt i effektive koncentrationer i spinal , perikardiel , pleura , peritoneal , synovialvæske ), passerer gennem placenta , trænger ind i modermælken . Cefotaxim udskilles i en betydelig mængde i urinen (90%) (i uændret form, ca. 60-70% og i form af aktive metabolitter , ca. 20-30%, hvoraf 15-20% er hovedmetabolitten - deacetylcefotaxim , som har antimikrobiel aktivitet). Halveringstiden ved intravenøs administration er 1 time, med intramuskulær injektion - 1-1,5 timer. Ved gentagne intravenøse injektioner i en dosis på 1 g hver 6. time i 14 dage observeres der ikke kumulering . Hos nyfødte er eliminationshalveringstiden 0,75-1,5 timer, hos for tidligt fødte børn - op til 6,4 timer, hos patienter over 80 år - 2,5 timer, med nyresvigt , halveringstiden overstiger ikke 2,5 timer. Lægemidlet udskilles delvist i galden og også i modermælken.

Indikationer for brug

Cefotaxime er ordineret til infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for det: infektioner i de nedre luftveje ( bronkitis , lungebetændelse , pleurisy , bylder ) og urinveje ; nyre ; infektioner i øret , næsen , halsen ( tonsillitis , otitis , med undtagelse af enterokok); med septikæmi ; endokarditis ; infektioner i knogler og blødt væv, bughulen ; med gynækologiske infektionssygdomme (ukompliceret gonoré ); bakteriel meningitis (med undtagelse af listeriose); Lyme sygdom , såvel som til forebyggelse af postoperative infektioner og komplikationer.

Sådan bruger du

Cefotaxim ordineres intramuskulært og intravenøst, ved strømning og drop. Til intramuskulære injektioner opløses 0,5 g (1 g) cefotaxim i en opløsning af lidocain og injicer dybt ind i glutealmusklen .

Til intravenøs administration opløses først 0,5 g (1 g) cefotaxim i 2 ml (4 ml) sterilt vand til injektion, fortyndes til 10 ml med et solvens og injiceres langsomt over 3-5 minutter. Til dropinjektion i en vene (inden for 50-60 minutter), opløs 2 g af lægemidlet i 100 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller 5 % glucoseopløsning . En enkelt dosis Cefotaxime til voksne er 1 g hver 12. time, i alvorlige tilfælde øges dosis til 2,0 g hver 12. time, eller antallet af injektioner øges op til 3-4 gange dagligt, hvilket bringer den samlede daglige dosis til en maksimalt 4 g Ved nyreinsufficiens reduceres dosis 2 gange. Ved akut gonoré administreres lægemidlet én gang, intramuskulært, i en dosis på 0,5-1 g. For at forhindre infektiøse komplikationer administreres 0,5-1 g før eller under induktion af anæstesi, om nødvendigt gentages injektionen efter 6-12. timer.

Bivirkninger

Efter introduktionen af ​​Cefotaxime kan der opstå allergiske reaktioner (udslæt, hyperæmi , ekssudativ erythema multiforme , feber , eosinofili , anafylaktiske reaktioner , i sjældne tilfælde anafylaktisk shock ), kvalme , opkastning , diarré , mavebakterier er mulige, som følge af dyinfbakteriose , fordøjelseskanalen sjældent - pseudomembranøs colitis . Ændringer i indikatorer, herunder biokemisk, perifert blod ( neutropeni , forbigående leukopeni , trombocytopeni , hæmolytisk anæmi , arytmi (med hurtig jet-injektion), hovedpine , reversibel encefalopati , på injektionsstedet - smerte, vævsbetændelse, phlebitis .

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ethvert antibiotikum af cephalosporin-serien og over for penicillin; blødning ; anamnese med uspecifik colitis ulcerosa ; graviditet . Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til patienter med nedsat nyre- og leverfunktion .

Graviditet

Under graviditet og amning, brug kun efter strenge indikationer. [6]

Interaktion med andre lægemidler

Ved samtidig brug af cefotaxim og aminoglykosider, " loop " -diuretika , observeres en stigning i nefrotoksicitet . Ved samtidig administration med blodpladehæmmende midler , herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler , øges risikoen for blødning. Probenecid sænker udskillelsen , øger plasmakoncentrationen og halveringstiden. Cefotaxim bør ikke administreres i samme sprøjte med andre lægemidler på grund af muligheden for interaktion.

Overdosis

Overdosering kan forårsage allergiske reaktioner, dysbakteriose, encefalopati.

Behandling: desensibiliserende lægemidler, symptomgivende midler.

Frigivelsesformular

Pulver til opløsning til injektion i hætteglas på 0,5, 1,0 eller 2,0 g.

Opbevaringsbetingelser

Opbevares på et tørt, mørkt sted og utilgængeligt for børn, ved en temperatur på ikke over 25 °C. Holdbarhed - 2 år. Betingelser for udlevering fra apotek - efter recept.

Ekstra

Cefotaxime ordineres med forsigtighed til patienter med allergi, herunder medicin. Ved behandling under amning er det nødvendigt at stoppe fodring. Samtidig administration af Cefotaxime med nefrotoksiske lægemidler kræver monitorering af nyrefunktionen; når du bruger lægemidlet i mere end 10 dage, er overvågning af perifert blod nødvendig. Ældre og svækkede patienter bør ordineres K-vitaminpræparater (forebyggelse af hypokoagulation). Når et symptom på pseudomembranøs colitis er etableret, annulleres Cefotaxime. Til børn under 2,5 år administreres lægemidlet intravenøst. Dosis af cefotaxim til spædbørn og småbørn er 50-100 mg/kg legemsvægt pr. dag, opdelt i separate doser med intervaller på 12 til 6 timer. For for tidligt fødte børn bør den daglige dosis ikke overstige 50 mg/kg kropsvægt.

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 Cefotaximenatrium . American Society of Health-System Pharmacists. Dato for adgang: 8. december 2016. Arkiveret fra originalen 20. december 2016. (ubestemt)
2. ↑ Hamilton, Richard. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. - Jones & Bartlett Learning, 2015. - S. 87. - ISBN 9781284057560 .
3. ↑ Walker, S. R. Tendenser og ændringer i lægemiddelforskning og -udvikling  : [ eng. ] . - Springer Science & Business Media, 2012. - S. 109. - ISBN 9789400926592 .
4. ↑ Fischer, Janos. Analog-baseret Drug Discovery  : [ eng. ]  / Janos Fischer, C. Robin Ganellin. - John Wiley & Sons, 2006. - S. 494. - ISBN 9783527607495 .
5. ↑ Verdenssundhedsorganisationens modelliste over essentielle lægemidler: 21. liste 2019. - Genève: Verdenssundhedsorganisationen, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licens: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
6. ↑ CEFOTAXIM - brugsanvisning, anmeldelser, beskrivelse, pris - køb CEFOTAXIM på apoteker på [email protected]

Beta-lactam antibakterielle midler , andre ( J01D )
Første generation af cefalosporiner	Cefalexin Cephaloridin * Cephalotin Cefazolin Cefadroxil Cefazedon Cefatrizin Cefapirin * Cephradine * Cefacetril * Cefroxadin * Ceftezol
Anden generation af cefalosporiner	Cefoxitin Cefuroxim Cefamandol Cefaclor Cefotetan * Cephonicid Tsefotiam * Loracarbef Cefmetazol * Cefprozil Ceforanid
Tredje generation af cefalosporiner	Cefotaxime Ceftazidim Cefsulodin * Ceftriaxon Cefmenoxim Latamoxef Ceftizoxim * Cefixime Cefodizyme * Cefetamet Cefpyramid * Cefoperazon Cefpodoxim * Ceftibuten Cefdinir Cefditoren Cefoperazon i kombination med andre lægemidler " Sulperazon " (cefoperazon + sulbactam)
fjerde generation af cefalosporiner	cefepim Cefpir *
5. generations cefalosporiner	Ceftobiprol Ceftarolin Ceftolosan
Monobactamer	Aztreonam
Carbapenemer	Meropenem Ertapenem Imipenem Doripenem Imipenem i kombination med en enzymhæmmer Tienam ( imipenem + cilastatin)
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet: 6. november 2008. (Russisk)