Cefuroxim

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 8. januar 2020; checks kræver 2 redigeringer .

Cefuroxim
Kemisk forbindelse
IUPAC	( 6R , 7R )-3-{[(aminocarbonyl)oxy]methyl}-7-{[( 2Z )-2-(2-furyl)-2-(methoxyimno)acetyl]amino}-8-oxo -5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxylat
Brutto formel	C16H16N4O8S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse	424,386 g/mol
CAS	55268-75-2
PubChem	5361202
medicin bank	APRD00285
Forbindelse
Klassifikation
ATX	J01DC02 , QJ51DA06
Farmakokinetik
Biotilgængelig	37 %, når det tages på tom mave, op til 52 % efter et måltid
Metabolisme	axetil- delen metaboliseres til acetaldehyd og eddikesyre
Halvt liv	80 minutter
Udskillelse	med urin 66-100 % uændret
Administrationsmetoder
oralt, intramuskulært , intravenøst
Andre navne
Zinnat, Cefrus, Ceftin, Zinacef, Aksetin
Mediefiler på Wikimedia Commons

Cefuroxim ( engelsk  Cefuroxime ) er et antibiotikum , en andengenerations cephalosporin , også kendt som Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus. GlaxoSmithKline distribuerer antibiotika i USA under mærkenavnet Ceftin og i Storbritannien, Rusland, Israel, Australien, Ungarn og andre lande under navnet Zinnat [1] .

Lægemidlet er tilgængeligt i form af hvide tabletter , der indeholder 125, 250 eller 500 mg af det aktive stof cefuroximaxetil, såvel som i form af granulat til fremstilling af en suspension til oral administration, et pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration, et pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær injektion.

Farmakologiske egenskaber

Cephalosporin antibiotikum af anden generation til oral og parenteral brug. Det virker bakteriedræbende (bryder syntesen af ​​bakteriecellevæggen). Det har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet. Meget aktiv mod gram-positive mikroorganismer , herunder penicillin - resistente stammer (med undtagelse af methicillin-resistente stammer), Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenes (og andre beta-hæmolytiske streptokokker), Streptococcus pneumoniae , Gruppe B Streptococcus a Streptococcus ( Streptococcus a Streptococcus ), mitis (viridans-grupper), Bordetella pertussis , de fleste Clostridium spp.); gram-negative mikroorganismer ( Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus mirabilis , Providencia spp., Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae , inklusive stammer, der er resistente over for ampicillin; Haemophilus parainfluenzae , herunder stammer, der er resistente over for ampicillin og morax , halrhoerin ; ikke producerer penicillinase, Neisseria meningitidis , Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; gram-positive og gram-negative anaerober (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Ufølsom overfor cefuroxim: Clostridium difficile , Pseudomonas spp . , Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes , methicillin -resistente stammer af Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Legionella sppratp .

Farmakokinetik

Parenteral administration

Efter/m administration af 750 mg opnås Cmax efter 15-60 minutter og er 27 μg/ml. Med tændt/i introduktionen af ​​0,75 og 1,5 g Cmax efter 15 minutter er henholdsvis 50 og 100 mcg/ml. Terapeutisk koncentration opretholdes i henholdsvis 5,3 og 8 timer. T1 / 2 med / i og / m administration - 1,3-1,5 timer, hos nyfødte - 2-2,5 timer Kommunikation med plasmaproteiner - 33-50%. Ikke metaboliseret i leveren. Udskilles af nyrerne ved glomerulær filtration og tubulær sekretion 85-90% uændret inden for 8 timer (det meste af lægemidlet udskilles i løbet af de første 6 timer, mens der skabes høje koncentrationer i urinen); efter 24 timer er det fuldstændigt elimineret (50% - ved tubulær sekretion, 50% - ved glomerulær filtration). Terapeutiske koncentrationer registreres i pleuravæsken, galde, sputum, myokardium, hud og blødt væv. Koncentrationer af cefuroxim, der overstiger MIC for de fleste mikroorganismer, kan opnås i knogler, synoviale og intraokulære væsker. Når meningitis trænger gennem BBB. Passerer gennem moderkagen og går over i modermælken.

Oral indtagelse

Det absorberes godt og hydrolyseres hurtigt i tarmslimhinden, fordelt i den ekstracellulære væske. Biotilgængeligheden efter måltider øges (op til 37-52%). Cmax i plasma dannes efter brug af tabletter efter henholdsvis 2,5-3 timer, suspensioner - 2,5-3,5 timer, T1 / 2 - 1,2-1,3 og 1,4-1,9 timer. Udskilles uændret af nyrerne: hos voksne 50% af dosis - efter 12 timer. [2] Ved nedsat nyrefunktion forlænges T1 / 2.

Indikationer

Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer: sygdomme i luftvejene ( bronkitis , lungebetændelse , lungeabsces, pleural empyem osv.), ØNH-organer ( bihulebetændelse , tonsillitis , pharyngitis , mellemørebetændelse osv .) , urinvejsbetændelse ( pyelonecyphritis ) asymptomatisk bakteriuri, gonoré , etc.), hud og blødt væv (erysipelas, pyoderma, impetigo, furunculosis , phlegmon, sårinfektion, erysipeloid osv.), knogler og led (osteomyelitis, septisk arthritis osv.), bækkenorganer (endometritis) , adnexitis, cervicitis), sepsis , meningitis , borreliose (borreliose), forebyggelse af infektiøse komplikationer under operationer på organerne i brystet, maven, bækkenet, leddene (inklusive operationer i lungerne, hjertet, spiserøret, ved karkirurgi med en høj grad af risiko for infektiøse komplikationer under ortopædiske operationer).

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for andre cephalosporiner, penicilliner og carbapenemer) Med forsigtighed. Den neonatale periode, præmaturitet, kronisk nyresvigt, blødning og gastrointestinale sygdomme (herunder en historie med colitis ulcerosa), svækkede og underernærede patienter, graviditet, amning.

Doseringsregime

I / m, i / i eller inde. I / i og / m voksne er ordineret 750 mg 3 gange om dagen; ved alvorlige infektioner - dosis øges til 1500 mg 3-4 gange dagligt (om nødvendigt kan intervallet mellem injektionerne reduceres til 6 timer). Den gennemsnitlige daglige dosis er 3-6 g. Børn er ordineret 30-100 mg / kg / dag i 3-4 doser. For de fleste infektioner er den optimale dosis 60 mg/kg/dag. Nyfødte og børn under 3 måneder er ordineret 30 mg / kg / dag i 2-3 doser. Med gonoré - i / m, 1500 mg én gang (eller i form af 2 injektioner på 750 mg administreret i forskellige områder, for eksempel i begge gluteale muskler). Med bakteriel meningitis - i / in, 3 g hver 8. time; børn i yngre og ældre alder - 150-250 mg / kg / dag i 3-4 doser, nyfødte - 100 mg / kg / dag. Under operationer på bughulen, bækkenorganer og ortopædiske operationer - i / i, 1500 mg under induktion af anæstesi, derefter yderligere - i / m, 750 mg, 8 og 16 timer efter operationen. Ved operationer på hjerte, lunger, spiserør og blodkar - i/in, 1500 mg under induktion af anæstesi, derefter - i/m, 750 mg 3 gange dagligt i de næste 24-48 timer Ved lungebetændelse - in/m eller in/in, 1500 mg 2-3 gange dagligt i 48-72 timer, derefter skifter de til oral administration, 500 mg 2 gange dagligt i 7-10 dage. I tilfælde af forværring af kronisk bronkitis ordineres det intramuskulært eller intravenøst, 750 mg 2-3 gange om dagen i 48-72 timer, derefter skifter de til oral administration, 500 mg 2 gange om dagen i 5-10 dage. Ved kronisk nyresvigt er korrektion af doseringsregimet nødvendig: med CC 10-20 ml/min ordineres 750 mg 2 gange dagligt intravenøst ​​eller intramuskulært, med CC mindre end 10 ml/min - 750 mg 1 gang pr. dag. Patienter i kontinuerlig hæmodialyse ved hjælp af en arteriovenøs shunt eller på højhastighedshæmofiltrering på intensivafdelinger ordineres 750 mg 2 gange dagligt; til patienter i lavhastighedshæmofiltration ordineres doser, der anbefales til nedsat nyrefunktion.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: kulderystelser, udslæt, kløe, nældefeber, sjældent - erythema multiforme exudative (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), bronkospasme, anafylaktisk shock. Lokale reaktioner: irritation, infiltration og smerter på injektionsstedet, flebitis. Fra det genitourinære system: kløe i perineum, vaginitis. Fra siden af ​​centralnervesystemet: kramper. Fra urinsystemet: nedsat nyrefunktion, dysuri. Fra fordøjelsessystemet: diarré, kvalme, opkastning, mavekramper og smerter, ulceration af mundslimhinden, oral candidiasis, sjældent pseudomembranøs enterocolitis. Fra sanserne: høretab. På de hæmatopoietiske organers side: hæmolytisk anæmi. Laboratorieindikatorer: øget aktivitet af "lever"-enzymer, alkalisk fosfatase, LDH, hyperbilirubinæmi. Overdosis. Symptomer: CNS-stimulering, kramper. Behandling: udnævnelse af antiepileptiske lægemidler, kontrol og vedligeholdelse af vitale kropsfunktioner, hæmodialyse og peritonealdialyse.

Interaktion

Samtidig oral administration af "loop"-diuretika sænker tubulær sekretion, reducerer renal clearance, øger plasmakoncentrationen og øger T1/2 af cefuroxim. Ved samtidig brug med aminoglykosider og diuretika øges risikoen for nefrotoksiske virkninger. Lægemidler, der reducerer surhedsgraden af ​​mavesaft, reducerer absorptionen af ​​cefuroxim og dets biotilgængelighed. Farmaceutisk kompatibel med vandige opløsninger indeholdende op til 1% lidocainhydrochlorid, 0,9% NaCl-opløsning, 5% og 10% dextroseopløsning, 0,18% NaCl-opløsning og 4% dextroseopløsning, 5% dextroseopløsning og 0,9% NaCl -opløsning, Ringers opløsning, Hartmann opløsning, natriumlactatopløsning, heparin (10 IE/ml og 50 IE/ml) i 0,9% NaCl-opløsning. Farmaceutisk inkompatibel med aminoglykosider, natriumbicarbonatopløsning 2,74%.

Særlige instruktioner

Patienter med en historie med allergiske reaktioner over for penicilliner kan have overfølsomhed over for cephalosporin-antibiotika. Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen, især hos patienter, der får lægemidlet i høje doser. Behandlingen fortsættes i 48-72 timer efter symptomernes forsvinden, i tilfælde af infektioner forårsaget af Streptococcus pyogenes er behandlingsforløbet mindst 7-10 dage. Under behandlingen er en falsk positiv direkte Coombs-reaktion og en falsk positiv urintest for glukose mulig. Brugsklar opløsning kan opbevares ved stuetemperatur i 7 timer, i køleskab - i 48 timer Det er tilladt at bruge en opløsning, der er blevet gul under opbevaring. Hos patienter, der får cefuroxim, anbefales det at bruge tests med glucoseoxidase eller hexokinase til at bestemme koncentrationen af ​​glucose i blodet . Ved skift fra parenteral til oral administration skal infektionens sværhedsgrad, følsomheden af ​​mikroorganismer og patientens generelle tilstand tages i betragtning. Hvis der ikke ses nogen forbedring efter 72 timer efter oral administration af cefuroxim, skal den parenterale administration fortsættes.

Noter

1. ↑ Zinnat-indlæg på Glaxo Smith Klines hjemmeside.
2. ↑ ?

Beta-lactam antibakterielle midler , andre ( J01D )
Første generation af cefalosporiner	Cefalexin Cephaloridin * Cephalotin Cefazolin Cefadroxil Cefazedon Cefatrizin Cefapirin * Cephradine * Cefacetril * Cefroxadin * Ceftezol
Anden generation af cefalosporiner	Cefoxitin Cefuroxim Cefamandol Cefaclor Cefotetan * Cephonicid Tsefotiam * Loracarbef Cefmetazol * Cefprozil Ceforanid
Tredje generation af cefalosporiner	Cefotaxime Ceftazidim Cefsulodin * Ceftriaxon Cefmenoxim Latamoxef Ceftizoxim * Cefixime Cefodizyme * Cefetamet Cefpyramid * Cefoperazon Cefpodoxim * Ceftibuten Cefdinir Cefditoren Cefoperazon i kombination med andre lægemidler " Sulperazon " (cefoperazon + sulbactam)
fjerde generation af cefalosporiner	cefepim Cefpir *
5. generations cefalosporiner	Ceftobiprol Ceftarolin Ceftolosan
Monobactamer	Aztreonam
Carbapenemer	Meropenem Ertapenem Imipenem Doripenem Imipenem i kombination med en enzymhæmmer Tienam ( imipenem + cilastatin)
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet: 6. november 2008. (Russisk)