Aztreonam

Aztreonam
Aztreonam
Kemisk forbindelse
IUPAC [2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[[1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl) amino]-2-oxoethyliden]amino]oxy]-2-methylpropansyre ([2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[[1-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[ (2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethyliden]amino]oxy]-2-methylpropansyre)
Brutto formel C13H17N5O8S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 435,43 g/mol
CAS 78110-38-0
PubChem 5742832
medicin bank 00355
Forbindelse
Klassifikation
ATX J01DF01
Farmakokinetik
Biotilgængelig høj
Halvt liv 1,7 timer
Udskillelse nyrer : 60-70%
Doseringsformer
pulver til fremstilling af en injektionsopløsning til intravenøs administration
Administrationsmetoder
intravenøst , indånding
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Aztreonam  er et monocyklisk syntetisk bakteriedræbende beta-lactam antibiotikum med et selektivt virkningsspektrum mod aerobe gramnegative bakterier og beregnet til parenteral brug . Isoleret fra en kultur af Chromobacterium violaceum .

Beskrivelse

Aztreonam tilhører monobactamgruppens antibiotika, har et snævert virkningsspektrum, er hovedsageligt aktivt mod visse stammer af aerobe gramnegative bakterier. Lægemidlet har en udtalt bakteriedræbende virkning, fører til mikroorganismers død. Virkningsmekanismen for aztreonam er baseret på dets evne til at binde sig til penicillin-bindende protein 3 og hæmme dannelsen af ​​peptidoglycan , som er grundlaget for den bakterielle cellevæg . På grund af krænkelsen af ​​cellemembranens integritet og struktur opstår døden af ​​mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlets virkning. Aztreonams bakteriedræbende egenskaber er blevet bemærket mod Citrobacter spp. (inklusive Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (herunder Enterobacter cloacae), Escherichia coli , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , Serratia-arter (inklusive Serratia marcescens), samt Proteus mirabilis og Pseudomonas aeruginosa . Derudover er stammer af Haemophilus influenzae , inklusive penicillinase-producerende stammer, følsomme over for dets virkning. Der er beviser for lægemidlets effektivitet i sygdomme forårsaget af stammer af Aeromonas hydrophila , Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica og Neisseria gonorrhoeae , herunder Neisseria penestraillins . Lægemidlet har et snævert virkningsspektrum og påvirker praktisk talt ikke kroppens mikroflora og forårsager ikke dysbakteriose. Udviklingen af ​​krydsresistens mellem aztreonam og antimikrobielle midler fra aminoglycosidgruppen blev noteret.

Indikationer for brug

Lægemidlet bruges til at behandle patienter, der lider af infektionssygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for virkningen af ​​aztreonam, især:

Derudover bruges stoffet til behandling af meningitis , septikæmi , peritonitis og andre intra-abdominale infektioner, såvel som i gynækologisk praksis med endometritis og parametritis . Lægemidlet kan ordineres som et profylaktisk middel under kirurgiske indgreb.

Bivirkning

Fra nervesystemet og sanseorganerne: svimmelhed , hovedpine , søvnløshed , paræstesi , kramper , dobbeltsyn , utilpashed, forvirring, svaghed, tinnitus, sårdannelse i mundslimhinden, smagsforstyrrelser, følelsesløshed i tungen , nysen, tilstoppet næse fra, munden.

På den del af CCC og blod (hæmatopoiesis, hæmostase): nedsat blodtryk , forbigående ændringer i EKG (ventrikulær bigæmi og for tidlig sammentrækning af ventriklerne), rødmen, pancytopeni, neutropeni, trombocytopeni , anæmi , eosinofili , leukocytose , trombocytose.

Fra åndedrætssystemet: hvæsende vejrtrækning , åndenød , brystsmerter.

Fra fordøjelseskanalen : spastiske mavesmerter, hepatitis , gulsot ; sjældne tilfælde af diarré forårsaget af C. difficile, herunder pseudomembranøs colitis eller blødning fra mave-tarmkanalen. Forekomsten af ​​symptomer på pseudomembranøs colitis er mulig både under og efter lægemiddelbehandling.

Fra huden: giftig epidermal nekrolyse, petekkier, purpura , erythema multiforme , eksfoliativ dermatitis , nældefeber , kløe , kraftig svedtendens .

Allergiske reaktioner: anafylaksi , angioødem , bronkospasme .

Andet: muskelsmerter, vaginal candidiasis , vaginitis , brystømhed , feber , øget aktivitet af AST , ALT , alkalisk fosfatase , øget PT og APTT , positiv Coombs-test, hyperkreatininæmi; lokale reaktioner: med en / i indledningen - flebitis , tromboflebitis , ubehag på injektionsstedet / m [1] .

Noter

  1. ↑ Terico, AT; Gallagher, JC (december 2014). "Beta-lactam overfølsomhed og krydsreaktivitet". Journal of Pharmacy Practice . 27 (6): 530-44. DOI : 10.1177/0897190014546109 . PMID25124380  . _ S2CID  19275020 .