Delavirdin

Delavirdin
Kemisk forbindelse
IUPAC N- [2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H - indol-5-yl]methansulfonamid
Brutto formel C22H28N6O3S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 136817-59-9
PubChem 5625
medicin bank DB00705
Forbindelse
Klassifikation
ATX J05AG02
Farmakokinetik
Biotilgængelig 85 %
Plasma proteinbinding 98 %
Metabolisme Lever ( CYP3A4- og CYP2D6 )
Halvt liv 5,8 timer
Udskillelse Nyrer (51 %) og afføring (44 %)
Administrationsmetoder
mundtlig
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Delavirdine (DLV) (varenavn Rescriptor ) er en ikke -nukleosid revers transkriptasehæmmer (NNRTI), der markedsføres af medicinalfirmaet ViiV Healthcare . Det bruges som en del af højaktiv antiretroviral terapi (HAART) til behandling af human immundefektvirus (HIV) type 1. Det præsenteres som mesylat. Den anbefalede dosis er 400 mg tre gange dagligt.

Selvom delavirdin blev godkendt af Food and Drug Administration i 1997 , er det mindre effektivt end andre NNRTI'er, især efavirenz , og har et ubekvemt doseringsregime. Disse faktorer har fået US Department of Health and Human Services til ikke at anbefale brugen af ​​det som en del af den indledende behandling [1] . Risikoen for krydsresistens over for NNRTI-klassen samt et komplekst sæt lægemiddelinteraktioner tilslører delavirdins plads i andenlinje- og salvage-terapi og anvendes sjældent i øjeblikket.

Interaktioner

Ligesom ritonavir er delavirdin en hæmmer af cytokrom P450 isoenzymet CYP3A4 og interagerer med mange lægemidler. Det bør ikke gives sammen med en lang række lægemidler, herunder amprenavir , fosamprenavir , simvastatin , lovastatin , rifampin , rifabutin , rifapentin , perikon , astemizol , midazolam , triazolam , ergotlægemidler og nogle lægemidler til sure opstød [1] .

Bivirkninger

Den mest almindelige bivirkning er moderat til alvorligt udslæt , som forekommer hos 20 % af patienterne [2] . Andre almindelige bivirkninger omfatter: træthed , hovedpine og kvalme . Levertoksicitet er også blevet rapporteret.

Syntese

Noter

  1. ↑ 1 2 "Retningslinjer for brugen af ​​antiretrovirale midler hos HIV-inficerede voksne og unge" . cdc.gov (4. maj 2006). Dato for adgang: 14. maj 2021. Arkiveret den maj 2006, 2006.
  2. ↑ "RESCRIPTOR mærke af delavirdinmesylat-tabletter. Produktinformation" (PDF) . hivinsite.ucsf.edu (2006.04.15). Hentet 14. maj 2021. Arkiveret 2006.04.15.
  3. ↑ Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC "Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds" . worldwide.espacenet.com (11. juli 1991). Hentet 14. maj 2021. Arkiveret fra originalen 14. maj 2021.
  4. ↑ Palmer JR, Romero DL, Thomas RC "Diaromatiske substituerede forbindelser som anti-HIV-1-midler" . worldwide.espacenet.com (8. oktober 1996). Hentet 14. maj 2021. Arkiveret fra originalen 14. maj 2021.
  5. ↑ Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, et al. (maj 1993). "Bis(heteroaryl)piperazin (BHAP) revers transkriptasehæmmere". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (10): 1505-8. DOI : 10.1021/jm00062a027 . PMID  7684450 .