Hypericin | |
---|---|
| |
Generel | |
Systematisk navn |
1,3,4,6,8,13-hexahydroxy-10,11-dimethylphenanthro[1,10,9,8-opqra]perylen-7,14-dion |
Chem. formel | C30H16O8 _ _ _ _ _ |
Fysiske egenskaber | |
Molar masse | 504,44 g/ mol |
Massefylde | 1,915 g/cm³ |
Termiske egenskaber | |
Temperatur | |
• kogning | 1020°C |
• tænding | 584°C |
Optiske egenskaber | |
Brydningsindeks | 2.131 |
Klassifikation | |
Reg. CAS nummer | 548-04-9 |
PubChem | 5281051 |
Reg. EINECS nummer | 208-941-0 |
SMIL | CC1=CC(=C2C3=C1C4=C5C(=C(C=C4C)O)C(=O)C6=C(C=C(C7=C6C5=C3C8=C7C(=CC(=C8C2=O)O )O)O)O)O |
InChI | InChI=1S/C30H16O8/c1-7-3-9(31)19-23-15(7)16-8(2)4-10(32)20-24(16)28-26-18(12( 34)6-14(36)22(26)30(20)38)17-11(33)5-13(35)21(29(19)37)25(17)27(23)28/h3- 6,31-36H, 1-2H3BTXNYTINYBABQR-UHFFFAOYSA-N |
CHEBI | 5835 |
ChemSpider | 4444511 |
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet. | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Hypericin ( lat. hypericin , fra Hypericum , perikon ) er et rødt pigment , et anthraquinon-derivat , som sammen med hyperforin findes i perikon. Denne forbindelse bruges til behandling af depression [1] [2] .
Psykovegetative lidelser, depressive tilstande, tilstande af frygt og/eller angst .
Ved mild til moderat depression er effektiviteten af St. _ _
I Storbritannien sammenlignede 23 randomiserede, dobbeltblindede forsøg hypericinekstrakt med placebo og standard antidepressiva i behandlingen af milde til moderate depressive lidelser hos 1.757 ambulante patienter . Resultaterne af undersøgelsen viste, at ekstraktet af perikon ved let til moderat depression er mere effektivt end placebo og lige så effektivt som konventionelle antidepressiva, og bivirkninger var næsten 3 gange mindre almindelige [1] .
En randomiseret, dobbeltblind, placebokontrolleret, multicenterundersøgelse (Kasper S. et al.) omfattede 332 patienter under en moderat svær depressiv episode . Patienterne tog perikonekstrakt indeholdende hypericin i doser på 600 mg/dag (Gruppe 1) og 1200 mg/dag (Gruppe 2) eller placebo (Gruppe 3) i 6 uger. I grupperne behandlet med hypericin var procentdelen af patienter, hvis tilstand forbedredes med mere end det halve på Hamilton-skalaen , signifikant højere sammenlignet med placebo (69,8 % i gruppen af patienter, der blev behandlet med lægemidlet i en dosis på 600 mg/dag, 61,3 % - i gruppen af patienter behandlet med en dosis på 1200 mg / dag og 31,1% - i placebogruppen). Procentdelen af remissioner var henholdsvis 32,8 %, 40,3 % og 14,8 %. De fleste patienter behandlet med perikon vurderede resultaterne af behandlingen som gode eller meget gode. [7]
En meget væsentlig fordel ved Hypericum perforatum præparater er kombinationen af effektivitet og høj sikkerhed. Disse lægemidler kan således bruges af praktiserende læger med subsyndromale depressive lidelser , hos ældre patienter med samtidig somatiske (for eksempel koronar hjertesygdom , kronisk cerebral iskæmi ) og neurologiske sygdomme og tager forskellige medikamenter af denne grund. Udnævnelsen af urtepræparater tillader ikke kun at reducere symptomerne på depression, men også at undgå lægemiddelinteraktioner og forværring af forløbet af den underliggende sygdom. [7]
Perikonpræparater er blevet brugt siden antikken til behandling af depression, søvnløshed og angst : ekstrakter , tinkturer , afkog osv. De medicinske egenskaber af disse lægemidler var kendt af Hippocrates , Avicenna , Paracelsus , blev nævnt i egyptiske papyrus. Perikon har været meget brugt i folkemedicinen i hundreder af år. [5]
Perikon blev først godkendt til depression , søvnløshed og angst i 1998 i Tyskland og Østrig og vandt straks popularitet, idet den i 1999 fik lederskab inden for medicinsalg. [5]
Forbedrer den funktionelle tilstand af det centrale og autonome nervesystem . Tidligere blev det antaget, at hypericins antidepressive virkning er forbundet med hæmning af MAO -aktivitet (hovedsageligt MAO type A); der kan også være affinitet for serotonin- , GABA- og benzodiazepinreceptorer . Det har en moderat udtalt beroligende virkning .
Nylige data indikerer, at hypericin ikke udviser nogen signifikant MAO -hæmmende aktivitet [8] [9] . Og selvom andre aktive stoffer indeholdt i perikon viser en vis aktivitet mod MAO, er det dog nødvendigt for en sådan effekt at overskride terapeutiske doser betydeligt.
I øjeblikket overvejes en hypotese, ifølge hvilken den vigtigste antidepressive effekt af hypericin kan opnås på grund af det faktum, at det påvirker dopaminerge strukturer ved at hæmme dopamin beta-hydroxylase (DBH). Dette enzym er involveret i omdannelsen af dopamin til noradrenalin . Når det hæmmes, opstår der således en dobbelt effekt på det dopaminerge system:
Nylige undersøgelser har vist, at hypericin og dets derivat pseudohypericin er stærke hæmmere af dopamin beta-hydroxylase [10] . For at opnå en signifikant effekt på volumenet af dette enzym i kroppen er terapeutiske doser af hypericin tilstrækkelige. Samtidig er koncentrationen af hypericin i blodet, der kræves for en terapeutisk virkning, ca. 106 (millioner) gange mindre end den, der kræves til effektiv MAO-hæmning af andre fraktioner af perikon.
Et fald i niveauet af noradrenalin og aktiviteten af hypericin til NMDA-receptorer kan også forklare dets nogle anti-angst aktivitet.
Hypericin er en af de mest selektive og let tolererede hæmmere af DBH-enzymet blandt lægemidler som disulfiram , nepicastat, etamicastat (etamicastat), tropolon (tropolon), benzyl (dibenzoyl), fusarsyre (fusarsyre) osv. [11] [12] [13] [14]
Anamnese med lysfølsomhed , overfølsomhed over for hypericin .
Træthed, rastløshed, forvirring, mave-tarmforstyrrelser, mundtørhed, rødme i huden, kløe. Som ved brug af andre antidepressiva kan maniske tilstande udvikle sig hos patienter, der lider af bipolar depression . [femten]
Lysfølsomhed er en af de mest almindelige bivirkninger ved perikon; det blev bemærket af forskere i begyndelsen af det 20. århundrede i dyr, der spiste denne plante. Data om lysfølsomhed på grund af brugen af St. En af de neurologiske bivirkninger er hovedpine, som optræder væsentligt hyppigere med disse lægemidler end med placebo. Der er isolerede rapporter om paræstesier som en bivirkning af perikon. [7]
Perikonhæmning af cytochrom P450 fører til alvorlige lægemiddelinteraktioner (inklusive akut transplantatafstødning ) efter indre organtransplantation [16] .
Generelt er perikonpræparater sikrere og mere tolerable end traditionelle antidepressiva. [4] [5]
Under graviditet kan hypericin kun anvendes under lægeligt tilsyn.
Hypericin bør anvendes med forsigtighed sammen med andre lægemidler, da der er risiko for betydelig forvrængning af deres virkning. [3]
Hypericin bør ikke administreres samtidigt med selektive serotoningenoptagelseshæmmere og monoaminoxidasehæmmere [4] , kombineret brug med disse antidepressiva kan føre til alvorlige bivirkninger, især til udvikling af serotonergt syndrom . [5] Når de administreres sammen med warfarin , theophyllin og cyclosporin , kan perikon-præparater inducere de enzymer , der er ansvarlige for metabolismen af disse lægemidler, hvilket reducerer deres plasmakoncentration . [4] [5]
Perikon, når det tages samtidigt med carbamazepin og phenytoin ( antiepileptika ), kan reducere deres koncentration i blodplasma, hvilket fører til utilstrækkelig behandling af epilepsi . [17]
Mange forskellige præparater af perikon er almindeligt tilgængelige i håndkøb i håndkøb, og de varierer i mængde, koncentration og forhold mellem aktive versus inaktive, gavnlige versus potentielt skadelige komponenter. [18] :77 Specifikke formuleringer af perikon kan afvige væsentligt fra dem, der er undersøgt i kliniske forsøg . [19] Kontrol med salget af naturlige produkter er meget svag, og perikon er mindre underlagt statskontrol end syntetiske stoffer [20] .
Kvaliteten af perikonpræparater kan variere meget, og en række varianter indeholder kun små mængder af biologisk aktive komponenter. I mangel af væsentlig information om lægemidlets komponenter, såsom mængden af perikonekstrakt (for eksempel 900 mg), procentdelen af væske (for eksempel ethanol 60%), bør brugen af sådanne lægemidler undgås. [6]
Antidepressiva ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. |