Lephetamin

Lephetamin ( Santenol ) er et lægemiddel , der er et psykostimulerende middel , og som også har en smertestillende effekt, der kan sammenlignes i styrke med kodein , og en hostestillende effekt, som var meget svagere end kodein. Opioideffekten var kun forårsaget af L-isomeren. D-isomeren havde ikke blot ingen sådan virkning, men forårsagede kramper hos rotter. [en]

Lephetamin blev opdaget i 1930'erne [2] og viste svag smertestillende aktivitet. [3]

Lephetamin blev misbrugt i Japan i 1950'erne. Der har været episoder med misbrug i Europa , i 1989 viste en lille undersøgelse af 15 afhængige og nogle få frivillige en delvis lighed med opioider, potentialet for abstinenser og potentialet for misbrug til en vis grad. Det blev konkluderet, at lephetamin kan være en delvis opioidreceptoragonist . [fire]

I en lille undersøgelse i 1994 blev lephetamin sammenlignet med clonidin og buprenorphin i effektiviteten af ​​metadonafgiftning . Lephetamin viste sig at være ringere end begge stoffer til dette formål. [5]

Forskning

Nogle lignende pyrylphenylethanoner havde en smertestillende aktivitet, der var sammenlignelig med morfins [ 6] . Nogle pyrrolanaloger er rapporteret at have analgetiske virkninger, der kan sammenlignes med lephetamin og mangler neurotoksiske egenskaber. [7]

Se også

• MT-45

Noter

• JP patent 61 23087

1. ↑ Fujimura, H.; Kawai, K. Farmakologiske undersøgelser af diphenylalkylaminderivater (engelsk)  // Bulletin for Institute for Chemical Research, KyotoUniversity: tidsskrift. - 1960. - Bd. 39 , nr. 1 . - S. 67-77 .  
2. ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, s. 1932.1935
3. ↑ J Physiol. 1945 Jun 29;104(1):47-51. Test af diphenylethylaminforbindelser for analgetisk virkning. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
4. ↑ Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lephetaminmisbrug og afhængighed: kliniske virkninger og abstinenssyndrom. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
5. ↑ Afhænger af narkotikaalkohol. 1994 okt;36(2):139-45. Opiatafgiftning af metadonvedligeholdelsespatienter ved hjælp af lefetamin, clonidin og buprenorphin. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
6. ↑ Arch Pharm (Weinheim). 1992 Jul;325(7):403-9. Pyrrylphenylethanoner relateret til cathinon og lefetamin: syntese og farmakologiske aktiviteter. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
7. ↑ Pharmaco. 1989 sep;44(9):763-77. Syntese, neuropsykofarmakologiske virkninger og analgetiske-antiinflammatoriske aktiviteter af pyrrolanaloger af lefetamin. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832