MDEA

MDEA ( MDE , 3,4-methylendioxy-N-ethylamfetamin) er en kemisk forbindelse fra gruppen af ​​amfetaminer . Forbudt i de fleste lande i verden, et psykoaktivt stof , der har en empatogen effekt. Mødes under navnet Eve ( Engelsk  Eve ), eller, mere sjældent, Intellekt ( English  Intellect ) [1] :92 . Kemisk tæt på MDMA har den også to enantiomerer og har en lignende effekt på den menneskelige psyke [1] . Det er ofte sådan, at ecstasy -tabletter indeholder MDEA i stedet for eller ud over MDMA [1] .

Historie og juridisk status

Produktion, opbevaring, transport og distribution af MDEA uden en licens er kriminaliseret og forbudt af de fleste lande i verden, det er på listerne over de mest stramt kontrollerede stoffer [1] :93 . På lægemiddelmarkedet spredte det sig i slutningen af ​​1980'erne efter forbuddet mod MDMA og blev således et designerlægemiddel [1] :92 . I USA kom MDEA ind under loven om derivater af forbudte stoffer, og blev ulovligt fra 13. august 1987, i Tyskland - fra 28. januar 1991, i Holland - fra 1993 [1] :93 . Synteseruter for MDEA er tæt på dem, der bruges til MDMA, bruger de samme prækursorer - safrol og MDP2P - og kræver heller ikke komplekst eller dyrt udstyr, hvilket gør det vanskeligt at bekæmpe dens produktion, som i 2004 hovedsageligt var koncentreret i Belgien og Holland [1] :92 .

Virkningsmekanisme

Virkningsmekanismen for MDEA svarer til virkningsmekanismen for MDMA og består i frigivelsen af ​​en stor mængde af neurotransmitteren serotonin , som er involveret i reguleringen af ​​humør og nydelsesfornemmelser - i denne henseende er den lige så stærk som MDMA, men udviser en større virkningsselektivitet, er frigivelsen af ​​andre neurotransmittere fra den mindre end fra andre beslægtede phenylethylaminer [1] :95 . MDEA undertrykker også tryptophanhydroxylase i mindre grad end MDA eller MDMA, og faldet i niveauerne af serotonin og dets metabolit hydroxyindoleddikesyre registreret efter brug i hjernen er mindre [1] :96 . Således er MDEA formodentlig mindre neurotoksisk [1] :96 .

Rekreative brugsmønstre og farmakokinetik

Eva findes oftest i flerfarvet tabletform, der ligner ecstasy, og er også stemplet af producenten [1] :92 . Sorbitol , cellulose eller glucose fungerer som fyldstoffer , og i stedet for rent MDEA i Eve findes dets blandinger med MDA , MDMA og MBDB ofte [1] :92 . Doser af MDEA-tabletter spænder fra nul til 175 mg (2004) [1] :92-93 . Desuden findes MDEA nogle gange i ecstasy-tabletter med eller i stedet for MDMA [1] :92 .

Den typiske administrationsvej for MDEA er oral, sjældnere intranasal eller rektal [1] :99 . Den typiske dosis af MDEA er lidt højere end den for MDMA (100-200 mg, ca. 2 mg/kg) [1] :99 . Den psykedeliske effekt begynder 20-85 minutter efter oral indtagelse og varer 3 til 5 timer - kortere end MDMA eller MDA [1] :99 [2] . Den maksimale koncentration af stoffet i blodet efter indtagelse af typiske doser er lidt højere end for MDMA - omkring 300 mg/l, og nås 2-3 timer efter indtagelse [1] :100 . Farmakokinetikken af ​​MDEA er også stereoselektiv: R(-)- enantiomeren har en halveringstid på ca. 7,5 timer, og S (+) - ca. 4 [1] : 100 .

Hovedvejen for MDEA-metabolisme er oxidativ dealkylering , den næstvigtigste er N-demethylering , hvor MDA dannes som en metabolit [1] :99 . Metabolisme sker primært i leveren af ​​enzymerne CYP2D6 (kun dealkylering) og CYP3A4 (begge veje) [1] :99 . Deres genetiske variationer, den hæmmende virkning af MDEA på dem og de kendte virkninger af forskellige stoffer på dem kan forklare den ikke-lineære farmakokinetik af plasmakoncentrationer af MDEA og dets hovedmetabolit HME [ 1] :100-101 . Yderligere stofskifteprodukter udskilles i urinen [1] :99 .

Analyse

Til kvalitativ analyse af MDEA i kropsvæsker anvendes standard amfetaminimmunoassays [1] :101 . For den præcise bestemmelse af et stof betragtes gaskromatografi med massespektrometri som guldstandarden [1] :101 .

Effekter ved indtagelse

De psykologiske virkninger af alle MDMA-lignende empathogener er meget ens; hos laboratoriedyr, der er trænet til at skelne mellem stoffer, er de alle udskiftelige [1] :102 . Brugeranmeldelser giver MDEA lavere psykotrope egenskaber, kortere virkningsvarighed og stærkere appetitundertrykkelse end MDMA [1] :102 . Der er tre faser af MDEA-handlingen: en kort indledende ekstatisk bølge (slangengelsk kommer  på ), en plateaufase (slangengelsk plateaufase  ) og en henfaldsfase af effekter (slangengelsk ,  der kommer ned ) [1] :102 .

Indtræden af ​​stoffets virkninger i laboratorieundersøgelser er karakteriseret ved trang til at kaste op, sløret syn og uddybning af vejrtrækningen, nogle gange ledsaget af angst, hvorefter de fleste forsøgspersoner rapporterer om en stærk psykologisk afslapning, en behagelig følelse af fred og tab af følelser af stoffet. angst, i modsætning til de objektivt observerbare, men ikke bemærket af forsøgspersonerne, effekter af en stigning i motorisk aktivitet og blodtryk, logorrhea , takykardi og tremor [1] :102 . Mindst halvdelen af ​​dem, der tog det, udviser psykomotorisk stimulation, en positiv følelsesmæssig tilstand med små ændringer i perception (visuel, lyd og taktil), forringelse af kognitive funktioner og ophidselse af det sympatiske nervesystem [1] :102-103 . Kun et lille antal respondenter oplevede entaktogene fornemmelser [1] :103 .

Den stimulerende effekt af MDEA er så stærk, at de forsøgspersoner, der tog det og gik i seng, alle vågner efter en time eller to [1] :103 . En stigning i blodtryk og hjertefrekvens efter indtagelse af MDEA er blevet bekræftet i dobbeltblindede, placebokontrollerede eksperimenter, sammen med virkningerne af en stigning i blodniveauerne af cortisol og prolaktin og et fald i væksthormon [1] :104 . MDEA forårsager også en stigning i kropstemperaturen [1] :104 . S(+)-enantiomeren har en signifikant stærkere effekt på at forbedre velvære og forværre kognitive evner, mens R(-)-enantiomeren har en væsentlig stærkere effekt på de somatiske manifestationer af MDEA-virkning og en stigning i reaktionshastigheden [1] :104 .

Disse plateaueffekter - et behageligt boost i humør og energi - fungerer synergistisk med elektronisk musik, dans og folkemængder på raves og klubber, hvor MDEA primært indtages [1] :102 . De er tilsyneladende forårsaget af serotoninfrigivelse og excitation af det sympatiske nervesystem [1] :102 . I mere end halvdelen af ​​tilfældene opstår der også bivirkninger: takykardi , trismus , bruxisme og xerostomi [1] :102 . Nedgangsfasen er karakteriseret ved en tilbagevenden til den oprindelige tilstand, ofte med relativt negative følelser [1] :102 .

Mulige eftervirkninger varer fra en til fem dage og omfatter smerter og spændinger i musklerne, hovedpine, humørforringelse, følelse af angst, kognitiv svækkelse , træthed [1] :102 . Virkningerne af kronisk MDEA-brug hos mennesker er ikke blevet undersøgt, men vil sandsynligvis gentage virkningerne af ecstasy [1] :105 .

Medicinske komplikationer ved brug

Mulige psykologiske komplikationer ved at tage MDEA inkluderer psykotiske episoder, dysfori, angst og panikanfald [1] :104 . MDEA's handling fører også til en forringelse af kvaliteten af ​​risikovurdering og en stigning i hyppigheden af ​​forskellige ulykker [1] :105 . Medicinske komplikationer ligner dem ved MDMA og omfatter serotonergt syndrom , hypertermi , hyponatriæmi og deres komplikationer [1] :105 . Der har været tilfælde af åndedrætsstop , slagtilfælde og giftig hepatitis efter indtagelse af MDEA [1] :105 . De fleste dødsfald under påvirkning af MDEA var ledsaget af brug af andre lægemidler, men i tilfælde af monointoxication varierede koncentrationen af ​​stoffet i blodet fra 12 til mere end 20 mg/l [1] :105 .

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 3 4 3 4 4 3 4 4 3 4 4 3 4 4 _ _ M. The Neuropsychopharmacology and Toxicology of 3,4-methylenedioxy-N-ethyl-amphetamine (MDEA  )  // CNS-lægemiddelanmeldelser. - 2004. - Bd. 10 , nej. 2 . - S. 89-116 . — PMID 15179441 .
2. ↑ MDEA i PiHKAL-bogen