Oxycodon

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 2. juli 2018; checks kræver 33 redigeringer .

oxycodon
Kemisk forbindelse
IUPAC	( 5R ,9R , 13S , 14S ) -4,5a -epoxy- 14 -hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-on
Brutto formel	C18H21NO4 _ _ _ _ _
Molar masse	315,364 g/mol
CAS	76-42-6
PubChem	5284603
medicin bank	DB00497
Forbindelse
Klassifikation
ATX	N02AA05
Farmakokinetik
Biotilgængelig	100 % (intravenøst); Op til 87 % (mundtlig)
Metabolisme	i leveren: primær CYP3A , sekundær CYP2D6
Halvt liv	3-4,5 timer
Udskillelse	urin (19 % uændret)
Doseringsformer
tabletter, kapsler, opløsning
Administrationsmetoder
oral, intramuskulær, intravenøs, intranasal, subkutan, transdermal, rektal, epidural
Andre navne
Oxycodon, OxyContin
Mediefiler på Wikimedia Commons

Oxycodon (Percocet, Percocet)  er et semisyntetisk opioid afledt af thebain . Udviklet i 1916 i Tyskland [1] [2] . Det var en af ​​flere nye semisyntetiske opioider skabt i et forsøg på at forbedre eksisterende opioider: morfin , diacetylmorfin (heroin) og kodein [3] .

Oxycodon er normalt ordineret til lindring af moderat til svær smerte .

Fysiske og kemiske egenskaber

Oxycodon er et fast stof, selvom der er former i form af opløsninger, kapsler. Opløselig i ethylalkohol , chloroform , uopløselig i vand og diethylether . Oxycodonhydrochlorid opløses i følgende forhold:

• vand er uopløseligt
• ethanol - 1:60
• chloroform - 1:600
• diethylether - uopløselig

Henter

Oxycodon er afledt af naturlige kilder til opioider via syntese via thebain. Den vigtigste reaktion for at producere oxycodon er Diels-Alder-reaktionen .

Stoffets virkning og konsekvenserne af forgiftning

Virkning af oxycodon

Oxycodon er et kraftfuldt smertestillende middel. Oxycodon 10 mg (oral) svarer i styrke til:

• Morfinsulfat
  • oralt - 20 mg;
  • intramuskulært - 33 mg;
• kodein 30 mg oralt;
• oxycodon - 5 mg, intramuskulært.

Efter gentagne doser af lægemidlet opstår fysisk og mental afhængighed [4] [5] . Når det bliver misbrugt, ligner tegnene på forgiftning at tage kodein . Oxycodon kan kun delvist undertrykke abstinenssymptomer hos personer, der tager andre opiater/opiater. Oxycodon kan krydse placenta og findes også i små doser i modermælk. Der er dog ikke identificeret nogen iboende patologiske ændringer hos nyfødte. Blandt metabolismens produkter er noroxycodon, men selve metabolismen af ​​oxycodon er ikke godt forstået, såvel som andre semisyntetiske opiater. [6]

Virkningsvarighed og symptomer på forgiftning

Når du bruger oxycodon oralt:

• dens handling begynder om 10-15 minutter;
• den maksimale effekt opstår efter 30-60 minutter;
• den samlede virkningsvarighed er 3 til 6 timer.

Det toksiske område er 0,6 til 10 mg/ml. Ved beruselse observeres respirationsdepression, bradykardi , synkope , døsighed, eufori / dysfori , desorientering, kvalme , opkastning , miose , urinretention. Huden kan have udslæt, nældefeber og kløe. En person kan falde i koma , arytmi , acidose vil dukke op . I ekstreme tilfælde kan forgiftning føre til kredsløbssvigt og hjertestop , efterfulgt af død .

Medicinske applikationer

Oxycodon har været brugt i medicin siden 1917. Bruges til at behandle moderate til svære smerter ved akutte eller kroniske smerter.

orale tabletter med kontrolleret frigivelse bruges til kræft og andre kroniske smerter og bør tages hver 12. time. De resterende former for lægemidlet bruges normalt til behandling af moderat smertesyndrom.

I 2001 anbefalede European Palliative Care Association oral oxycodon som et alternativ til morfin .

Oxycodon bruges som smertestillende middel i kombination med aspirin eller paracetamol . Det bruges som et smertestillende middel, som er en erstatning for morfin , diamorfin eller hydrocodon . Oxycodon anvendes ikke som hostestillende middel. Effektiv til akutte smerter. Bruges også i onkologi .

Stofmisbrug

OxyContin (ren oxycodon), fremstillet af Purdue Pharma siden 1995 er blevet meget brugt på hospitaler i USA til smertelindring . Læger blev rådet til at ordinere OxyContin ikke kun til akutte kroniske smerter og uhelbredelige sygdomme i sidste fase, men også til husholdnings- og sportsskader. Det stod dog hurtigt klart, at det forårsager et stærkt stofmisbrug, som firmaet, der producerede det, i første omgang forsøgte at bagatellisere. Fra 1999 til slutningen af ​​2000'erne døde omkring 200.000 amerikanere af OxyContin-overdoser; mange skiftede til heroin og andre "rigtige" stoffer efter at have taget det. I 2007 fandt en distriktsdomstol i West Virginia , at Purdue Pharma misinformerede forbrugerne om stoffets farer og pålagde en bøde på 600 millioner dollars (hvoraf 130 millioner dollars på private krav). Yderligere 34,5 millioner dollars skulle betales til to topledere i virksomheden og dets advokat [7] [8] [9] . Purdue Pharma hævder, at OxyContins recepter faldt med 33 % mellem 2012 og 2016, men The Los Angeles Times fandt ud af, at virksomheden promoverer OxyContin i Mexico , Brasilien og Kina ved at bruge de samme marketingstrategier, som det tidligere brugte i USA [10]

Noter

1. ↑ Patent nr. 296916 (Tyskland)
2. ↑ Sneader W. Drug discovery: a  history . - Hoboken, NJ: Wiley, 2005. - S. 119. - ISBN 0-471-89980-1 .
3. ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodon  //  Journal of Pain and Symptom Management : journal. - 2005. - Bd. 29 , nr. 5S . -P.S47 - S56 . - doi : 10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 . — PMID 15907646 .
4. ↑ Familien, der byggede et imperium på smerte  (russisk) , InoSMI.Ru  (30. december 2017). Arkiveret fra originalen den 29. december 2017. Hentet 29. december 2017.
5. ↑ En epidemi, der dræber amerikanere, bringer milliarder til en bestemt familie  (russisk) . Arkiveret fra originalen den 30. december 2017. Hentet 29. december 2017.
6. ↑ I Guilty Plea, OxyContin Maker betaler $600 millioner - The New York Times . Hentet 30. september 2017. Arkiveret fra originalen 27. oktober 2017. (ubestemt)
7. ↑ Det vil ikke skade
8. ↑ AP Purdue Pharma, Execs betaler 634,5 millioner dollars i bøde i OxyContin-sag . www.cnbc.com (10. maj 2007). Hentet 21. september 2019. Arkiveret fra originalen 21. august 2019. (ubestemt)
9. ↑ Van Zee, Kunst (februar 2009). "Promoveringen og markedsføringen af ​​OxyContin: Kommerciel triumf, folkesundhedstragedie" . American Journal of Public Health . 99 (2): 221-227. DOI : 10.2105/AJPH.2007.131714 . ISSN  0090-0036 . PMC2622774  . _ PMID  18799767 .
10. ↑ "Pain Killers": historien om Sackler-familien, der satte Amerika på opioider og tjente milliarder

Links

• Lekmed - Oxycodon. Instruktioner Arkiveret 15. april 2010 på Wayback Machine

Ordbøger og encyklopædier	Britannica (online)
I bibliografiske kataloger	GND : 4255826-8

Opioider
Agonister , partielle opioidreceptoragonister	Naturlig Kodein Mitragynin Morfin Salvinorin A (κ-receptoragonist) Halvsyntetisk Acetorphin benzylmorfin Herkinorin Heroin hydrocodon Hydromorfon Desomorfin Diacetyldihydromorfin (dihydroheroin) Dihydrocodein Dihydromorfin metopon oxycodon Oxymorfon ethylmorfin Etorfin Nicokodein IBNtxA Syntetisk 3-methylfentanyl a-methylfentanyl Allylprodin Alfameprodin Bezitramid Benzetidin Dextromoramid Dextropropoxyphen Dipipanon Carfentanil Ketobemidon Levacetylmethadol Levomethorphan loperamid Meptazinol Metadon Ohmefentanil Pentazocin Pethidin Pyritramid Prodyne ( α-prodyne β-prodyne ) Prosidol Tilidin Tramadol Trimeperidin Phenazocin Fentanyl alfentanil Sufentanil Remifentanil
Blandet handling agonister-antagonister	Buprenorphin (partiel μ-receptoragonist, δ- og κ-receptorantagonist) Butorphanol (κ-agonist og μ-opiatreceptorantagonist) Nalorphin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist) Nalbufin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
Antagonister	Naloxon Naltrexon
Metabolitter af opioider	6-Monoacetylmorfin Morfin-3-glucuronid Morfin-6-glucuronid Norkodein Normorfin O-desmethyltramadol oripavin
Endogene ligander	endorfiner Enkephaliner Dynorfiner Nociceptin Endomorfin Kazomorphin
Andet 1	Apomorfin Dextromethorphan Thebaine
1  Forbindelser relateret til opioider, men interagerer ikke eller interagerer svagt med opioidreceptorer