Hydrocodon

Hydrocodon eller dihydroxycodeinon  er et semisyntetisk opioid afledt af de naturligt forekommende opiater kodein eller thebain . Syntetiseret i Tyskland i 1920. Hydrocodon er et oralt effektivt narkotisk smertestillende og hostestillende middel . Normalt tilgængelig i form af tabletter , kapsler og sirup , er det inkluderet i mange lægemidler. Det virker som et smertestillende middel og et kraftigt hostedæmpende middel . Inkluderet på listen over narkotiske stoffer, hvis cirkulation er forbudt i Den Russiske Føderation ( Liste I ). Den amerikanske regering indførte strammere regler for ordination af hydrocodon i 2014, og erstattede et Schedule III-lægemiddel med et Schedule II-lægemiddel.

Syntese

Hydrocodon er en isomer af codein a, og den vigtigste metode til dets syntese er isomerisering af codein ved hjælp af platin eller palladium som en isomeriseringskatalysator :

Hydrocodon kan syntetiseres ved hydrogenering af codeinon eller oxidation af dihydrocodein [1] , det kan også syntetiseres fra thebain ved hydrogenering i vandig opløsning under anvendelse af palladium på kulstof som katalysator [2] :

Egenskaber

Hydrocodon reducerer smerte ved at binde sig til opioidreceptorer i hjernen og rygmarven . At drikke med alkohol kan øge døsighed. Interaktion med monoaminoxidasehæmmere såvel som andre lægemidler kan forårsage døsighed. Brugen af ​​stoffet under graviditet er forbudt, det kan føre til vejrtrækningsproblemer og endda abort.

Bivirkninger : svimmelhed , kvalme , døsighed , forstoppelse , opkastning og eufori . Sjældent allergisk reaktion , kredsløbsforstyrrelser, humørsvingninger, mental tåge, rastløshed , sløvhed , vandladningsbesvær, kramper , udslæt .

Kombinationen af ​​hydrocodon med andre lægemidler (såsom paracetamol , aspirin , ibuprofen og homatrophin , methylbromid ) er inkluderet i mange lægemidler.

Målene for kombinationen er:

1. Giv en stigning i smertelindring gennem kombinationen af ​​lægemidler;

2. At begrænse hydrocodonindtaget, hvilket forårsager ubehagelige og ofte farlige bivirkninger ved overdosering.

Nogle lægemidler (f.eks. Hycodan [3] ) inkluderer subterapeutiske doser af antikolinergika for at forhindre overdosering.

Overdosering

Dagligt forbrug

Hydrocodonforbruget bør ikke overstige 40 mg hos patienter med opiatfølsomhed . Det typiske terapeutiske område er 5-60 mg dagligt i 4-6 doser på 2,5-10 mg. Når du ordinerer kombinerede lægemidler med paracetamol ( acetaminophen/APAP i nogle lande ), må du ikke overstige 4000 mg paracetamol om dagen.

Ved kroniske smerter øges dosis til 180 mg hydrocodon dagligt for patienter (kun hos opiatafhængige, øg langsomt! Dødeligt for en ny patient).

Tegn på overdosering omfatter åndedrætsbesvær, ekstrem døsighed, følelsesløshed, kold og/eller klam hud, nogle gange bradykardi , hypotension, koma .

Effekter

En alvorlig overdosis kan føre til hjertestop, død.

Blanding af hydrocodon med alkohol, narkotika, amfetaminer, barbiturater kan føre til alvorlige bivirkninger, herunder hjertestop, hjerteanfald, åndedrætsstop, lever- og/eller nyresvigt, gulsot, hukommelsestab , blindhed og koma .

Noter

1. ↑ Vardanyan, Ruben; Hruby, Victor. Syntese af essentielle lægemidler  (neopr.) . - Elsevier , 2006. - S. 26. - ISBN 978-0-08-046212-7 .
2. ↑ Carroll, Robert J.; Leisch, Hannes; Rochon, Lena; Hudlicky, Thomas; Cox, D. Philip. One-Pot-konvertering af thebaine til hydrocodon og syntese af neopinonketal  // The  Journal of Organic Chemistry : journal. - 2009. - Bd. 74 , nr. 2 . - s. 747-752 . — ISSN 0022-3263 . doi : 10.1021 / jo802454v .
3. ↑ HYCODAN -hydrocodonbitartrat og homatropinmethylbromid  . DailyMed . US National Library of Medicine.

Links

• Hydrocodon . Drug Information Portal . US National Library of Medicine. (ubestemt)
• DEA-skemaer for kontrollerede stoffer: Omlægning af hydrocodon-kombinationsprodukter fra skema III til skema II . Forbundsregister (6. oktober 2014). (ubestemt)