Perfenazin | |
---|---|
Perphenazinum | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 2-[4-[3-(2-chlor- 10H -phenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl]ethanol |
Brutto formel | C21H26CIN3OS _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 403,97 g/mol |
CAS | 58-39-9 |
PubChem | 4748 |
medicin bank | 00850 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Antipsykotika |
ATX | N05AB03 |
Farmakokinetik | |
Metabolisme | i leveren |
Halvt liv | 8-12 (når 20) timer |
Doseringsformer | |
tabletter | |
Administrationsmetoder | |
mundtligt | |
Andre navne | |
Etaperazin | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Perphenazin (Etaperazine) er et phenothiazin-antipsykotikum [1] , strukturelt ligner meterazin . Med hensyn til sværhedsgraden af den antipsykotiske virkning overgår den chlorpromazin , og nærmer sig triftazin i denne henseende . Det har en kraftig antiemetisk effekt.
Etaperazin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
I kemisk struktur adskiller det sig fra metherazin ved tilstedeværelsen af en hydroxyethylgruppe ved nitrogenatomet i position 4 i piperazinkernen i stedet for en methylgruppe.
Perphenazin er meget mere aktiv end chlorpromazin med hensyn til dets antiemetiske virkning og evnen til at lindre hikke . Virker muskelafslappende. Noget mindre end chlorpromazin, det forstærker virkningen af hypnotika, narkotiske og andre stoffer, der har en deprimerende virkning på centralnervesystemet ; hypotermisk effekt udtrykkes i en svag grad; adrenolytisk aktivitet er noget ringere end chlorpromazin. Det har en kataleptogen effekt.
På grund af dets stærke antipsykotiske aktivitet kan perphenazin være effektivt hos patienter, der er resistente over for chlorpromazin. Den antipsykotiske virkning af perphenazin er kombineret med en udtalt aktiverende virkning og en selektiv effekt på syndromer, der opstår med sløvhed, sløvhed, apati, primært med substuporøse fænomener, såvel som på apatoabuliske tilstande .
Perphenazin kan også bruges til neuroser ledsaget af angst, frygt, spændinger mv.
En af de vigtige indikationer for brugen af perphenazin er ukontrollerbare opkastninger og hikke. Som et antiemetikum anvendes perphenazin i strålebehandling og kemoterapi af maligne neoplasmer.
Perphenazin indgives oralt som tabletter efter måltider. Personer med psykisk sygdom , som ikke tidligere har været behandlet med antipsykotika, får en startdosis på 0,004-0,01 g (4-10 mg) 1-2 gange dagligt. Med excitation og en hurtig stigning i psykotiske fænomener kan daglige doser nå 30-40 mg. I fremtiden øges dosis gradvist og vælges individuelt for hver patient. Hos patienter, der starter behandling med antipsykotika for første gang, er den optimale daglige dosis sædvanligvis 50-80 mg (i 2-3 opdelte doser). For patienter med et kronisk sygdomsforløb justeres den daglige dosis til 0,1-0,15 g og i særligt resistente tilfælde til 0,25-0,3 g (og nogle gange 0,4 g). Varigheden af behandlingsforløbet er fra 1 til 4 måneder eller mere. Den terapeutiske vedligeholdelsesdosis er sædvanligvis 0,01-0,06 g (10-60 mg) pr. dag.
Behandling med perphenazin kan udføres i kombination med andre psykofarmaka .
I obstetrisk, kirurgisk, terapeutisk og onkologisk praksis, når det anvendes som et antiemetikum, såvel som til neuroser, ordineres perphenazin med 0,004-0,008 g (4-8 mg) 3-4 gange dagligt.
Perphenazin tolereres normalt bedre end chlorpromazin : døsighed , sløvhed, sløvhed er mindre udtalt , men oftere end chlorpromazin forårsager det ekstrapyramidale lidelser . Det kan også forårsage arteriel hypotension , takykardi , dyspepsi , tarm- og blæreatoni , lever- og nyreskade, amenoré , galaktoré , nedsat libido [ 2] , priapisme [3] , depression [4] , neuroleptisk dysfori , epilepsi, epilepsi, epilepsi. aflejring af uigennemsigtigt materiale i hornhinden , linsen , nethinden , retinopati pigmentosa , melanose, lysfølsomhed i huden , udslæt med kontaktdermatitis , lupuslignende syndrom, forlængelse af QT-intervallet , flagren og ventrikulær fibrillation , tarmobstruktion , agranulocytose (i det første måneder efter at have taget lægemidlet), leukopeni , trombocytopeni , lungebetændelse (manifisteret ved brystsmerter, åndenød ; kan være asymptomatisk), kolestatisk gulsot , termoregulerende lidelser ( hedeslag , hypotermi , malignt neuroleptikasyndrom ) [3] , diabetes mellitus [5 ] ] .
Perphenazin kan forringe patientens evne til at køre maskiner og køre bil [3] .
Overfølsomhed over for perphenazin, hæmatopoietiske lidelser ( leukopeni , anæmi ), shock , depression af centralnervesystemet (inklusive alkoholmisbrug , stoffer , barbiturater ), alkoholforgiftning , leversvigt , nyresvigt , Reyes syndrom , brystkræft , endocarditis , myxedema , progressive systemiske sygdomme i hjernen og rygmarven , dekompenseret hjertesygdom , tromboembolisme , fremskreden bronkiektasi , koma (herunder dem forårsaget af alkohol, narkotika, barbiturater); mavesår i maven og tolvfingertarmen , epilepsi , vinkel -lukkende glaukom , prostatahyperplasi , Parkinsons sygdom , akut hjerneskade, graviditet, børns alder ( op til 12 år) [3] .
Med forsigtighed bruges perphenazin til kolelithiasis , urolithiasis , akut pyelitis , gigt , gigt hjertesygdomme , amning [3] .
Det øger den hepato- og nefrotoksiske virkning af andre lægemidler , såvel som effektiviteten af beroligende midler , analgetika , hypnotika , anæstetika, alkohol og reducerer virkningen af antiparkinsonmedicin [2] .
Perphenazin sælges på apoteker kun efter recept fra en psykiater.
I en række lande rundt om i verden er det forbudt at medbringe perphenazin til udlandet uden skriftlig tilladelse fra en psykiater.
I tilfælde af overdosering fjernes perphenazin ikke fra kroppen ved hæmodialyse [3] .
Som et antiemetikum er det inkluderet i det individuelle førstehjælpssæt AI-2 (5 tabletter á 6 mg).
Fenothiaziner | |
---|---|
Lægemidler (se også phenothiazin antipsykotika ) |
|
Farvestoffer |
|