| Ceftazidim | |
|---|---|
| Ceftazidim | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( 6R , 7R , Z )-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetamido)-8-oxo-3-(pyridinium-1-ylmethyl) -5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxylat |
| Brutto formel | C22H22N6O7S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 546,58 g/mol |
| CAS | 72558-82-8 |
| PubChem | 5481173 |
| medicin bank | APRD00857 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Cephalosporiner |
| ATX | J01DD02 |
| ICD-10 | A 41,9 , A 46 , A 54,2 , B 96,5 , E 84,0 , G 00 , G 04 , H 66,9 , H 70 , J 01 , J 18 , J 32 , J 40 , J 45 , J 68 , J 68 , J 8 , K 81 , K 81,0 , K 83,0 , K 92,9 , L 03 , L 98,4 , M 00,9 , M 86,9 , N 15,1 , N 20,0 , N 30 , N 34 , N 39,3 , T , N 39,1 , T , N 39,1 _ 81,4 , |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 91 % (vægt/m) |
| Plasma proteinbinding | ti % |
| Metabolisme | ikke metaboliseres |
| Halvt liv | 1,6-2 timer |
| Udskillelse | 90-96%, nyrer |
| Doseringsformer | |
| pulver til fremstilling af injektionsopløsninger i hætteglas på 0,25 g, 0,5 g, 1 g og 2 g | |
| Administrationsmetoder | |
| i / i, i / m | |
| Andre navne | |
| Bestum, Vicef, Kefadim, Orzid, Tazitz, Tazitzef, Tizim, Fortaz, Fortazim, Fortum, Cefzid, Ceftidine | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Ceftazidim ( novolat. Ceftazidim ) er et tredjegenerations cephalosporinantibiotikum til parenteral brug med et bredt spektrum af virkninger.
Ceftazidim er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Ceftazidim virker bakteriedræbende og forstyrrer syntesen af mikroorganismers cellevæg. Resistent over for de fleste β-lactamaser . Interagerer (acetylater) med specifikke penicillin-bindende proteiner (receptorer for beta-lactam-antibiotika) på overfladen af den cytoplasmatiske membran, hæmmer syntesen af cellevæg- peptidoglycan (hæmmer transpeptidase og dannelsen af tværbindinger mellem peptidoglycan-kæder) og aktiverer autolytisk enzymer i cellevæggen, der forårsager dens skade og død af bakterier . [en]
Effektiv mod mange stammer, der er resistente over for ampicillin og andre cephalosporiner .
Ikke aktiv mod methicillin-resistente Staphylococcus spp. , Streptococcus faecalis , Enterococcus spp. , Listeria monocytogenes , Campylobacter spp. og Clostridium difficile . [2]
Efter intravenøs administration nås Cmax efter 20-30 minutter og varierer fra 42 til 170 μg/ml (afhængig af dosis), med intramuskulær injektion - Cmax (17-39 μg/ml) registreres efter 1 time Proteinbindende plasma er 10% - 15%, uden at fortrænge bilirubin fra kommunikation med dem [3] . Trænger ind i næsten alle organer og væv, inklusive knogler, øjne, sputum, synovialvæsker, pleurale og peritoneale væsker. Passerer dårligt gennem den intakte BBB , penetration i cerebrospinalvæsken øges med meningitis . Passer let gennem moderkagen, trænger i en lille mængde ind i modermælken. T ½ fra plasma - 1,9 timer (in / in) og 2 timer (in / m). Biotransformerer ikke. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne (80-90 % uændret på 24 timer, med 50 % udskilles i de første 2 timer, 20 % efter 4 timer og 12 % efter 8 timer). [en]
Alvorlige infektions- og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for ceftazidim, herunder peritonitis , sepsis ; cholangitis , empyem i galdeblæren; infektioner i bækkenorganerne; lungebetændelse , lungeabscess , pleural empyem; pyelonefritis , nyreabscess; infektioner i knogler, led, hud og blødt væv, inficerede sår og forbrændinger. Infektiøse processer forårsaget af hæmodialyse og peritonealdialyse . Alvorlige infektions- og inflammatoriske sygdomme hos patienter med nedsat immunitet . [fire]
Overfølsomhed, herunder over for andre cephalosporiner, graviditet, amning.
Den tilberedte opløsning af Ceftazidim til injektion skal opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 °C. Ved en opbevaringstemperatur på +15°C til +25°C er opløsningen egnet til brug inden for 18 timer. Ved en opbevaringstemperatur på +2°C til +8°C er opløsningen egnet til brug inden for 120 timer.
Ceftazidim er kun beregnet til parenteral administration. Ceftazidim administreres intravenøst (strøm langsomt over 5 minutter eller dryp over 30-60 minutter) eller intramuskulært . Dosisregimet for ceftazidim indstilles individuelt afhængigt af indikationerne, sværhedsgraden af sygdomsforløbet, patogenets følsomhed, alder, vægt og nyrefunktion hos patienten. Til intramuskulær injektion fortyndes lægemidlet med vand til injektion eller 0,5-1% lidocainopløsning .
Regler for fremstilling og administration af opløsninger:
| Mængden af lægemidlet | Mængden af vand til injektioner til fremstilling af en opløsning til intramuskulær injektion | Volumen af vand til injektion til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration |
|---|---|---|
| 500 mg | 1,5 ml | 5 ml |
| 1 g | 3 ml | 10 ml |
For at fremstille en infusionsopløsning fortyndes opløsningen opnået ved at fortynde pulveret yderligere i 50-100 ml af en af følgende opløsninger: 0,9% natriumchloridopløsning , Ringers opløsning , 5% og 10% glucose (dextrose) opløsning, 5% glucoseopløsning med 0,9% natriumchloridopløsning, 5% natriumbicarbonatopløsning . Til infusion bør kun frisklavet opløsning anvendes.
Voksne og børn over 12 år - sædvanligvis 1-2 g 2-3 gange om dagen (afhængigt af infektionens sværhedsgrad og placering). Den sædvanlige dosis er 1 g hver 8. time eller 2 g hver 12. time, hvilket er effektivt til de fleste infektioner. Ved alvorlige eller livstruende infektioner (f.eks. bakteriel meningitis), især hos patienter med neutropeni og immundefekt, er den maksimale daglige dosis af ceftazidim til en voksen 6 g. Det indgives med 2 g hver 8. time eller 3 g hver 12. timer. Ved urinvejsinfektioner ordineres 500-1000 mg hver 12. time Ved ukompliceret lungebetændelse og hudinfektioner 500-1000 mg hver 8. time Ved infektioner i knogler og led ordineres Ceftazidim intravenøst, 2 g hver 12. time. med cystisk fibrose, med lungeinfektioner forårsaget af Pseudomonas spp. (pseudomonas), Ceftazidim ordineres i en daglig dosis på 100-150 mg / kg kropsvægt / dag (brugen af en daglig dosis på 9 g forårsagede ikke komplikationer hos sådanne patienter). Hyppigheden af administration er 3 gange om dagen. Til antibiotikaprofylakse af postoperative infektioner efter prostatakirurgi administreres 1 g før induktion af anæstesi, anden dosis administreres når kateteret fjernes. På baggrund af nyresvigt (nyresvigt) reduceres doserne af ceftazidim (afhængigt af sværhedsgraden af læsionen):
| Kreatinin clearance | Dosis |
|---|---|
| mere end 50 ml/min (0,83 ml/sek.) | gennemsnitlig anbefalet dosis |
| 31-50 ml/min (0,52-0,83 ml/sek.) | 1 g hver 12. time |
| 16-30 ml/min (0,27-0,5 ml/sek.) | 1 g hver 24 timer |
| 6-15 ml/min (0,1-0,25 ml/sek.) | 0,5 g hver 24 timer |
| mindre end 5 ml/min (0,08 ml/sek.) | 0,5 g hver 48. time |
| patienter i hæmodialyse | 1 g efter hver dialysesession |
| patienter i peritonealdialyse | 1 g efter hver dialysesession
patienter i peritonealdialyse |
Doserne angivet i tabellen er vejledende. Denne kategori af patienter anbefales at kontrollere niveauet af ceftazidim i blodserumet, som ikke bør overstige 40 mg / ml. Halveringstiden for ceftazidim under hæmodialyse er 3-5 timer Ved peritonealdialyse kan ceftazidim indgå i dialysevæsken i en dosis på 125 mg til 250 mg per 2 liter dialysevæske. Ældre (især ældre end 80 år) - Ceftazidim ordineres i en maksimal daglig dosis på 3 g/dag. Børn, afhængigt af sygdommens alder og sværhedsgrad, administreres lægemidlet i mindre doser, i form af en infusion, i 2-3 doser:
Ved alvorlige infektioner hos børn med immundefekt, cystisk fibrose, meningitis øges den daglige dosis af Ceftazidim til 150-200 mg/kg og opdeles i 3 injektioner. Den maksimale daglige dosis for børn bør ikke overstige 6 g. [3]
Farmaceutisk inkompatibel med aminoglykosider , heparin , vancomycin . Brug ikke natriumbicarbonatopløsning som opløsningsmiddel. "Loop"-diuretika, aminoglykosider, vancomycin, clindamycin reducerer clearance, hvilket resulterer i en øget risiko for nefrotoksicitet. Bakteriostatiske antibiotika (herunder chloramphenicol ) reducerer virkningen af lægemidlet. Farmaceutisk kompatibel med følgende opløsninger: i en koncentration på 1 til 40 mg / ml - NaCl 0,9%; natriumlactat; Hartmanns løsning; dextrose 5%; NaCl 0,225% og dextrose 5%; NaCl 0,45% og dextrose 5%; NaCl 0,9% og dextrose 5%; NaCl 0,18% og dextrose 4%; dextrose 10%; dextran med en molekylvægt på ca. 40 tusind Da 10% i en NaCl-opløsning på 0,9% eller i en dextroseopløsning på 5%; dextran med en molekylvægt på ca. 70 tusind Da 6% i en NaCl-opløsning på 0,9% eller i en dextroseopløsning på 5%. Ved koncentrationer på 0,05 til 0,25 mg/ml er ceftazidim forligeligt med intraperitoneal dialyseopløsning (lactat). Til i/m administration kan ceftazidim fortyndes med en opløsning af lidocainhydrochlorid 0,5-1%. Begge komponenter forbliver aktive, hvis ceftazidim i en koncentration på 4 mg/ml tilsættes til følgende opløsninger: hydrocortison (natriumhydrocortisonphosphat) 1 mg/ml i NaCl-opløsning 0,9% eller dextroseopløsning 5%; cefuroxim (cefuroximnatrium) 3 mg/ml i 0,9% NaCl-opløsning; cloxacillin (cloxacillin-natrium) 4 mg/ml i 0,9% NaCl-opløsning; heparin 10 IE/ml eller 50 IE/ml i 0,9% NaCl-opløsning; KCl 10 mEq/l eller 40 mEq/l i 0,9% NaCl-opløsning. Ved blanding af en opløsning af ceftazidim (500 mg i 1,5 ml vand til injektion) og metronidazol (500 mg/100 ml), bevarer begge komponenter deres aktivitet. [2]
Ceftazidim/Avibactam
| Beta-lactam antibakterielle midler , andre ( J01D ) | |
|---|---|
| Første generation af cefalosporiner | |
| Anden generation af cefalosporiner | |
| Tredje generation af cefalosporiner |
|
| fjerde generation af cefalosporiner | |
| 5. generations cefalosporiner | |
| Monobactamer | Aztreonam |
| Carbapenemer |
|
| Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet: 6. november 2008. | |