Foscarnet

Foscarnet , kendt under mærkenavnet Foscavir, er en antiviral medicin , der primært bruges til at behandle virusinfektioner forårsaget af Herpesviridae- familien . Det er klassificeret som en hæmmer af pyrophosphat-analogen af ​​DNA-polymerase . Foscarnet er den konjugerede base af en kemisk forbindelse med formlen HO 2 CPO 3 H 2 .

Foscarnet blev godkendt til medicinsk brug i 1991 [2] .

Medicinsk brug

Dette phosphonsyrederivat (sælges af Clinigen som natriumfoscarnet under handelsnavnet Foscavir) er et antiviralt lægemiddel , der bruges til at behandle herpesvirus , herunder lægemiddelresistent cytomegalovirus (CMV) og herpes simplex virus type 1 og 2 (HSV-1 og HSV- 2). Det bruges især til behandling af CMV retinitis . Foscarnet kan bruges til at behandle meget erfarne HIV -patienter som en del af redningsterapi [3] [4] [5] .

Virkningsmekanisme

Foscarnet er en strukturel mimetisk pyrophosphatanion , der selektivt hæmmer pyrophosphatbindingsstedet på virale DNA -polymeraser i koncentrationer , der ikke påvirker humane DNA-polymeraser [6] .

Udnævnelse

Intravenøs infusion til intravitreal administration.

Bivirkninger

• Nefrotoksicitet - en stigning i serumkreatinin forekommer i gennemsnit på 45% af patienterne, der får foscarnet . Andre nefrotoksiske lægemidler bør undgås. Nefrotoksicitet er normalt reversibel og kan reduceres ved dosisjusteringer og tilstrækkelig hydrering .
• Elektrolytforstyrrelser - ændringer i calcium-, magnesium-, kalium- og fosfatniveauer forekommer hyppigt, og regelmæssig monitorering af elektrolytter er nødvendig for at undgå klinisk toksicitet [7] .
• Genitale sår er mere almindelige hos mænd og forekommer normalt under induktionsbrug af foscarnet. Dette er højst sandsynligt kontakteksem på grund af den høje koncentration af foscarnet i urinen. Dette forsvinder normalt hurtigt efter seponering af lægemidlet.
• CNS - paræstesi , irritabilitet og hallucinationer .

Noter

1. ↑ Foscavir-foscarnet natriuminjektion, opløsning . DailyMed (23. april 2020). Hentet 6. november 2020. Arkiveret fra originalen 26. marts 2021. (ubestemt)
2. ↑ Long, Sarah S. Principper og praksis for pædiatriske infektionssygdomme  : [ eng. ]  / Sarah S. Long, Larry K. Pickering, Charles G. Prober. - Elsevier Health Sciences, 2012. - S. 1502. - ISBN 978-1437727029 . Arkiveret 29. december 2019 på Wayback Machine
3. ↑ Canestri A, Ghosn J, Wirden M, et al. (2006). "Foscarnet-redningsterapi til patienter med hiv-sygdomme i sene stadier og multipel lægemiddelresistens". antivirus. Ther. (Lond.) . 11 (5): 561-6. PMID  16964823 .
4. ↑ Mathiesen S, Dam E, Roge B, et al. (2007). "Langsigtet foscarnet-terapi omformer thymidinanalogmutationer og ændrer resistens over for zidovudin og lamivudin i HIV-1." antivirus. Ther. (Lond.) . 12 (3): 335-43. PMID  17591023 .
5. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (2007). "Stabile komplekser dannet af HIV-1 revers transkriptase i forskellige positioner på primer-skabelonen kontrolleret af binding af deoxynukleosidtrifosfater eller foscarnet" . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
6. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (maj 2007). "Stabile komplekser dannet af HIV-1 revers transkriptase i forskellige positioner på primer-skabelonen kontrolleret af binding af deoxynukleosidtrifosfater eller foscarnet" . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
7. ↑ Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. " Harrison's Manual of Medicine Arkiveret 2. januar 2012 på Wayback Machine ", 16. udgave, Mcgraw -hill, (2005), s. 2244.