Dihydromorfin

Dihydromorphin er et semisyntetisk opioid , der blev opfundet i Tyskland i 1900 . Det ligner meget morfin i strukturen , den eneste forskel er en enkeltbinding mellem 7 og 8 positioner i stedet for en dobbeltbinding i morfin. Kan fremstilles på en række forskellige måder, herunder hydrogenering af morfin eller opium , eller demethylering af dihydrocodein eller tetrahydrothebain . Fremstillet i form af tabletter , ampuller med en opløsning til injektion af forskellige typer, suppositorier og i form af en væske. I Rusland er dihydromorfin inkluderet i skema I på listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer, der er underlagt kontrol i Den Russiske Føderation (trafik er forbudt). I Sverige er det på Liste II [1] .

Den smertestillende virkning af dihydromorfin er lidt stærkere end morfins og har lignende bivirkninger. Ligesom metopone kan det være mindre vanedannende og mere biotilgængeligt end morfin. Virkningen indtræder hurtigere end morfins og varer lidt længere, typisk 4-7 timer. Andre hurtigtvirkende lægemidler, såsom nicomorphin og hydromorfon , har en kort virkningsvarighed, i gennemsnit omkring 3 timer for de fleste patienter.

I øjeblikket er dihydromorfin mest brugt i Japan og forskellige europæiske og asiatiske lande. En FN- rapport fra 1993 rapporterede en stigning i brugen af ​​dihydromorphin i de centraleuropæiske lande , og senere WHO- og EU -rapporter viste det samme, selvom der ikke blev skelnet mellem brugen af ​​stoffet som smertestillende middel og dets anvendelse til fremstilling af andre lægemidler . Senere blev det samme resultat vist i USA , hvor det separat blev betragtet som et mellemprodukt i produktionen af ​​dihydrocodein og nogle processer til fremstilling af hydrocodon , hydromorfon og lignende lægemidler.

Der er videnskabelig debat om den relative styrke af dihydromorfin: ifølge forskellige officielle kilder er den smertestillende styrke mellem 50 % og 120 % af morfins. Klinisk praksis taler for morfin. Til sammenligning er dihydrocodein 1,5 gange mere potent end kodein , men har ingen begrænsninger på grund af kodeinmetabolisme , hvilket betyder, at der er en øvre grænse (400 mg hos de fleste mennesker), over hvilken kodein går tabt. Dihydromorfin virker længere (6 timer mod 4 for morfin).

Dihydromorphin, mærket med -126 og tritium isotoper af jod , blev brugt i forskning, der til sidst førte til opdagelsen af ​​opioidreceptorer i det menneskelige nervesystem . Andre opioider, såsom buprenorphin eller morfin , er også blevet brugt på lignende måde i undersøgelser af forskellige systemers respons på stoffer af denne type.

Ved acetylering af dihydromorphin kan diacetyldihydromorphin opnås .

Noter

1. ↑ Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, konsoliderad version tom LVFS 2010:1 . Dato for adgang: 7. august 2012. Arkiveret fra originalen 29. juni 2012. (ubestemt)