| Alimazin | |
|---|---|
| Alimazinum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | N , N ,β-Trimethyl- 10H -phenothiazin-10-propanamin (og som tartrat ) |
| Brutto formel | C18H22N2S _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 298,447 g/mol |
| CAS | 84-96-8 |
| PubChem | 5574 |
| medicin bank | APRD00258 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | D04AA10 , R06AD01 , R06AD02 , R06AD05 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | i leveren |
| Halvt liv | klokken 5 |
| Doseringsformer | |
| ampuller , overtrukne tabletter, dråber | |
| Andre navne | |
| Alimazin tartrat, Teraligen, Teralen, Alimezin, Isobutrazin, Methylpromazin, Nedeltran, Panectyl, Repeltin, Temaril, Theralen, Trimeprazin, Vallergan | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Alimazin (trimeprazin, handelsnavne Teralen , Teraligen ) er et antipsykotisk lægemiddel med antihistamin , antispasmodisk , dopamin-blokerende og moderat α - adrenerg blokerende virkning; desuden har det antiemetisk, hypnotisk, beroligende og hostestillende virkning. Henviser til alifatiske derivater af phenothiazin [1] .
Den kemiske struktur ligner promethazin og levomepromazin . Det adskiller sig fra promethazin ved tilstedeværelsen af en yderligere methylengruppe (CH 2 ) i sidekæden og fra levomepromazin ved fraværet af OCH 3 -gruppen i position 2 i phenothiazinkernen.
Farmakologisk indtager det en mellemposition mellem promethazin, som er et antihistaminlægemiddel med beroligende virkning, og det antipsykotiske lægemiddel chlorpromazin . Mere aktiv i antihistamin og beroligende virkning end promethazin og har egenskaber, der er karakteristiske for chlorpromazin og andre phenothiazin antipsykotika. Sammenlignet med chlorpromazin har det en mindre udtalt adrenoceptorblokerende effekt; har svag antikolinerg aktivitet.
Hvidt eller let gulligt krystallinsk pulver; opløseligt i vand og alkohol .
Antipsykotisk middel (neuroleptisk), har antihistamin, krampeløsende, serotoninblokerende og moderat α-adrenerg blokerende virkning, samt antiemetisk, hypnotisk, beroligende og hostestillende virkning. Den antipsykotiske virkning skyldes blokaden af dopamin D 2 - receptorer i de mesolimbiske og mesokortikale systemer . Den beroligende virkning skyldes blokaden af adrenoreceptorer af den retikulære dannelse af hjernestammen ; antiemetisk virkning - blokering af dopamin D 2 receptorer af opkastningscentrets triggerzone; hypotermisk virkning - blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus . Virkningens begyndelse er efter 15-20 minutter, virkningsvarigheden er 6-8 timer.
Kommunikation med plasmaproteiner - 20-30%, T ½ - 3,5-4 timer Udskilles af nyrerne - 70-80% som metabolit ( sulfoxid ).
Alimazin er et moderat aktivt antipsykotikum. Ved svære psykoser er det relativt ineffektivt; virker overvejende som et mildt beroligende og angstdæmpende middel, har en positiv effekt på senestopati , besættelse og fobi . Det bruges hovedsageligt til psykosomatiske manifestationer, der udvikler sig på grundlag af vaskulære traumatiske, somatogene, infektionssygdomme i centralnervesystemet og til neurovegetative lidelser. Den beroligende virkning bidrager til normalisering af søvn hos patienter i denne kategori.
På grund af dets antihistaminaktivitet bruges alimemazin også til allergiske sygdomme , især i luftvejene, og mod kløe. Lindrer hoste og har antiemetisk aktivitet.
På grund af den relativt gode tolerance bruges det i pædiatrisk og gerontologisk praksis samt i somatisk medicin.
Påfør indeni og intramuskulært. Indeni udpege voksne som et beroligende, anti-allergisk, kløestillende middel på 10-40 mg pr. dag; børn - 7,5-25 mg om dagen i 3-4 doser. I akutte tilfælde og i psykiatrisk praksis udpege op til 100-400 mg om dagen (voksne). Den højeste dosis for voksne er 500 mg pr. dag, for ældre - 200 mg pr. dag. Intramuskulært administreret som en 0,5% opløsning.
Overfølsomhed , vinkellukkende glaukom , prostatahyperplasi , alvorlig lever- og/eller nyresvigt , parkinsonisme , myasthenia gravis , Reyes syndrom , samtidig brug af MAO-hæmmere (herunder furazolidon, linezolid, etc.), graviditet , lactat .
Alkoholisme ( historie med komplikationer ved brug af phenothiazinmedicin), blærehalsobstruktion , disposition for urinretention , epilepsi , åbenvinklet glaukom , gulsot , knoglemarvsdepression , arteriel hypotension .
Døsighed, sløvhed, træthed; paradoksal reaktion (angst, agitation, "mareridts"-drømme, irritabilitet); ekstrapyramidale lidelser ( tremor , akatisi , parkinsonisme ) [2] ; sjældent - forvirring, øget søvnapnø , øget konvulsiv aktivitet (hos børn).
Sløret syn ( parese af akkommodation ), støj eller ringen for ørerne.
Svimmelhed , blodtrykssænkning , takykardi .
Mundtørhed, atoni i mave-tarmkanalen , forstoppelse , tab af appetit .
Tørhed i næse , svælg , øget viskositet af bronkial sekret .
Blæreatoni, urinretention.
Allergiske reaktioner , agranulocytose [2] , øget svedtendens, muskelafspænding , lysfølsomhed .
Ved langvarig behandling er det nødvendigt systematisk at udføre en generel blodprøve , evaluere leverfunktionen. Kan maskere de ototoksiske virkninger (tinnitus og svimmelhed) af samtidige lægemidler. Øger behovet for riboflavin . Allergen hudpriktest bør annulleres 72 timer før allergitestning for at forhindre bias. Under behandlingen er falsk positive resultater af graviditetstest mulige. Infusionsvæske, opløsning indeholder uorganiske sulfitter , som kan forårsage anafylaktiske reaktioner . Under behandlingen bør du ikke deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed. Under behandlingsperioden bør ethanol ikke indtages .
Forstærker virkningen af narkotiske analgetika , hypnotika, anxiolytika ( beroligende midler ) og antipsykotiske lægemidler (neuroleptika), såvel som lægemidler til generel anæstesi , m -antikolinergika og antihypertensiva (dosisjustering er påkrævet). Svækker virkningen af amfetaminderivater , m -cholinomimetika, efedrin , guanethidin , levodopa , dopamin . Kombineret brug med ethanol og lægemidler, der undertrykker virkningen af centralnervesystemet, fører til øget depression af centralnervesystemet. Antiepileptika og barbiturater sænker krampetærsklen (dosisjustering påkrævet). Betablokkere øger (gensidigt) plasmakoncentrationen (muligvis udtalt fald i blodtrykket, arytmier ). Svækker virkningen af bromocriptin og øger koncentrationen af prolaktin i blodserumet . Tricykliske antidepressiva og antikolinerge lægemidler øger m -antikolinerg aktivitet. MAO-hæmmere (samtidig administration anbefales ikke) og phenothiazinderivater øger risikoen for arteriel hypotension og ekstrapyramidale lidelser. Med den samtidige udnævnelse af alimemazin med lægemidler, der undertrykker knoglemarvshæmatopoiesen, øges risikoen for myelosuppression . Hepatotoksiske lægemidler øger manifestationerne af hepatotoksicitet af lægemidlet.
| Fenothiaziner | |
|---|---|
| Lægemidler (se også phenothiazin antipsykotika ) |
|
| Farvestoffer |
|