| Glimepirid | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 3-ethyl-2,5-dihydro-4-methyl-N-[2-[4[[[[(4-methylcyclohexyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-oxo-1H-pyrrol -1-carboxamid |
| Brutto formel | C24H34N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 490,617 g/mol |
| CAS | 93479-97-1 |
| PubChem | 3476 |
| medicin bank | APRD00381 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | A10BB12 |
| Farmakokinetik | |
| Plasma proteinbinding | >99,5 % |
| Halvt liv | klokken 5 |
| Udskillelse | med urin og afføring |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Andre navne | |
| Amaryl, Glemaz, Glumedex, Glimepirid | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Glimepirid er et hypoglykæmisk lægemiddel afledt af en tredje generation af sulfonylurinstof [1] .
Ved behandling af diabetes mellitus er glimepirid mindre foretrukket end metformin . Det anbefales at blive brugt sammen med kost og motion . Virkningen af oralt glimepirid når et maksimum inden for tre timer og varer omkring en dag.
Glimepirid virker primært ved at øge mængden af insulin, der frigives fra bugspytkirtlen. Almindelige bivirkninger ved at tage det omfatter hovedpine, kvalme og svimmelhed. Alvorlige bivirkninger kan omfatte lavt blodsukker. Brug under graviditet og amning anbefales ikke.
Glimepirid blev patenteret i 1979 og godkendt[ hvor? ] til medicinsk brug i 1995.
Glimepirid er indiceret til behandling af type 2 diabetes mellitus; dens virkemåde er at øge udskillelsen af insulin fra bugspytkirtlen. Dette kræver dog tilstrækkelig insulinsyntese som en forudsætning for korrekt behandling. Det bruges ikke til type 1-diabetes, fordi bugspytkirtlen ved type 1-diabetes ikke er i stand til at producere insulin.
Overfølsomhed (herunder over for andre sulfonamider ), type 1-diabetes mellitus, diabetisk ketoacidose , diabetisk prækoma og koma , hyperosmolær koma , alvorlig lever- og nyresvigt (inklusive patienter i hæmodialyse ), graviditet , amning .
Tilstande, der kræver overgang til insulinbehandling (omfattende forbrændinger , alvorlige multiple traumer, omfattende kirurgiske indgreb, malabsorption af mad og medicin i mave-tarmkanalen (inklusive intestinal obstruktion , gastrisk parese ).
Hypoglykæmi , nedsat syn (på grund af hypoglykæmi), svimmelhed , hovedpine , asteni , kvalme , opkastning , mæthedsfornemmelse i epigastriet , mavesmerter , diarré , øget aktivitet af "lever" -transaminaser , kolestase , gulsot , marvslidelse , hyponatose hæmatopoiese ( trombocytopeni , leukopeni , agranulocytose , aplastisk anæmi , pancytopeni ), hæmolytisk anæmi, allergiske reaktioner ( vaskulitis , sjældent hepatitis ).
Åndenød , sænkning af blodtrykket , lysfølsomhed , tardiv kutan porfyri .
Hypoglykæmi (manifestationer: sult, kvalme, opkastning, apati , døsighed, depression , søvnforstyrrelser, alvorlig svaghed, angst, nedsat koncentrationsevne, nedsat tale ( afasi ) og syn, tremor , pareser , svimmelhed, svimmelhed, svimmelhed, svimmelhed, svimmelhed , , bradykardi , tegn på adrenerg modregulering kan forekomme - forhøjet blodtryk, takykardi , nedsat bevidsthed, hypoglykæmisk koma ).
BehandlingHvis patienten er ved bevidsthed - indtagelse af kulhydrater , hvis oral administration er umulig - injektioner af dextrose (intravenøs bolus - 50% opløsning, derefter infusion af 10% opløsning), 1-2 mg glukagon . Det er nødvendigt konstant at overvåge og opretholde vitale funktioner, koncentrationen af glukose i blodet (på niveauet 5,5 mmol / l) i mindst 24-48 timer (gentagne episoder af hypoglykæmi er mulige). Efter genoprettelse af bevidsthed er det nødvendigt at give patienten mad rig på let fordøjelige kulhydrater (for at undgå genudvikling af hypoglykæmi). Med cerebralt ødem - mannitol og dexamethason .
ACE-hæmmere ( captopril , enalapril ), H2-histamin-receptorblokkere ( cimetidin ), svampedræbende midler ( miconazol , fluconazol ), NSAID'er ( phenylbutazon , azapropazon , oxyphenbutazon ), fibrater ( clofibrat ), (salfibrat), (salfibrat), ( salfiberat ) , ( salfibrat), ( salfiberat ). ), coumarinantikoagulantia , anabolske steroider , betablokkere, MAO-hæmmere, langtidsvirkende sulfonamider , cyclophosphamider , biguanider , chloramphenicol , fenfluramin , acarbose , fluoxetin , guanethidin , , pentoxifyllin , tuberkulær , pentoxifyllin - blokkere , pentoxifyllin , pentoxifyllin , og allopurinol forstærker effekten. Svække virkningen af barbiturater , kortikosteroider, adrenostimulerende midler ( epinephrin , clonidin ), antiepileptika ( phenytoin ), BMCC, kulsyreanhydrasehæmmere ( acetazolamid ) , thiaziddiuretika , chlorthalidon , , furosemid , furosemid , baidin , furosemid , baidin , furosemid ,,,, - , , isoniazid , salbutamol , terbutalin , glucagon , rifampicin , thyreoideahormoner , Li + salte , i høje doser - nikotinsyre , chlorpromazin , orale præventionsmidler og østrogener . Reducerer (lidt) hypokoagulation forårsaget af warfarin . Lægemidler, der undertrykker knoglemarvshæmatopoiesen, øger risikoen for myelosuppression .
Hypoglykæmisk middel, et tredje generations sulfonylurinstofderivat . Stimulerer beta-celler i bugspytkirtlen , bidrager til mobilisering og forbedring af frigivelsen af endogent insulin , øger antallet af insulinfølsomme receptorer i målceller, hæmmer gluconeogenese . Forbedrer postprandial insulin/C-peptid respons, reducerer hyperglykæmi uden at øge fastende insulin/C-peptid niveauer . Ekstrapancreatiske virkninger er at øge følsomheden af perifert væv over for insulin. Reducerer risikoen for at udvikle retino- , neuro- og nefropati . Med en kombineret aftale kan den reducere insulindosis hos overvægtige patienter med 38 %. Den maksimale effekt opnås efter 2-3 timer, den hypoglykæmiske effekt varer mere end 24 timer.
Absorptionen er høj. Når det tages oralt i en daglig dosis på 4 mg TCmax - 2,5 timer, Cmax 309 ng/ml. Fordelingsvolumenet er 8,8 l (113 ml/kg). Biotilgængelighed - omkring 100%. Kommunikation med proteiner - 99%, clearance - 48 ml / min. Det metaboliseres i leveren , halveringstiden er 5-8 timer Det udskilles hovedsageligt som metabolitter via nyrerne (58% af den administrerede dosis) og tarmene (35%). Akkumulerer ikke.
Diabetes mellitus af den anden type.
Indeni, uden at tygge, med en tilstrækkelig mængde væske, før en solid morgenmad, med en startdosis på 1 mg 1 gang om dagen. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges gradvist (med 1 mg hver 1.-2. uge) op til maksimalt 6 mg. Behandling: langvarig, under kontrol af glukose i blodet og urinen .
Regelmæssig overvågning af glukoseniveauer i blod og urin er nødvendig . I tilfælde af utilstrækkelig effekt eller nedsat virkning under langvarig monoterapi (sekundær resistens ), anbefales en kombination med insulin. Større kirurgiske indgreb og skader, omfattende forbrændinger, infektionssygdomme med febrilt syndrom kan kræve afskaffelse af orale glypoglykæmiske lægemidler og udnævnelse af insulin. Patienter bør advares om den øgede risiko for hypoglykæmi i tilfælde af at tage ethanol (herunder udvikling af disulfiram-lignende reaktioner: mavesmerter, kvalme, opkastning, hovedpine), NSAID'er og faste. Dosisjustering er nødvendig for fysisk og følelsesmæssig overbelastning, ændringer i kosten. Kliniske manifestationer af hypoglykæmi kan maskeres, når du tager betablokkere , clonidin , reserpin , guanethidin . I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.