| Diazoxid | |
|---|---|
| Diazoxid | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 7-chlor-3-methyl- 4H- 1,2,4-benzothiazin-1,1-dioxid |
| Brutto formel | C8H7ClN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 230,672 g/mol |
| CAS | 364-98-7 |
| PubChem | 3019 |
| medicin bank | DB01119 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C02DA01 , V03AH01 |
| Farmakokinetik | |
| Plasma proteinbinding | 90 % |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | 21-45 timer |
| Udskillelse | nyrer |
| Doseringsformer | |
| tabletter , opløsning til injektion. | |
| Administrationsmetoder | |
| Oralt, intravenøst. | |
| Andre navne | |
| Proglycem | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Diazoxid er en kaliumkanalaktivator. Det forårsager lokal afslapning af glatte muskler ved at øge membranens permeabilitet for kaliumioner, hvilket slukker for calciumkanaler, hvilket forhindrer strømmen af calciumioner gennem sarcolemmaet og aktivering af det kontraktile apparat. Anvendes som vasodilator til behandling af akut eller malign hypertension.
Diazoxid hæmmer også insulinsekretion ved at åbne de ATP-følsomme kaliumkanaler i bugspytkirtlens betaceller, og bruges derfor til at bekæmpe hypoglykæmi i sygdomstilstande såsom insulinom (en tumor, der producerer insulin) eller medfødt hyperinsulinisme. Det kan også bruges i tilfælde af forgiftning med sulfonylurinstofderivater, som har den modsatte effekt.
Diazoxid virker også som en positiv allosterisk modulator af AMPA- og CNS -kainatreceptorer og har derfor potentielle anvendelser som en kognitiv forstærker.