Tipranavir

Tipranavir
Kemisk forbindelse
IUPAC N- {3-[( 1R )-1-[( 2R )-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro- 2H - pyran- 5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluormethyl)pyridin-2-sulfonamid
Brutto formel C31H33F3N2O5S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 174484-41-4
PubChem 54682461
medicin bank DB00932
Forbindelse
Klassifikation
ATX J05AE09
Farmakokinetik
Plasma proteinbinding 99,9 %
Metabolisme Lever
Halvt liv 4,8-6 timer
Udskillelse Afføring (82,3%), urin (4,4%)
Administrationsmetoder
Oral medicin (blød kapsel)
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Tipranavir (TPV) er et syntetisk antiviralt lægemiddel fra gruppen af ​​proteasehæmmere til oral administration. Tipranavir er udviklet af Boehringer Ingelheim og markedsføres under mærkenavnet "Aptivus" [1] . Det administreres sammen med ritonavir som en del af kombinationsterapi til behandling af HIV-infektion .

Farmakologiske egenskaber

Tipranavir har evnen til at hæmme replikationen af ​​vira , der er resistente over for andre proteasehæmmere og anbefales til patienter, der er resistente over for andre behandlinger. Resistens over for tipranavir i sig selv ser ud til at kræve flere mutationer [2] . Tipranavir blev godkendt af " Food and Drug Administration " (FDA) den 22. juni 2005 og godkendt til pædiatrisk brug den 24. juni 2008 [3] .

Tipranavir bør kun tages i kombination med ritonavir og andre antiretrovirale midler og er ikke godkendt til ubehandlede patienter [1] . Ligesom lopinavir og atazanavir er det meget potent og effektivt i redningsterapi til lægemiddelresistente patienter. Bivirkningerne af tipranavir kan dog være mere alvorlige end andre antiretrovirale lægemidler. Nogle bivirkninger omfatter intrakraniel blødning , hepatitis , leversvigt , hyperglykæmi og diabetes mellitus . Lægemidlet har også vist sig at forårsage en stigning i totalt kolesterol og triglycerider [1] .

Aptivus har en sort boks advarsel på etiketten vedrørende hepatotoksicitet og intrakraniel blødning [1] .

Noter

  1. ↑ 1 2 3 4 5 Aptivus-tipranavir kapsel, væskefyldt Aptivus-tipranavir opløsning . DailyMed (26. juni 2020). Hentet 2. december 2020. Arkiveret fra originalen 22. oktober 2021.
  2. ↑ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (oktober 2005). "Udvælgelse og karakterisering af HIV-1 viser reduceret modtagelighed for den ikke-peptidiske proteasehæmmer tipranavir." Antiviral forskning . 68 (1): 27-35. DOI : 10.1016/j.antiviral.2005.07.003 . PMID  16122817 .
  3. ↑ Boehringer Ingelheim (2008-06-24). Ny Aptivus (tipranavir) oral opløsning godkendt til behandlingserfarne pædiatriske og unge HIV-patienter . Pressemeddelelse . Arkiveret fra originalen 13. august 2008. Hentet 2021-03-12 .