| Gliclazid | |
|---|---|
| Gliclazid | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | N- (hexahydrocyclopental[ c ]pyrrol-2( 1H )-ylcarbamoyl)-4-methylbenzensulfonamid |
| Brutto formel | C15H21N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| medicin bank | DB01120 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | 10,4 timer |
| Doseringsformer | |
| tabletter (80 mg); tabletter med modificeret frigivelse (30 mg, 60 mg) | |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazide- AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Gliclazid er et oralt hypoglykæmisk middel (sælges under varemærket Diamicron ), et andengenerations sulfonylurinstofderivat . Anvendes til behandling af type 2-diabetes [1] .
Lægemidlet bruges også til kostændringer, motion og vægttab [2] . Anvendes oralt [1] .
Bivirkninger kan omfatte lavt blodsukker , opkastning , mavesmerter , udslæt og leverproblemer [1] [2] . Anvendelse anbefales ikke til patienter med betydelige nyre- eller leverproblemer eller til gravide kvinder [1] [2] . Gliclazid tilhører sulfonylurinstoffamilien af lægemidler. [1] Det virker primært ved at øge insulinfrigivelsen.
Gliclazide blev patenteret i 1966 og godkendt til medicinsk brug i 1972. [3] Det er inkluderet i WHO's modelliste over essentielle lægemidler . [4] . Lægemidlet er ikke kommercielt tilgængeligt i USA [5] .
Gliclazid bruges til at kontrollere hyperglykæmi ved gliclazid-afhængig diabetes mellitus, stabil, mild, ketotisk type 2-diabetes. Det bruges, når diabetes ikke kan kontrolleres med korrekt kost og motion, eller når insulinbehandling ikke er passende. National Kidney Foundation (2012-opdatering) fastslår, at gliclazid ikke kræver dosiseskalering, selv i slutstadiet af nyresygdom.
Oralt hypoglykæmisk middel, et anden generation af sulfonylurinstofderivat. Stimulerer insulinsekretion af betaceller i bugspytkirtlen . Øger det perifere vævs følsomhed over for insulin . Reducerer tidsintervallet fra det øjeblik du spiser til insulinudskillelsen starter. Genopretter den tidlige top af insulinsekretion, reducerer den postprandiale top af hyperglykæmi . Gliclazid reducerer blodpladeadhæsion og aggregering, bremser udviklingen af en parietal trombe og øger den vaskulære fibrinolytiske aktivitet. Normaliserer vaskulær permeabilitet. Det har anti-atherogene egenskaber: det sænker koncentrationen af total kolesterol og kolesterol / low density lipoprotein i blodet, øger koncentrationen af kolesterol / high density lipoprotein og reducerer også mængden af frie radikaler. Forhindrer udvikling af mikrotrombose og åreforkalkning. Forbedrer mikrocirkulationen. Reducerer blodkarrenes følsomhed over for adrenalin . Ved diabetisk nefropati på baggrund af langvarig brug af gliclazid er der et signifikant fald i proteinuri . [7]
Efter indtagelse absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen. Plasmaniveauer stiger gradvist og når et maksimum 6-12 timer efter indtagelse. At spise påvirker ikke optagelsen. Forholdet mellem den indtagne dosis og plasmalægemiddelkoncentrationskurven er lineær med tiden. Plasmaproteinbinding er 95%. Metaboliseres i leveren med dannelse af metabolitter. Hovedmetabolitten har ikke en hypoglykæmisk effekt, men har en effekt på mikrocirkulationen. Halveringstiden er 12 timer Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter, mindre end 1% udskilles uændret i urinen.
Dosis afhænger af alder, sværhedsgraden af diabetes, fastende glukose og 2 timer efter at have spist. Indenfor, under måltider, er den initiale anbefalede dosis 40 mg (1/2 tablet) (inklusive til ældre over 65 år), den indledende daglige dosis er 80 mg (1 tablet). Den gennemsnitlige daglige dosis er 160 mg (2 tabletter til to doser morgen og aften). Hver efterfølgende dosisændring kan foretages efter mindst en to-ugers periode. Den maksimale daglige dosis er 320 mg (4 tabletter til to doser - om morgenen og om aftenen). Hvis lægemidlet blev glemt, bør dosis ikke øges næste dag. Dosisregimet til ældre patienter eller med let til moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance 15-80 ml/min.) er identisk.
Sjælden :
Meget sjælden :
I 2013 rapporterede sundhedsmyndigheder i USA og vestlige lande om en mulig sammenhæng mellem pancreatitis og bugspytkirtelkræft og brugen af visse antidiabetiske lægemidler, såsom sulfonylurinstofderivater og insulin [9] .
Den samtidige udnævnelse af diuretika og barbiturater kan reducere lægemidlets aktivitet. Lægemidlets hypoglykæmiske virkning forstærkes, når det administreres samtidigt med pyrazolonderivater , salicylater, phenylbutazon , antibakterielle sulfanilamidlægemidler, theophyllin , koffein , monoaminoxidasehæmmere. Samtidig administration med ikke-selektive betablokkere forårsager en stigning i hypoglykæmi og kan også maskere takykardi og rysten i ekstremiteterne karakteristisk for hypoglykæmi, mens svedtendens kan øges. Ved interaktion med ethanol er en disulfiram-lignende reaktion mulig. Gliclazid øger risikoen for ventrikulære ekstrasystoler, mens du tager hjerteglykosider. Når du tager clonidin , reserpin , guanethidin , kan kliniske manifestationer af hypoglykæmi være maskeret.
Med den samtidige udnævnelse af gliclazid med glukokortikosteroider (herunder doseringsformer til ekstern brug), stiger diuretika, østrogener, progestiner, progestin-østrogener, glykæmi. Samtidig administration af gliclazid og lægemidler miconazol, fluconazol er kontraindiceret.
Under behandlingen bør du regelmæssigt overvåge niveauet af glukose i blodet på tom mave og efter måltider, daglige udsving i glukoseniveauer. I tilfælde af kirurgiske indgreb eller dekompensation af diabetes mellitus er det nødvendigt at overveje muligheden for at bruge insulinpræparater. Hypoglykæmi (lavt blodsukker) kan forekomme under behandlingen. For at forhindre forekomsten af tilstande med hypoglykæmi er det meget vigtigt at overholde følgende regler: spis regelmæssigt; tage stoffet regelmæssigt (en gang, helst til morgenmad); undgå for streng eller ubalanceret kost. Ved ordination af sulfonylurinstof til ældre patienter bør gliclazid (frem for chlorpropamid og glibenclamid) foretrækkes, da gliclazid har en kortere virkningsvarighed og derfor er mindre risiko for at udvikle hypoglykæmi. Det er nødvendigt at advare patienter, der tager gliclazid, om risikoen for hypoglykæmi i tilfælde af alkoholindtagelse, acetylsalicylsyreindtagelse samt faste og øget fysisk aktivitet.
Når graviditet opstår, skal lægemidlet seponeres og skifte til insulinbehandling. Hvis det er nødvendigt, bør aftale under amning, amning afbrydes.
Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer.
Patienter skal være opmærksomme på symptomerne på hypoglykæmi, og der skal udvises forsigtighed, når de kører bil, og arbejder med potentielt farlige mekanismer, der kræver øget koncentration.
Hypoglykæmiske tilstande, op til koma, cerebralt ødem.
Hvis patienten er ved bevidst indtagelse af glucose (eller sukkeropløsning) indeni, med tab af bevidsthed, er akut indlæggelse en intravenøs administration af en glucoseopløsning (50% - 50 ml) eller glukagon subkutant, intramuskulært eller intravenøst. Efter genoprettelse af bevidsthed er det nødvendigt at give patienten mad rig på kulhydrater for at undgå en gentagelse af hypoglykæmi. Overvågning af niveauet af glukose, urea nitrogen, elektrolytter i blodserumet. Med cerebralt ødem - mannitol (intravenøst), dexamethason .
| Diabetologi | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||