| Astemizol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-[(4-fluorphenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidyl]benzoimidazol-2-amin |
| Brutto formel | C28H31FN4O _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 458.571 |
| CAS | 68844-77-9 |
| PubChem | 2247 |
| medicin bank | APRD00585 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R06AX11 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | ? |
| Metabolisme | Hepatisk |
| Halvt liv | 24 timer |
| Udskillelse | Fækal |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Astemizol tilhører gruppen af H1-histaminreceptorblokkere og har en antiallergisk effekt [1] [2] . Det blev trukket tilbage fra markedet i 1999 på grund af sjældne, men livstruende bivirkninger [2] [1] .
Astemizol (Astemizol)
Blokering af H1-histaminreceptorer af 2. generation.
Astemizol.
Langtidsvirkende antihistamin. Blokerer perifere og H1-histamin receptorer , eliminerer spasmer af glatte muskler forårsaget af histamin , reducerer kapillær permeabilitet . Svækker bronkospasmer forårsaget af fysisk aktivitet og hyperventilation af lungerne . Det har svag antiserotoninaktivitet. Det har praktisk talt ikke en beroligende og antikolinerg effekt. Virkningen udvikler sig inden for 24 timer (nogle gange i 2-3 dage) og når et maksimum efter 9-12 dage.
Varigheden af virkningen afhænger af varigheden af den tidligere behandling (undertrykkelse af hudtests kan vare ved i flere uger efter seponering).
Allergisk rhinitis (sæsonbestemt og året rundt), allergisk conjunctivitis , allergiske hudreaktioner (kronisk idiopatisk urticaria og andre), angioødem (behandling og forebyggelse). Anafylaktiske og anafylaktiske reaktioner, bronkial astma (hjælpebehandling).
Overfølsomhed , graviditet , amning , tidlig barndom ( op til 2 år), forlængelse af QT-intervallet på EKG (inklusive anamnese), samtidig brug med ketoconazol og itraconazol , clarithromycin , erythromycin , troleandomycin , mibefradil , leversvigt . Med forsigtighed ved hypokaliæmi .
Sedation (mere udtalt, når det bruges i høje doser), tørhed i slimhinderne i mund, næse og svælg, øget appetit og kropsvægt, takykardi , når det bruges i høje doser - døsighed, hjertebanken , forlængelse af QT-intervallet, arytmi ( herunder ventrikulær af typen "piruette"), kollaps .
Symptomer: hovedpine, kvalme , forvirring, forlængelse af QT-intervallet på EKG , ventrikulær arytmi (inklusive "pirouette"-typen), ventrikulær fibrillering , kramper , kollaps , hjertestop , død .
Maveskylning , kardiokontrol i 24 timer, symptomatisk og understøttende behandling.
Indeni, på tom mave, 1 time før eller 2 timer efter et måltid. Voksne og børn over 12 år - 10 mg 1 gang dagligt. Børn i alderen 6-12 år - 5 mg 1 gang om dagen; under 6 år - 2 mg / 10 kg i én dosis kun i form af en suspension. Den maksimale behandlingsvarighed er 7 dage.
Det anbefales ikke at tage grapefrugtjuice på samme tid (undertrykker stofskiftet og øger blodkoncentrationen). Anbefalede doser bør ikke overskrides. Patienter bør advares om potentialet for antikolinerge virkninger (tørre slimhinder).
Hvis der opstår synkope, mens du tager astemizol, skal du straks stoppe med at tage det og undersøge patienten for at opdage hjertearytmier. Det anbefales at stoppe brugen mindst 4 uger før hudtestning for allergener.
Der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved brug af astemizol under graviditet. I eksperimentelle undersøgelser blev den embryotoksiske virkning af astemizol afsløret. Det vides ikke, om astemizol udskilles i human modermælk. I eksperimentelle undersøgelser blev det fundet, at astemizol udskilles i mælk hos diegivende hunde. Man skal huske på, at astemizolmetabolitter kan forblive i moderens krop i op til 4 måneder efter seponering af behandlingen.
I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Ethanol og andre lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet - det er muligt at øge den hæmmende effekt på centralnervesystemet. Udnævnelsen af andre lægemidler, der har en antikolinerg effekt, øger den antikolinerge virkning af astemizol.
Azithromycin , clarithromycin , erythromycin , troleandomycin ; lægemidler, der forlænger QT-intervallet (tricykliske antidepressiva , BMCC, især bepridil , cisaprid , disopyramid , maprotilin , phenothiaziner , pimozid , procainamid , quinidin , sparfloxacin ), - risikoen for udvikling af en Tprolong kardiotoksisk effekt arytmi af "pirouette"-typen og andre ventrikulære arytmier).
Fluconazol , itraconazol , ketoconazol , metronidazol , miconazol og andre hæmmere af cytochrom P450-systemet, mifebradil - en stigning i plasmakoncentrationen af astemizol og risikoen for at udvikle en kardiotoksisk effekt.
HIV-proteasehæmmere, serotoningenoptagelseshæmmere: fluvoxamin , nefazodon , ritonavir og sertralin reducerer metabolismen af terfenadin in vitro , men den kliniske betydning af disse data er derfor ikke blevet fastslået, før en endelig vurdering af disse data er etableret og givet den lignende kemiske struktur af astemizol og terfenadin, samtidig brug af astemizol og de anførte lægemidler anbefales ikke.