| Vincristine | |
|---|---|
| Vincristine | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
|
| Brutto formel | C46H56N4O 10 _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 824,958 g/mol |
| CAS | 57-22-7 |
| PubChem | 5978 |
| medicin bank | APRD00495 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L01CA02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | n/a |
| Plasma proteinbinding | ~75 % |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | fra 19 til 155 timer |
| Udskillelse | Hovedsageligt i galde, 10% i urin |
| Doseringsformer | |
| lyofilisat til opløsning til intravenøs administration, opløsning til intravenøs administration | |
| Administrationsmetoder | |
| intravenøst | |
| Andre navne | |
| Vero-Vincristine, Vincristine, Vincristine væske-Richter, Vincristine-Richter, Vincristine-Teva, Vincristine sulfat, Oncocristine, Cytomid | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Vincristin er et lægemiddel , et cytostatisk lægemiddel , et alkaloid af den lyserøde periwinkle -plante ( lat. Vinca rosea ).
Vincristin har en ret specifik immunsuppressiv virkning i idiopatisk trombocytopenisk purpura , sænker niveauet af antiblodpladeantistoffer , reducerer knoglemarvsinfiltration af lymfocytter og deres cytotoksiske aktivitet mod blodplader . Ved andre sygdomme bruges det ikke som et immunsuppressivt lægemiddel .
Vincristin i form af et frysetørret pulver til injektion og opløsning til injektion er inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler .
Vincristin virker til dels ved at binde sig til proteinet tubulin , hvilket forhindrer cellen i at adskille sine kromosomer under metafasen; Cellen gennemgår derefter apoptose. Vincristin-molekylet hæmmer dannelsen og modningen af leukocytter.
Trænger gennem blod-hjerne-barrieren i små mængder. Plasmaproteinbinding er omkring 75%. Biotransformeret i leveren . Det udskilles hovedsageligt i form af metabolitter med galde (ca. 67%) og nyrer (ca. 12%).
Akut leukæmi , lymfogranulomatose , non-Hodgkins lymfomer , myelomatose , rhabdomyosarkom , Ewings sarkom , knogle- og bløddelssarkom, osteogent sarkom , neuroblastom , kræft i små celler, lungekræft , lungekræft , lungekræft, lungekræft , lungekræft , lungekræft nyrebækken og urinledere , blærekræft , Wilms-tumor , livmoderhalskræft , testikel- og ovarie -kimcelletumor , uterin choriocarcinom , ependymom , meningiom , pleuris af tumorætiologi , ondartede tumorer i kønsorganerne hos piger.
Med idiopatisk trombocytopenisk purpura (med resistens over for glukokortikoider og ineffektivitet af splenektomi ).
De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.
Leukopeni , anæmi , trombocytopeni .
Neuropati , perifer nerve -neuritis , hovedpine , kramper , ataksi , depression , diplopi , ptosis , hallucinationer , søvnforstyrrelser .
Polyuri , dysuri , blæreatoni , ødem , akut urinsyrenefropati .
Opkastning , diarré , stomatitis , forstoppelse , anoreksi , paralytisk ileus (især almindelig hos børn).
Alopeci (overgår efter seponering af behandling), arteriel hypotension , ødem.
Sygdomme i det centrale og perifere nervesystem , svær leukopeni , graviditet .
Vincristin er kontraindiceret til brug under graviditet. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning stoppe amningen .
Kvinder i den fødedygtige alder, der får vincristin, bør anvende pålidelige præventionsmetoder . I eksperimentelle undersøgelser er de teratogene og embryotoksiske virkninger af vincristin blevet fastslået.
Det anbefales ikke at bruge vincristin til patienter med skoldkopper (inklusive nylig eller efter kontakt med syge mennesker), med herpes zoster og andre akutte infektionssygdomme.
Der bør udvises forsigtighed ved brug af vincristin mod gigt (inklusive anamnese ) og nefrolithiasis , såvel som hos patienter, der tidligere har modtaget cytotoksisk eller strålebehandling .
Hyppigheden af bivirkninger af vincristin er relateret til den samlede dosis og behandlingens varighed.
Samtidig strålebehandling af rygmarvsområdet kan øge den neurotoksiske effekt af vincristin.
Risikoen for neurotoksiske virkninger er højere hos ældre patienter og dem med en historie med neurologiske sygdomme. Med udviklingen af perifer neuritis bør administrationen af vincristin seponeres.
I behandlingsprocessen er det nødvendigt at kontrollere billedet af perifert blod , aktiviteten af hepatiske transaminaser og laktatdehydrogenase , koncentrationen af urinsyre og bilirubin i blodplasmaet.
I behandlingsperioden anbefales det ikke at vaccinere patienter og deres familier.
Med forsigtighed ordineres lægemidlet med samtidig brug af lægemidler, der hæmmer CYP3A-isoenzymer i cytokrom P450-systemet .
I eksperimentelle undersøgelser er de karcinogene og mutagene virkninger af vincristin blevet fastslået.
Med den samtidige brug af vincristin øger de neurotoksiske virkninger af andre lægemidler. Med den samtidige brug af vincristin svækker effekten af anti-gigt-lægemidler. Ved samtidig brug med urikosuriske midler øges risikoen for at udvikle nefropati. Introduktionen af vincristin før brugen af bleomycin øger behandlingens antitumoreffekt. Samtidig brug med mitomycin C kan forårsage respirationsdepression, bronkospasme , især hos prædisponerede patienter. Ved samtidig brug af vincristin og itraconazol er en tidligere og mere alvorlig udvikling af en neurotoksisk effekt mulig.