Østradiol valerat

Østradiolvalerat , der sælges under varemærkerne Delestrogen  , Progynon Depot , Progynova og andre, er et østrogenlægemiddel , der anvendes i hormonbehandling til overgangsalderens symptomer og lavt østrogenniveau kvinder, i hormonbehandling til transkønnede kvinder og i hormonelle præventionsmidler i kvinder [1] [2] [3] [4] . Det bruges også til behandling af prostatacancer hos mænd [3] . Lægemidlet tages oralt eller ved intramuskulær injektion én gang hver 1-4 uge [3] [4] .

Bivirkninger af østradiolvalerat omfatter ømhed i bryster, brystforstørrelse, kvalme, hovedpine og væskeretention [5] [6] [3] [4] . Østradiolvalerat er et syntetisk østrogen og derfor en østrogenreceptor (ER) agonist , det biologiske mål for østrogener såsom østradiol [1] [2] [7] . Det er et essentielt østrogen og prodrug af østradiol i kroppen [1] [2] [7] . På grund af dette betragtes det som en naturlig og bioidentisk form for østrogen [7] [2] [8] .

Østradiolvalerat blev først beskrevet i 1940 og indført i medicinen i 1954 [9] [10] [11] . Sammen med estradiol cypionat er det en af ​​de mest brugte estradiol estere [12] . Østradiolvalerat bruges i USA, Canada, Europa og mange andre lande rundt om i verden [13] [14] . Den er tilgængelig som en generisk [15] .

Medicinske applikationer

Den medicinske brug af østradiolvalerat er den samme som for østradiol og andre østrogener. Blandt indikationerne for brugen af ​​lægemidlet er hormonbehandling og hormonprævention . Til sidstnævnte er østradiolvalerat tilgængelig i kombination med gestagen som et kombineret østradiolholdigt oralt præventionsmiddel [16] og som et kombineret subkutan præventionsmiddel [17] [18] [19] . Sammen med estradiol cypionate , estradiol undecylate , og estradiol benzoat , anvendes estradiol valerat som feminiserende hormonbehandling til transkønnede kvinder [20] [21] [22] [23] . Det bruges også som en form for højdosis østrogenterapi i behandlingen af ​​prostatacancer hos mænd [3] . For at efterligne den hormonale aktivitetscyklus, der er karakteristisk for en normal menstruationscyklus, kombineres dette lægemiddel med et naturligt progesteronderivat ( estradiolvalerat/medroxyprogesteronacetat ).

Noter

1. ↑ 1 2 3 Kuhl H. Farmakologi af østrogener og gestagener: indflydelse af forskellige indgivelsesveje   // Climacteric . - 2005. - Bd. 8 Smidig 1 . — S. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
2. ↑ 1 2 3 4 Düsterberg B, Nishino Y. Farmakokinetiske og farmakologiske træk ved østradiolvalerat   // Maturitas . - 1982. - December ( bind 4 , nr. 4 ). — S. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
3. ↑ 1 2 3 4 5 DELESTROGEN® (estradiol valerat injektion, USP) . FDA . Hentet: 19. december 2018. (ubestemt)
4. ↑ 1 2 3 PRODUKTINFORMATION PROGYNOVA . resources.bayer.com.au. Hentet: 19. december 2018. (ubestemt)
5. ↑ Amit K. Ghosh. Mayo Clinic Internal Medicine Board Review . - OUP USA, 2010. - S. 222–. - ISBN 978-0-19-975569-1 .
6. ↑ Biskop BM. Farmakoterapiovervejelser i behandlingen af ​​transkønnede patienter: En kort gennemgang   // Farmakoterapi . - 2015. - December ( bind 35 , nr. 12 ). — S. 1130–9 . doi : 10.1002 / phar.1668 . — PMID 26684553 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger. Østrogener og antiøstrogener II: Farmakologi og klinisk anvendelse af østrogener og antiøstrogen . - Springer Science & Business Media, 2012. - S. 261. - ISBN 978-3-642-60107-1 .  — “Naturlige østrogener, der tages i betragtning her, omfatter: […] Estere af 17β-estradiol, såsom estradiolvalerat, estradiolbenzoat og estradiol cypionate. Esterificering sigter mod enten bedre absorption efter oral administration eller en vedvarende frigivelse fra depotet efter intramuskulær administration. Under absorption spaltes esterne af endogene esteraser, og den farmakologisk aktive 17β-estradiol frigives; derfor betragtes esterne som naturlige østrogener."
8. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Fremskridt i obstetrik og gynækologi--3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — S. 419–. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
9. ↑ A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert. Pharmaceutical Substances, 5. udgave, 2009: Synteser, patenter og anvendelser af de mest relevante API'er . - Thieme, 2014. - S. 1167-1174. — ISBN 978-3-13-179525-0 .
10. ↑ William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3. udgave . - Elsevier, 2013. - S. 1477–. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
11. ↑ Larry L. Duetsch. Forskning og udvikling, markedsstyrke og patentpolitik inden for etiske lægemidler . - University of Wisconsin--Madison, 1969. - S. 95.
12. ↑ Samuel S.C. Yen. Reproduktiv endokrinologi: fysiologi, patofysiologi og klinisk ledelse . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ J. Elks. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographys . — Springer, 2014. — S. 898–. — ISBN 978-1-4757-2085-3 .
14. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory . - Taylor & Francis US, 2000. - S. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
15. ↑ Generisk Delestrogen  Tilgængelighed . drugs.com. Hentet: 19. december 2018.
16. ↑ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C. Gennemgang af sikkerheden, effektiviteten og patientacceptabiliteten af ​​den kombinerede dienogest/estradiol valerate p-pille  //  International Journal of Women's Health. - 2010. - Bd. 2 . — S. 279–90 . - doi : 10.2147/IJWH.S6954 . — PMID 21151673 .
17. ↑ Newton JR, D'arcangues C, Hall P.E. En gennemgang af "en gang om måneden" kombinerede injicerbare præventionsmidler  (engelsk)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Bd. 4 Smidig 1 . — P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
18. ↑ Arkiveret kopi (link ikke tilgængeligt) . Hentet 12. januar 2019. Arkiveret fra originalen 10. august 2017. (ubestemt) 
19. ↑ Rowlands, S. Nye teknologier inden for prævention  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Bd. 116 , nr. 2 . — S. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x .
20. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonelle og kirurgiske behandlingsmuligheder for transkønnede kvinder og transfeminine spektrum personer   // Psychiatr . Clin. North Am.. - 2017. - Marts ( bd. 40 , nr. 1 ). — S. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
21. ↑ Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonadal suppressiv og krydskønshormonbehandling til kønsdysfori hos unge og voksne  (engelsk)  // Farmakoterapi. - 2014. - December ( bind 34 , nr. 12 ). — S. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
22. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Principper for transkønnet medicin og kirurgi . - Routledge, 2016. - S. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
23. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transgender Care: Anbefalede retningslinjer, praktiske oplysninger og personlige konti . - Temple University Press, 2001. - S. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .