Østradiol hemihydrat

Østradiol semihydrat eller østradiol hemihydrat er en form for østradiol , der er meget brugt i medicin i form af geler og vaginale tabletter for at kompensere for østrogenmangel . Kemisk og biologisk identisk med endogent østradiol. Østradiolhemihydrat bruges til østrogenmangel (efter gynækologiske operationer og i overgangsalderen), menopausale lidelser og til forebyggelse af osteoporose i den postmenopausale periode.

Med hensyn til aktivitet og bioækvivalens er østradiol og dets hemihydrat identiske, idet de eneste forskelle er en forskel på cirka 3 % i styrke efter vægt (på grund af tilstedeværelsen af ​​vandmolekyler i stoffets hemihydratform) og en langsommere frigivelseshastighed af lægemidlet i organismen. Dette skyldes, at østradiolhemihydrat er mere hydreret end vandfrit, og af denne grund er østradiol mere vanduopløseligt, hvilket resulterer i langsommere absorptionshastigheder med visse formuleringer såsom vaginale tabletter.

I form af en transdermal gel sælges den under varemærkerne Divigel, Estreva, Estrogel.

Den hurtige absorption af tabletteret østradiol i tarmen kan føre til østrogentoppe (en kraftig stigning i østradiolniveauer), efterfulgt af et hurtigt fald i blodkoncentrationerne. Disse toppe kan føre til trombose . I leveren metaboliseres tabletten til dannelse af østron og østriol, hvilket fører til en krænkelse af deres normale forhold i kroppen. Efter filtrering i leveren er biotilgængeligheden af ​​selve østradiol 3 % (mod 82 % gennem huden med geler, der indeholder østradiolhemihydrat). Gelen, der påføres huden, aflejres først i cellerne i epidermis, derefter i det subkutane fedt, hvilket sikrer den gradvise indtrængning af østradiol i blodet, uden om levermetabolismen. Den terapeutiske effekt tilvejebringes netop af østradiol og ikke af dets metabolitter - østron og østriol . Derfor, når det indtages gennem huden, kræves der mindre østradiol end gennem maven.

Litteratur

• GJ Blokdijk. Østradiolhemihydrat: En komplet  vejledning . - CreateSpace Independent Publishing Platform, 2018. - 170 s. - ISBN 978-1-9849-4543-3 .
• Archana Desai, Mary Lee. Gibaldis lægemiddelleveringssystemer i farmaceutisk pleje  . - Bethesda, Md.: American Society of Health-System Pharmacists, 2007. - 525 s. — ISBN 978-1-58528-136-7 .