Nalorfin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 22. december 2020; verifikation kræver 1 redigering .
Nalorfin
Kemisk forbindelse
Brutto formel C19H21NO3 _ _ _ _ _
CAS 62-67-9
PubChem 5284595
medicin bank 11490
Forbindelse
Klassifikation
ATX V03AB02

Nalorphin (Nalorphini hydrochloridum - N-allylnormorphine hydrochloride) er en opioidreceptorantagonist.

Synonymer: Antorfin, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin osv.

Generel information

Ifølge den kemiske struktur er nalorphin tæt på morfin og adskiller sig kun i nærvær af en allylrest i stedet for en methylrest ved nitrogenatomet i piperidinringen. Denne relativt mindre strukturelle modifikation af morfin resulterede i en forbindelse, der ikke kun var en κ- opiatreceptoragonist , men også en μ - opiatreceptorantagonist .

Narorfin har på grund af sin agonistiske virkning en smertestillende virkning, men i meget mindre grad end morfin. Som en antagonist svækker den åndedrætsdepression og sænker blodtrykket . Hjertearytmier og andre ændringer i kroppens aktivitet, som kan være forårsaget af morfin og dets analoger, fjernes af nalorfin. Nalorfin reducerer også den smertestillende virkning af morfin og andre narkotiske analgetika og deres effekt på glat muskeltonus .

Indledningsvis, før fremkomsten af ​​den "rene" morfinantagonist - naloxon , blev nalorphin brugt som en modgift mod alvorlig respirationsdepression og andre krænkelser af kropsfunktioner forårsaget af akut forgiftning med en overdosis af morfin, promedol , fentanyl eller andre narkotiske analgetika, eller med overfølsomhed over for dem.

I øjeblikket anvendes nalorfin praktisk talt ikke til dette formål; erstattet af naloxon.

Den moderate smertestillende effekt, der er iboende i nalorphin, kan ikke bruges til praktiske formål, da det kan forårsage mental agitation, angst, hallucinationer .

Når det bruges som opiatmodgift, administreres nalorphin intravenøst, intramuskulært eller subkutant. Mere effektiv intravenøs administration. Voksne udpeger 0,005-0,01 g (1-2 ml 0,5% opløsning). Hvis effekten er utilstrækkelig, gentages injektionerne med intervaller på 10-15 minutter. Den samlede dosis bør ikke overstige 0,04 g (8 ml af en 0,5 % opløsning).

Nyfødte injiceres i navlestrengen 0,0001-0,00025 g (0,2-0,5 ml af en 0,05% opløsning), om nødvendigt kan injektioner gentages med intervaller på 1-2 minutter; den samlede dosis bør ikke være mere end 0,0008 g (0,8 mg).

Introduktionen af ​​nalorphin er normalt ikke ledsaget af bivirkninger. Store doser kan forårsage kvalme , myoser , døsighed, hovedpine, mental agitation.

Hos stofmisbrugere (morfinmisbrugere) kan brugen af ​​nalorfin forårsage et karakteristisk anfald af abstinensfænomener .

Nalorfin anvendes ikke til behandling af kronisk morfinisme .

Med respirationsdepression og kredsløbsforstyrrelser forårsaget af barbiturater , cyclopropan , ethylether , har narorphin ikke en antagonistisk effekt. I disse tilfælde bruges bemegrid .

Fysiske egenskaber

Hvid eller hvid med en let gullig farvetone krystallinsk pulver (mørkere i luft og lys). Letopløseligt i vand, svært i alkohol.

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: 0,5 % opløsning i 1 ml ampuller (til voksne) og 0,05 % opløsning i 0,5 ml ampuller (til nyfødte).

Opbevaring

Opbevaring: liste A. I orange glaskrukker; ampuller - på et sted beskyttet mod lys.



 Opioider
Agonister ,
partielle
opioidreceptoragonister
Naturlig
Halvsyntetisk
Syntetisk

Blandet handling agonister-antagonister
  • Buprenorphin (partiel μ-receptoragonist, δ- og κ-receptorantagonist)
  • Butorphanol (κ-agonist og μ-opiatreceptorantagonist)
  • Nalorphin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
  • Nalbufin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
Antagonister
Metabolitter af opioider
Endogene ligander
Andet 1
1  Forbindelser relateret til opioider, men interagerer ikke eller interagerer svagt med opioidreceptorer