Dienogest

Dienogest
Kemisk forbindelse
IUPAC 2-[( 8S , 13S , 14S , 17R )-17-hydroxy-13-methyl-3-oxo- 1,2,6,7,8,11,12,14,15,16 -decahydrocyclopenta [ a ]phenanthren-17-yl]acetonitril
Brutto formel C20H25NO2 _ _ _ _ _
Molar masse 311,42 g/mol [1]
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Farmakokinetik
Biotilgængelig 90 % [2]
Plasma proteinbinding albumin (90%); [2]
gratis (10 %) [2]
Metabolisme lever ( CYP3A4 ) [2] [3]
Halvt liv 10 timer [2]
Udskillelse urin
Administrationsmetoder
mundtligt
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Dienogest (mærkenavne Vizanne , Dinagest , Natazia , Qlaira , Valette ) er et gestagen , der fås i kombination med østrogen og i fri form som et oralt præventionsmiddel og til behandling af endometriose . [4] [5] Viser gestagen og antiandrogen aktivitet, kan forbedre symptomerne på androgenafhængige patologier, såsom acne . [1] [6]

Medicinsk brug

Præventionsmiddel

Anvendes i kombination med ethinylestradiol under varemærket Valette . Tabletten indeholder 2 mg dienogest og 30 mcg ethinylestradiol. [7] Lægemidlet er tilgængeligt i østradiolform under mærkenavnet Natazia i USA og under mærkenavnet Qlaira i Europa og Rusland. Godkendt til behandling af kraftige månedlige udflåd.

Behandling af endometriose

Under varemærkerne Visanne og Dinagest er det godkendt til behandling af endometriose . [5] [8] [9] Vist at være sammenlignelig med leuprorelin [10] (et anden linjes lægemiddel mod endometriose).

Bivirkninger

Bivirkninger af dienogest ligner dem af progesteron [1] og omfatter: vægtøgning, øget tryk, ømhed i brysterne, kvalme. [11] Lægemidlet udviser ikke en androgen effekt og har ringe effekt på lipidmetabolisme og hæmostaseparametre. [12]

Interaktion

Dienogest metaboliseres af cytochrom CYP3A4 , [2] [5] .

Noter

  1. 1 2 3 Foster RH, Wilde MI Dienogest  //  Drugs. - Adis International , 1998. - Vol. 56 , nr. 5 . - s. 825-833 . - doi : 10.2165/00003495-199856050-00007 . — PMID 9829156 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Bińkowska, Małgorzata; Woron, Jarosław. Progestogener i overgangsalderens hormonbehandling  (neopr.)  // Menopausal Review. - 2015. - T. 14 , nr. 2 . - S. 134-143 . - ISSN 1643-8876 . - doi : 10.5114/pm.2015.52154 . — PMID 26327902 .
  3. Stanczyk FZ Alle progestiner er ikke skabt lige  //  Steroider. - Elsevier , 2003. - Vol. 68 , nr. 10-13 . - S. 879-890 . - doi : 10.1016/j.steroids.2003.08.003 . — PMID 14667980 .
  4. Tommaso Falcone; William W Hurd. Klinisk reproduktionsmedicin og kirurgi: en praktisk  vejledning . — Springer Science & Business Media , 2013. — S. 300—. - ISBN 978-1-4614-6837-0 .
  5. 1 2 3 McCormack PL Dienogest: en gennemgang af dets anvendelse i behandlingen af   ​​endometriose // Lægemidler : journal. - Adis International , 2010. - Vol. 70 , nr. 16 . - S. 2073-2088 . - doi : 10.2165/11206320-000000000-00000 . — PMID 20964453 .
  6. Raudrant D., Rabe T. Progestogener med  antiandrogene egenskaber  // Lægemidler. - Adis International , 2003. - Vol. 63 , nr. 5 . - S. 463-492 . - doi : 10.2165/00003495-200363050-00003 . — PMID 12600226 .
  7. Wiegratz I., Mittmann K., Dietrich H., Zimmermann T., Kuhl H. Fertilitet efter seponering af behandling med et oralt præventionsmiddel indeholdende 30 mikrog ethinylestradiol og 2 mg dienogest  (engelsk)  // Fertil. Steril. : journal. - 2006. - Bd. 85 , nr. 6 . - S. 1812-1819 . - doi : 10.1016/j.fertnstert.2005.11.052 . — PMID 16759929 .
  8. Dienogest til behandling af endometriose (PDF). London New Drugs Group . Hentet 7. december 2010. Arkiveret fra originalen 2. oktober 2011.
  9. Visanne  (tysk) . netdoctor.de. Hentet 29. august 2017. Arkiveret fra originalen 18. februar 2013.
  10. Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C. Dienogest er lige så effektiv som leuprolidacetat til behandling af de smertefulde symptomer på endometriose: et 24-ugers, randomiseret, multicenter, åbent forsøg  (engelsk)  // Human reproduction (Oxford, England): journal. - 2010. - Bd. 25 , nr. 3 . - s. 633-641 . doi : 10.1093 / humrep/dep469 . — PMID 20089522 .
  11. Alan Galbraith; Shane Bullock Elizabeth Manias; Barry Hunt; Ann Richards. Grundlæggende om farmakologi : En anvendt tilgang til sygepleje og sundhed  . - Storbritannien: Pearson Education LTD, 2007. - S. 632. - ISBN 978-0-13-186901-1 .
  12. Wiegratz I., Lee JH, Kutschera E., Bauer HH, von Hayn C., Moore C., Mellinger U., Winkler UH, Gross W., Kuhl H. Effekt af dienogest-holdige orale præventionsmidler på lipidmetabolisme  .)  // Prævention : journal. - 2002. - Bd. 65 , nr. 3 . - S. 223-229 . - doi : 10.1016/S0010-7824(01)00310-9 . — PMID 11929644 .