| Levomepromazin | |
|---|---|
| Levomepromazinum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
( 2R )-3-(2-methoxyphenothiazin-10-yl-)- N , N ,2-trimethylpropanamin |
| Brutto formel | C 19 H 24 N 2OS _ |
| CAS | 60-99-1 |
| PubChem | 72287 |
| medicin bank | 01403 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N05AA02 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | i leveren |
| Halvt liv | 16-78 timer |
| Udskillelse | nyrer og galde |
| Doseringsformer | |
| overtrukne tabletter 25 mg, 2,5 % opløsning i 1 ml ampuller | |
| Administrationsmetoder | |
| gennem munden , intramuskulært , intravenøst | |
| Andre navne | |
| Levomepromazin, Tizercin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Levomepromazin ("Tizercin") er et antipsykotikum , der i egenskaber ligner chlorpromazin . Henviser til alifatiske derivater af phenothiazin [1] . Inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Det adskiller sig i struktur fra aminzin i nærvær af en methoxygruppe (-OCH 3 ) i position 2 i phenothiazinkernen i stedet for et chloratom og en yderligere methylgruppe i alkylaminkæden (forgrenet).
På farmakologiske egenskaber er det tæt på chlorpromazin. Evnen til at forstærke virkningen af narkotiske og analgetiske stoffer og den hypotermiske virkning af levomepromazin er mere udtalt; har en stærk adrenolytisk aktivitet, ringere end chlorpromazin i antikolinerg og antiemetisk virkning. Det har en udtalt antihistaminaktivitet. Det har en smertestillende effekt. Forårsager relativt alvorlig hypotension.
I forhold til hjernens neurotransmittersystemer er den karakteriseret ved en væsentlig stærkere blokerende effekt på noradrenerge receptorer end på dopaminerge.
Ifølge den terapeutiske effekt er levomepromazin karakteriseret ved høj aktivitet og hurtig indtræden af en beroligende virkning, som gør det muligt at bruge det ved akutte psykoser. Indikationer for brugen af levomepromazin er psykomotorisk agitation af forskellige ætiologier , involutionel psykose, depressiv-paranoid skizofreni og andre psykotiske tilstande , der opstår med symptomer på angst, frygt, motorisk rastløshed. I forbindelse med den intense hæmmende effekt er den især effektiv ved angsttilstande, manisk oneiroid-katatonisk excitation. Den høje effektivitet af levomepromazin blev også bemærket ved alkoholiske psykoser.
Tildel levomepromazin oralt og parenteralt (intramuskulært, sjældent intravenøst). Behandling af ophidsede patienter begynder med parenteral administration af 0,025-0,075 g af lægemidlet (1-3 ml af en 2,5% opløsning); Øg om nødvendigt den daglige dosis til 0,2-0,25 g (nogle gange op til 0,35-0,5 g) ved intramuskulær administration og op til 0,075-0,1 g ved injektion i en vene. Efterhånden som patienterne falder til ro, erstattes parenteral administration gradvist med oral indtagelse af lægemidlet. Indeni angives 0,05-0,1 g (op til 0,3-0,4 g) pr. dag. Kursusbehandlingen begynder med en daglig dosis på 0,025-0,05 g (1-2 ml af en 2,5% opløsning eller 1-2 tabletter á 0,025 g), idet den daglige dosis øges med 0,025-0,05 g til en daglig dosis på 0,2-0 3 g oralt eller 0,075-0,2 g parenteralt (i sjældne tilfælde op til en daglig dosis på 0,6-0,8 g oralt). Ved afslutningen af behandlingsforløbet reduceres dosis gradvist og ordineres til vedligeholdelsesbehandling på 0,025-0,1 g pr.
Til intramuskulær administration fortyndes en 2,5% opløsning af levomepromazin i 3-5 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller 0,5% novocainopløsning og injiceres dybt i den øvre ydre kvadrant af balden . Intravenøse injektioner udføres langsomt; opløsning af lægemidlet fortyndes i 10-20 ml 40% glucoseopløsning .
Til lindring af akut alkoholisk psykose administreres 0,05-0,075 g (2-3 ml af en 2,5% opløsning) af lægemidlet intravenøst i 10-20 ml af en 40% glucoseopløsning. Indtast eventuelt 0,1-0,15 g intramuskulært i 5-7 dage.
I ambulant praksis ordineres levomepromazin til patienter med neurotiske lidelser, med øget excitabilitet og søvnløshed. Lægemidlet tages oralt i en daglig dosis på 0,0125-0,05 g (1/2-2 tabletter).
I neurologisk praksis anvendes lægemidlet i en daglig dosis på 0,05-0,2 g til sygdomme ledsaget af smerte (trigeminal neuralgi, ansigtsneuritis, herpes zoster osv.).
En positiv effekt gives ved brug af levomepromazin ved kløende dermatoser.
Lægemidlet tolereres normalt godt. Mulige bivirkninger er de samme som ved brug af chlorpromazin , men mindre udtalte. Fra siden af centralnervesystemet: ekstrapyramidale lidelser med overvægt af parkinsonisme , træthed, døsighed [2] , depression [3] . Ekstrapyramidale bivirkninger af levomepromazin omfatter som regel udvikling ved høje doser af amimia , akinesi med muskelspændinger i munden og artikulationsforstyrrelser , kombineret med muskelafslapning , et fald i plastisk tonus i ekstremiteterne [4] .
Fra mave-tarmsystemet: mundtørhed, nedsat leverfunktion, obstipation [2] .
Fra siden af det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotension , takykardi [2] . En stor ulempe ved levomepromazin er dets evne til hurtigt og dramatisk at sænke blodtrykket . For at forhindre ortostatisk kollaps anbefales det samtidig at administrere lægemidlet subkutant eller intramuskulært med cordiamin (1-2 ml) [5] . Levomepromazin kan forværre hjertesvigt [6] .
Fra det hæmatopoietiske system: agranulocytose [2] .
Med afskaffelsen af levomepromazin er den såkaldte "tidlige aktivering" mulig - patienten udvikler overskydende energi, øget aktivitet og søvnløshed efter tilbagetrækningen af antipsykotikum. Denne effekt er forbundet med afslutningen af blokaden af type 1 histaminreceptorer (H 1 ) og udvikler sig med en skarp tilbagetrækning af lægemidler, der er karakteriseret ved affinitet for disse receptorer. I hvert tilfælde er en differentialdiagnose af "tidlig aktivering" med akatisi og med ophidselse på grund af selve den psykiske lidelse nødvendig [7] .
Terapeutisk taktik i tilfælde af "tidlig aktivering" består i en langsommere ændring i terapi og udnævnelse af benzodiazepiner , herunder til forebyggelsesformål [7] .
Lægemidlet er kontraindiceret ved vedvarende hypotension , især hos ældre patienter, med kardiovaskulær dekompensation, leverskade, sygdomme i det hæmatopoietiske system , patologier i åndedrætssystemet, epilepsi og parkinsonisme , akutte infektioner [8] , mens du ammer [2] .
Intramuskulære injektioner af levomepromazin er smertefulde. Det anbefales at skifte injektionssted på grund af muligheden for en lokal vævsreaktion [2] .
For at forhindre ortostatisk kollaps er det nødvendigt at ordinere sengeleje i 30 minutter efter den første store dosis levomepromazin eller efter en anden dosis af lægemidlet [2] .
Hvis det ifølge kliniske indikationer er umuligt at stoppe med at tage levomepromazin hos gravide kvinder, er det nødvendigt at ordinere minimumsdoser af lægemidlet i hele graviditetsperioden og reducere dem ved udgangen af terminen for at forhindre antikolinerge virkninger hos nyfødte. [2] .
I den indledende, individuelt bestemte periode for brugen af levomepromazin er det forbudt at køre biler og deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en hurtig mental og motorisk reaktion. I fremtiden bør graden af begrænsninger afhænge af lægemidlets individuelle tolerabilitet [2] .
På baggrund af at tage levomepromazin er brugen af alkoholholdige drikkevarer forbudt [2] .
MAO-hæmmere taget under behandling med levomepromazin øger risikoen for ekstrapyramidale bivirkninger på grund af et fald i lægemiddelmetabolismen i leveren [2] .
Kombinationen af levomepromazin med paroxetin øger virkningen af begge lægemidler [9] :418 .
Den samtidige aftale med levomepromazin af lægemidler, der virker depressivt på centralnervesystemet, fører til en stigning i den centraldepressive effekt [2] .
Lægemidlet reducerer dramatisk den anti-Parkinsoniske virkning af levodopa på grund af den antagonistiske interaktion forårsaget af antipsykotisk blokade af dopaminreceptorer [2] .
Ved samtidig administration af levomepromazin og antihypertensiva øges risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension [2] .
Kombinationen af levomepromazin med promethazin forårsager en øget risiko for ventrikulær takykardi og torsades de pointes [10] .
Ved brug af antacida , der indeholder salte , oxider eller hydroxider af aluminium , magnesium eller calcium , falder absorptionen af levomepromazin, derfor, hvis kombineret brug af disse lægemidler er nødvendig, bør levomepromazin ordineres 1 time før eller 4 timer efter indtagelse af antacida, hvis parenteral er ikke indiceret administration af et antipsykotikum [2] .
Kombinationen af levomepromazin med lægemidler med kolinerg aktivitet fører til en stigning i uønskede antikolinerge virkninger [2] .
Når det kombineres med procarbazin , forstærkes den beroligende virkning [9] :418 .
Levomepromazin forstærker den narkotiske virkning af opioidanalgetika [9] :417 .
| Fenothiaziner | |
|---|---|
| Lægemidler (se også phenothiazin antipsykotika ) |
|
| Farvestoffer |
|