Antacida

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 30. september 2020; checks kræver 3 redigeringer .

Antacida (fra andet græsk ἀντι- "mod" + lat.  acidus "sur") er lægemidler beregnet til behandling af syreafhængige sygdomme i mave-tarmkanalen ved at neutralisere saltsyre , som er en del af mavesaften .

Historie

Antacida har været brugt i over 100 år til at behandle maven. Det mest kendte antacida i fortiden - bagepulver , hjælper til hurtigt at slippe af med især halsbrand og mavesmerter . Hun har dog ligesom andre optagelige antacida en masse bivirkninger, og moderne medicin anbefaler ikke at blive behandlet med sodavand.

Efter fremkomsten af ​​kraftige antisekretoriske lægemidler H 2 -histaminblokkere og protonpumpehæmmere , mente man, at antacida var fortid, men antisekretoriske lægemidler kunne ikke løse alle problemerne, og antacida blev igen betragtet som et vigtigt værktøj i behandling af syrerelaterede sygdomme. Derudover er der udviklet nye kombinerede antacida præparater, der udover syreneutralisering udfører adsorberende, cytobeskyttende og omsluttende funktioner, stimulerer sekretionen af ​​bikarbonater , øger syntesen af ​​maveslimglycoproteiner , beskytter kapillærepitelet mod ulcerogene faktorer, binder lysolecithin . og galdesyrer [1] , og forhindrer også manifestationer af flatulens [2] .

Klinisk brug

Ifølge moderne synspunkter er antacida ikke de foretrukne lægemidler til behandling af mavesår , duodenalsår , kronisk gastritis , gastroøsofageal reflukssygdom og de fleste andre syrerelaterede sygdomme. Undtagelsen er funktionel dyspepsi (den uspecifikke og ulcuslignende varianter). Samtidig anbefales antacida til lægemiddelbehandling af alle syreafhængige sygdomme i følgende situationer:

• i de indledende stadier af syreafhængige sygdomme - som hovedmidlet;
• i behandlingen af ​​antisekretoriske lægemidler, som et yderligere middel (især til at neutralisere syren under " natsyregennembruddet " [3] );
• at eliminere eller reducere intensiteten af ​​halsbrand og retrosternale smerter eller smerter i den epigastriske region , både under hovedbehandlingsforløbet og under remission , som et symptomatisk middel.

Den største forskel mellem antacida og andre syrekorrigerende lægemidler er hastigheden af ​​syreneutralisering og følgelig en hurtigere, men kortere terapeutisk effekt. Nogle gange er det vigtigt, at antacida er billigere end antisekretoriske lægemidler.

Vigtigste aktive ingredienser

Magnesium- , aluminium- og calciumforbindelser fungerer som de vigtigste aktive ingredienser i moderne antacida præparater og danner henholdsvis grupperne A02AA (magnesiumpræparater), A02AB (aluminiumpræparater), A02AC (calciumpræparater) og A02AD (kombinationer af aluminium-, calcium- og magnesiumpræparater) ), såvel som grupper, der inkluderer kombinationer af antacida med forskellige lægemidler: carminatives, antispasmodika, natriumbicarbonat og andre.

I øjeblikket er de mest efterspurgte kombinerede produkter, der indeholder aluminiumforbindelser i forskellige proportioner ( aluminiumhydroxid , aluminiumhydroxidvand ( algeldrat ), aluminiumphosphat og andre) og magnesium (magnesiumoxid , magnesiumhydroxid , magnesiumperoxid , magnesiumcarbonat , magnesiumsilicat ). De opløses ikke i vand, de er karakteriseret ved en langsommere indtræden af ​​virkning sammenlignet med natrium- og calciumforbindelser med længere eksponering. Disse forbindelser absorberes praktisk talt ikke i blodet, er kendetegnet ved anti-pepsisk evne og absorberer delvist toksiner. Magnesiumpræparater øger slimdannelsen og resistensen af ​​maveslimhinden . Aluminiumpræparater øger syntesen af ​​prostaglandiner , fremmer dannelsen af ​​en beskyttende film på overfladen af ​​beskadiget væv, adsorberer galdesyrer og lysolecithin, øger tonen i den nedre esophageal sphincter . Samtidig hjælper aluminiumspræparater med at bremse tarmens motilitet og kan i store mængder forårsage forstoppelse , og magnesium accelererer og virker afførende. Derfor bruger moderne antacida præparater ofte en afbalanceret kombination af magnesium- og aluminiumforbindelser.

Kriterium	Calcium- og magnesiumholdige præparater	Aluminiumholdige præparater	Alginater	drikke sodavand
Hovedaktiv ingrediens	Calciumkarbonat Magnesiumkarbonat	Hydrocalcit (aluminium-magnesium hydroxycarbonat)	natriumalginat	natriumbicarbonat
Lægemidlets virkning	Hurtig (3-5 min) og langvarig neutralisering af saltsyre	Saltsyreneutralisering	De virker ikke neutraliserende på saltsyre. Dann en "flådebarriere" på overfladen af ​​indholdet af maven	Saltsyreneutralisering
Varighed	Calciumkarbonat giver fart	Der er ingen hurtig effekt af at tage stoffet, virkningsvarigheden er op til 60-160 minutter	Forbliver på overfladen af ​​maven, indtil den er tom	Hurtig men kortvarig effekt
Brug under graviditet	Lægemidlet er godkendt til brug under graviditet, det anbefales ikke uden at konsultere en specialist	Aluminiumsprodukter er ikke tilladt under graviditet	Lægemidlet er godkendt til brug under graviditet	Brug af sodavand under graviditet anbefales ikke uden at konsultere en specialist.

Absorberbare antacida

Absorberbare (opløselige) antacida er dem, som enten selv eller produkterne af deres reaktion med saltsyre opløses i blodet. Et karakteristisk træk er det hurtige fald i surhedsgraden efter indtagelse af lægemidlet, men også den korte virkningsvarighed og et betydeligt antal negative bivirkninger, på grund af hvilke absorberbare antacida nu anses for at være mindre foretrukne sammenlignet med ikke-absorberbare [4] .

Neutralisering af saltsyre med absorberbare antacida ledsages af dannelsen af ​​kuldioxid , som fremkalder gastroøsofageal refluks , og strækker også maven, hvilket forårsager syresekretion. Absorberede antacida forårsager ofte syrerebound  , en stigning i mavesyreproduktionen, efter at lægemidlet er forsvundet.

Derudover kan absorptionen af ​​bikarbonater i blodet føre til udvikling af systemisk alkalose .

Absorberbare antacida omfatter:

• bagepulver ( natriumbicarbonat , NaHCO 3 );
• brændt magnesia ( magnesiumoxid , MgO);
• basisk calciumcarbonat (CaCO3 );
• basisk magnesiumcarbonat (4MgCO 3 Mg(OH) 2 4H 2 O eller 4MgCO 3 Mg(OH) 2 5H 2 O) [5] ;
• " Bourget-blanding " (en blanding af natriumbicarbonat, sulfat og fosfat ) ;
• præparater " Renny ", " Tams ", " Andrews antacida " (en blanding af calciumcarbonat og magnesiumcarbonat) [6] .

Acid ricochet

Udtrykket "syrerebound" henviser til en stigning i syreproduktionen efter afslutningen af ​​virkningen af ​​lægemidler designet til at reducere surhedsgraden i mave-tarmkanalen. Især ofte opstår syrerebound, når man tager absorberbare antacida, som en reaktion på for hurtig alkalisering af miljøet i maven, hvilket aktiverer udskillelsen af ​​saltsyre. Nogen tid efter at have taget lægemidlet, stiger surhedsgraden i maven og kan nå 1/3 af den maksimale frigivelse. Denne sekretion er resultatet af stimulering af gastrinproduktion fra G-celler , såvel som en direkte effekt af calciumkationer på parietalceller . Derfor anbefales det ikke at bruge calciumholdige antacida om natten, når syretilbagestødet ikke kan neutraliseres ved fødeindtagelse [7] .

Ikke-absorberbare antacida

Ikke-absorberbare antacida indeholder aluminiumhydroxid , aluminiumphosphat , magnesiumhydroxid , magnesiumtrisilicat [7] . De begynder at handle noget senere end de absorberede, men varigheden af ​​deres handling er længere og når 2,5-3 timer. De har en bufferkapacitet i forhold til syren produceret af maven og er i stand til at opretholde surhedsgraden inden for 3-4 pH i denne tid.

Ikke-absorberbare antacida er opdelt i følgende grupper:

• aluminiumsalte af phosphorsyre (den mest berømte af dem er " Phosphalugel "; dens syreneutraliserende evne afhænger af pH-niveauet: jo højere surhedsgrad, jo mere aktiv er virkningen af ​​dette lægemiddel; samtidig alkaliserer det ikke maveindholdet og overtræder ikke de fysiologiske forhold i fordøjelsesprocessen);
• aluminium-magnesium antacida, som omfatter:
  • det hyppigst nævnte antacida i officielle dokumenter fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling i Rusland er det kombinerede lægemiddel " algeldrate + magnesiumhydroxid " [8] (varemærker: " Almagel ", " Altacid ", " Alumag ", "Gastal", " Gastratsid ", " Maalox ", " Maalukol " og " Palmagel ");
• kombinationer af aluminium-magnesium-silicium eller natrium-calcium med tilsætning af alginat (" Topalkan ", " Gaviscon ") [9] [10] ; på grund af alginaters deltagelse i dannelsen af ​​en mekanisk barriere, der forhindrer tilbagesvaling af surt maveindhold i spiserøret [11] , anvendes lægemidler af denne gruppe hovedsageligt til behandling af GERD ;
• aluminium-magnesium præparater med tilsætning af det carminative middel simethicon , der anvendes til at forhindre flatulens (" Almagel Neo " [7] [12] , " Gestide ", " Relzer ").

Kriterier for vurdering af syreneutraliserende effekt af antacida

Et vigtigt kendetegn ved et antacida lægemiddel, som giver dig mulighed for tilnærmelsesvis at evaluere dets effektivitet, er syreneutraliserende aktivitet (KNA), som bestemmes af, hvor meget saltsyre en bestemt dosis af dette lægemiddel teoretisk er i stand til at binde, in vitro . Det skal bemærkes, at KNA kun meget tilnærmelsesvis svarer til virkningen af ​​lægemidlet in vivo [7] .

Vurdering af den syreneutraliserende (alkaliserende) effekt af antacida hos patienter udføres ved hjælp af kortvarig intragastrisk pH-metri eller daglig pH- metri ( acidogastromonitor anvendes ).

For at vurdere den syreneutraliserende (alkaliserende) effekt af antacida anvendes følgende kriterier [7] [12] [13] :

• t resp  - latent periode (synonymer: responstid, tidspunkt for indtræden af ​​virkning), tiden fra det øjeblik lægemidlet administreres til starten af ​​en stigning i pH (eller indtil det øjeblik, hvor den intragastriske surhedsgrad når pH = 4);
• Δt er varigheden af ​​lægemiddelvirkningen, tiden fra det øjeblik virkningen begynder til det øjeblik, hvor den intragastriske pH-værdi vender tilbage til sin oprindelige værdi (bliver mindre end 4);
• t max  er tidspunktet for maksimal pH-stigning;
• pH max  - den maksimale stigning i pH i antrum eller krop af maven;
• ΔpH er forskellen mellem det maksimale og basale (før du tager lægemidlet) pH-niveau;
• S latch  - alkaliseringsområde, området under den pH-metriske kurve under lægemidlets virkning (meget omtrentlig, forudsat at kurven har en trekantet form, S latch = Δt × ΔpH / 2);
• I - alkaliseringsindeks, I = S zaschel / pH ref .

Generelt er in vivo S- gab korreleret med in vitro KNA for det syrekorrigerende lægemiddel [7] .

Tabellen viser de komparative karakteristika for nogle almindelige syreneutraliserende lægemidler [1] :

Handelsnavn	KPA	t hhv . min	Δt, min	S låst
Almagel , 10 ml	25,5 mækv./15 ml	13.5	28±8,9	6,6±4,5
Maalox , 10 ml	40,5 mækv./15 ml	8.9	56,0±18,0	13,2±7,0
Phosphalugel , 16 g	4,32 mekv/10 ml	ti	40,0±18,3	5,4±3,1

Bivirkninger ved langvarig brug eller overdosis af antacida

Ved længere tids brug eller ved indtagelse af store doser antacida er bivirkninger mulige, afhængigt af den specifikke type antacida og patienternes individuelle karakteristika.

Antacida indeholdende magnesium øger tarmens motilitet, som, hvis de tages for meget, kan stimulere diarré . En overdosis af magnesiumholdige lægemidler øger magnesiumindholdet i patienters krop, kan forårsage bradykardi eller nyresvigt .

Antacida, der indeholder aluminium, kan hos nogle patienter, især ved langvarig brug eller overdosis, forårsage hypofosfatæmi , med nyresvigt  - encefalopati , osteomalaci , og også forårsage symptomer, der er karakteristiske for forgiftning. Samtidig har aluminiumphosphat mindre toksicitet end aluminiumhydroxid, hvilket er forbundet med dets større modstand mod opløsning og dannelse af neutrale komplekser i nærværelse af syrer indeholdt i fødevarer.

Calciumholdige antacida forårsager hypercalcæmi ved overdosering, hvilket kan bidrage til øget tandstensdannelse hos patienter med urolithiasis . En overdosis af calciumholdige præparater kan føre til en forsinkelse i udskillelsen af ​​fosfor , en stigning i indholdet af uopløseligt calciumphosphat og til forekomsten af ​​nefrocalcinose [9] .

Antacida i klassificerere, registre og officielle dokumenter

• I den anatomisk-terapeutiske-kemiske klassifikation (ATC) findes en særskilt gruppe "Antacida", som har koden A02A og indgår i gruppen A02 "Lægemidler til behandling af sygdomme forbundet med nedsat surhedsgrad" [14] .
• I det farmakologiske indeks er der en gruppe "Antacida og adsorbenter", som indgår i kategorien "Gastrointestinale lægemidler" [15] .
• Tidligere i " List of Vital and Essential Drugs " (VED) [16] var der imidlertid et syreneutraliserende lægemiddel med sammensætningen " algedrat + magnesiumhydroxid " [8] , i den version af listen over vitale og essentielle lægemidler, der har været i kraft siden begyndelsen af ​​2010, er antacida udelukket [17] .
• Standarderne for lægebehandling godkendt af Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling i Rusland bestemmer, at i behandlingen af ​​patienter:
  • mave- og duodenalsår [18] , gastroøsofageal reflukssygdom [19] , kronisk gastritis , duodenitis , dyspepsi [20] , Barretts esophagus (indlæggelse) [21] , et lægemiddel med en sammensætning af "algedrat + magnesiumhydroxid" fra 30 til 100 bruges % af tilfældene i en kursusdosis fra 560 til 630 ml (1,12 g);
  • Barretts spiserør (ambulant behandling) - et lægemiddel med sammensætningen "aluminiumhydroxid + magnesiumhydroxid" anvendes i 80% af tilfældene i en kursusdosis på 630 ml [22] .

Noter

1. ↑ 1 2 3 Ilchenko A. A., Selezneva E. Ya. Intragastrisk pH-metri i vurderingen af ​​den syreneutraliserende aktivitet af antacida Arkivkopi dateret 23. januar 2009 på Wayback Machine . Russian Gastroenterological Journal, nr. 4, 1999.
2. ↑ Prokhorova L.I., Davydova A.N. Gastroøsofageal reflukssygdom hos børn . VolGMU, 2007.
3. ↑ Grinevich V. B., Sablin O. A. Kliniske og farmakoøkonomiske aspekter af behandlingen af ​​periodisk halsbrand . Consilium Medicum. Ekstra problem. 2004, bind 6, nr. 3, s. 10-14.
4. ↑ Belmer S.V. Lægemiddelkorrektion af syreafhængige tilstande. Antacida . Syreafhængige tilstande hos børn. Ed. acad. RAMS V. A. Tabolin . - M., 1999.
5. ↑ Magnesiumcarbonat  = Magnesiumcarbonat // European Pharmacopoeia. Femte udgave: monografi. - 2005. - S. 1954-1955 .  (utilgængeligt link)
6. ↑ Arena af producenter af medicinske produkter. Søg efter lægemidler efter internationalt navn: Cakcium carbonate Arkiveret 9. april 2016 på Wayback Machine .
7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Okhlobystin A. V. Moderne muligheder for at bruge antacida Arkivkopi dateret 9. november 2006 på Wayback Machine // BC, bind 4, nr. 2, 2002.
8. ↑ 1 2 Lægemiddelregister. Algeldrate + Magnesiumhydroxid Arkiveret 15. marts 2012. .
9. ↑ 1 2 Vasiliev Yu. V. Moderne antacida i gastroenterologisk praksis Arkivkopi dateret 29. januar 2007 på Wayback Machine . Attending Doctor, 2004, nr. 4.
10. ↑ Shevchenko B.F. Behandling af gastroøsofageal reflukssygdom Arkivkopi dateret 8. november 2006 på Wayback Machine .
11. ↑ Yu . _
12. ↑ 1 2 Kapralov N.V., Sholomitskaya I.A., Koltunchik L.V. Effekten af i kombinationsbehandling af duodenalsår baseret på resultaterne af intragastrisk pH-overvågning Neo​​Almagel
13. ↑ Malkova-Khaimova N. Ya et al. Matematisk analyse af computer-pH-grammer i den øvre mave-tarmkanal // Biomedicinske teknologier og radioelektronik. 2004, nr. 1-2, s. 31-36.
14. ↑ Register over lægemidler. Anatomisk-terapeutisk-kemisk (ATC) klassificering. Antacida Arkiveret 6. marts 2016 på Wayback Machine .
15. ↑ Register over lægemidler. Farmakologisk indeks. Gastrointestinale midler Arkiveret 27. januar 2009 på Wayback Machine .
16. ↑ Dekret fra Den Russiske Føderations regering af 21. oktober 2004 nr. 1344-r.
17. ↑ Bekendtgørelse fra Den Russiske Føderations regering af 30. december 2009 nr. 2135-r. Arkiveret 29. maj 2010 på Wayback Machine . russisk avis . Føderal udgave nr. 5082 dateret 13. januar 2010
18. ↑ Standard for pleje til patienter med mavesår og duodenalsår. Bekendtgørelse fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling af 22. november 2004 nr. 241.
19. ↑ Standard for pleje til patienter med gastroøsofageal refluks. Bekendtgørelse fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling af 22. november 2004 nr. 247.
20. ↑ Standard for pleje til patienter med kronisk gastritis, duodenitis, dyspepsi. Bekendtgørelse fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling af 22. november 2004 nr. 248.
21. ↑ Standard for pleje til patienter med andre sygdomme i spiserøret (Barretts spiserør). Bekendtgørelse fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling af 27. oktober 2005, nr. 652.
22. ↑ Standard for pleje for patienter med esophageal ulcus. Bekendtgørelse fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling af 20. januar 2006 nr. 32.

Litteratur

• Belmer S. V., Kovalenko A. A., Gasilina G. V. Antacida i moderne klinisk praksis . Doktor.ru 2004, nr. 4, s. 19-22.
• Kharchenko N.V., Chernenko V.V. Har antacida udmattet sig selv? // Medicine Ambassade. 2008, nr. 3.

Links

• Antacida // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron  : i 86 bind (82 bind og 4 yderligere). - Sankt Petersborg. , 1890-1907.

Ordbøger og encyklopædier	Fantastisk catalansk Stor russer Brockhaus og Efron Brockhaus og Efron Britannica (online)
I bibliografiske kataloger	BNF : 13560175v J9U : 987007295591305171 LCCN : sh85005479 NKC : ph388514

Antiulcus medicin
Forberedelser af grundlæggende terapi af 1. trin Antacida Absorberbar: Calciumcarbonat magnesiumoxid natriumbicarbonat Ikke-absorberbar: Aluminiumfosfat Algeldrat Algeldrate + Magnesiumhydroxid m-antikolinergika Systemisk: Atropin Platifillin Metociniumiodid Selektiv: Pirenzepin
Forberedelser af grundterapi II fase H2 - histaminreceptorblokkere Cimetidin Ranitidin famotidin Nizatidin Roxatidin Protonpumpehæmmere Omeprazol Pantoprazol Lansoprazol Rabeprazol Esomeprazol Dexlansoprazol
Lægemidler, der anvendes til særlige indikationer Cytobeskyttere Misoprostol Sucralfat Antihelicobacter medicin Antibiotika: Amoxicillin Clarithromycin Tetracyclin Metronidazol Tinidazol Bismuthpræparater: Bismuthtrikaliumdicitrat Ranitidin bismuthcitrat